Дослідження протигерпетичної активності похідних амінопропанолу-2 [Text] = Research of antiherpes actiivity of aminopropanol-2 derivatives / О. М. Волощук [и др.] // Медична та клінічна хімія. - 2017. - Том 19, N 2. - С. 72-77 MeSH-main: ПРОПАНОЛАМИНЫ -- PROPANOLAMINES SIMPLEXVIRUS -- SIMPLEXVIRUS Annotation: З огляду на те, що хіміотерапія та хіміопрофілактика є одними з головних, а часто і єдино можливими засобами ефективної боротьби з вірусними інфекціями, дослідження сполук нового синтезу з відомою формулою стосовно виявлення їх противірусних властивостей залишається одним з основних шляхів створення нових противірусних препаратів. Мета дослідження – вивчити протигерпетичну активність нових сполук амінопропанолу-2 відносно вірусу простого герпесу (HSV) 1-го антигенного типу, штам VC. Методи дослідження. Визначали дію протигерпетичну у 8 похідних амінопропанолу-2, серед яких сполука № 51 належала до норборніловмісних речовин, сполука № 48 – до речовин із циклічними замісниками в алкоксигрупі, сполуки № 46, 47, 49, 50, 52 і 53 належали до речовин з аліциклічними замісниками в алкоксигрупі. Протигерпетичну активність досліджуваних речовин оцінювали in vitro на культурі клітин ВНК (перещеплювана культура клітин нирки хом’яка) за зниженням інфекційного титру вірусу та шляхом визначення їх хіміотерапевтичного індексу (ХТІ). Результати й обговорення. Встановлено, що сполука № 53 пригнічує репродукцію вірусу HSV-I на 2 lg ID50 в концентрації 1,56 мкг/мл, а ХТІ цієї речовини дорівнює 64, що характеризує її як ефективний інгібітор репродукції HSV-I. Також виявлено деяку протигерпетичну сполук № 46, 47 та 51, про що свідчать показники їх ХТІ (8, 4 і 4 відповідно). Речовини № 48, 49, 50 та 52 не мають протигерпетичної дії. Висновки. Серед досліджених похідних амінопропанолу-2 ідентифіковано сполуку 1-(2-метил-3-бутинокси)-3-(2,2,6,6-тетраметил піперидино)-2-пропанол гідрохлорид (сполука № 53), що проявляє виражену протигерпетичну дію. За хімічною структурою сполука № 53 належить до групи речовин з аліциклічними замісниками в алкоксигрупі, де аліциклічним замісником є 2-метил-3-бутен, а амінний фрагмент цієї речовини містить радикал 2,2,6,6-тетраметилпіперидин. Отримані результати будуть корисними при встановленні закономірних взаємозв’язків “структура – активність” та можуть бути використані при створенні активних сполук з певними характеристиками Additional Access Points: Волощук, О. М. Короткий, Ю. В. Рибалко, С. Л. Широбоков, В. П. There are no free copies