Протимікробні, фізико-хімічні властивості азотвмісних препаратів, похідних ментолу, хіноліну та фенолу [Text] = Antimicrobial, physico-chemical properties of nitrogen-containing preparations of derivates of menthol, quinoline and phenol / В. Г. Палій [та ін.]> // Вісник Вінницького нац. мед. ун-ту. - 2018. - Т. 22, № 2. - С. 267-271. - Бібліогр.: в кінці ст. Rubrics: Декаметоксин--анал--прием MeSH-main: АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (анализ, прием и дозировка, химия) ФЕНОЛ -- PHENOL (анализ, прием и дозировка) МЕНТОЛ -- MENTHOL (анализ, прием и дозировка) ДЕКВАЛИН -- DEQUALINIUM (анализ, прием и дозировка) ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (анализ, прием и дозировка) ПОВЕРХНОСТНОЕ НАТЯЖЕНИЕ -- SURFACE TENSION (действие лекарственных препаратов) Annotation: Успішне вивчення науковцями нових синтетичних речовин різних хімічних груп сприяє розширенню арсеналу антимікробних препаратів для профілактики та лікування гнійно-запальних захворювань. Антимікробні препарати, як правило, пригнічують у збудників гнійно-запальних захворювань патогенні, інвазивні, адгезивні властивості і зменшують резистентність мікроорганізмів до антибіотиків; суттєво підвищують ефективність лікування захворювань інфекційного ґенезу. Мета - вивчити фізико-хімічні, протимікробні властивості похідних ментолу, фенолу та хіноліну. В роботі наведено результати вивчення фізико-хімічних, протимікробних властивостей шести хімічних сполук похідних ментолу, хіноліну, фенолу з використанням принципу комплексного дослідження, в яких застосовували фізико-хімічні, мікробіологічні методи. Доведено, що четвертинні амонієві сполуки похідні ментолу являють собою білі порошки з молекулярною масою 581-693, температурою плавлення від 99°C до 185°C. Хімічні речовини розчиняються у воді, етанолі. Препарати хіноліну мають молекулярну масу 687; 756, температуру плавлення 178-200°C; розчиняються в етанолі. Сполуки фенолу мають молекулярну масу 111, 112, температуру плавлення - 102°C, 110°C розчиняються в етанолі. Встановлено, що синтезовані речовини володіють широким спектром протимікробної дії на грампозитивні, грамнегативні бактерії, Candida albicans. У антибіотикорезистентних штамів стафілококів відсутні маркери резистентності до препаратів, що мають в молекулі ментол, фенол, хінолін. У складних фізико-хімічних системах важливо вивчити коефіцієнт поверхневого натягу розчинів препаратів, який є важливим об’єктивним фізичним показником молекулярного стану різних препаратів. В якості контролю використовували дистильовану воду. Досліди виконували за загальновідомою методикою. За результатами дослідження встановлено, що в контролі поверхневий натяг води дорівнював 55,70 дн/см2. У досліді з 0,1% розчином декаметоксину; препарату № 2 показник рівнявся 40,80дн/см2 та 38,20 дн/см2. В похідних хіноліну (ДН, препарат № 4) він складав 39,60 дн/см2 та 34,50 дн/см2. Розчини фенолу (препарати №5; №6) характеризувалися поверхневим натягом 32,40-43,50 дн/см2. Поверхневий натяг розчинів препаратів залежав від їх хімічної будови. Антимікробні властивості препаратів визначали на музейних та клінічних штамах мікроорганізмів, які володіли типовими тинкторіальними, морфологічними, культуральними ознаками. Для повної біологічної характеристики у штамів стафілокока вивчили утворення ферментів коагулази, лецитовітелази, гемолізинів, ферментацію маніту в анаеробних умовах. На 12 музейних та клінічних штамах бактерій виявили бактеріостатичну та бактерицидну дію шести препаратів, які є похідними ментолу (ДК; №2), хіноліну (ДН; №4), фенолу (препарати №5; №6). Похідні ментолу діяли бактерицидно на стафілококи в дозах 0,48-3,9 мкг/мл; похідні хіноліну в межах 7,8-15,6 мкг/мл; похідні фенолів 31,25-62,5 мкг/мл відповідно. Стафілококи мали високу стійкість до похідних фенолу (31,25-62,5 мкг/мл). Грамнегативні бактерії проявляли високу стійкість до похідних хіноліну та фенолу (250-500 мкг/мл). Підсумовуючи результати визначення антимікробної дії антисептиків похідних ментолу, хіноліну, необхідно підкреслити, що препарати мають високу активність по відношенню до стафілококів (0,24-7,8 мкг/мл). Похідні фенолу мають низьку бактеріостатичну та бактерицидну дію на грамнегативні бактерії (125-500 мкг/мл), що обмежує їх застосування в медицині Successful research by scientists of new synthetic substances of various chemical groups contributes to the broadening of the arsenal of antimicrobial drugs for the prevention and treatment of purulent-inflammatory diseases. Antimicrobial drugs, as a rule, suppress pathogenic, invasive, adhesive properties and reduce the resistance of microorganisms to antibiotics in pathogens of supportive inflammatory diseases; significantly increase the effectiveness of treatment of diseases of infectious origin. The purpose of the study was to study the physicochemical, antimicrobial properties of derivatives of menthol, phenol and quinoline. The results of the study of physicochemical, antimicrobial properties of six chemical compounds of menthol, quinoline, and phenol derivatives using the principle of complex research, in which physicochemical, microbiological methods were used, are presented. There was shown that quaternary ammonium compounds of the menthol derivatives were alike white powders with a molecular weight of 581-693, a melting point of 99’ to 185’ C. The chemicals are soluble in water, ethanol. Quinoline preparations have a molecular weight of 687; 756, melting point 178-200’C; dissolved in ethanol. Compounds of phenol had a molecular weight of 111, 112, a melting point of 102’, 110’C was soluble in ethanol. It has been established that synthesized substances possess a wide spectrum of antimicrobial action on Gram- positive, Gram-negative bacteria, Candida albicans. In antibiotic resistant strains of Staphylococci no markers of resistance to drugs containing in the molecule menthol, phenol, quinoline were found. In complex physical and chemical systems, it was important to study the coefficient of surface tension of solutions of drugs, which was an important objective physical indicator of the molecular state of various drugs. Distilled water was used as a control. Experiments were performed according to a well-known technique. According to the results of the study, in the control the surface tension of water was it was found to be 55,70 dn/cm2. In an experiment with 0,1% solution of decamethoxin; the drug number 2 was 40,80 dn/cm2 and 38,20 dn/cm2. In derivatives of quinoline (DN, drug № 4), was 39,60 dn/cm2 and 34,50 dn/cm2. Solutions of phenol (preparations №5; №6) were characterized by surface tension 32,40-43,50 dn/ cm2. Surface tension of solutions of preparations depended on their chemical structure. The antimicrobial properties of the preparations were determined on the museum and clinical strains of microorganisms, which had typical tynctorial, morphological, and cultural characteristics. For a complete biological characterization in strains of Staphylococci, the formation of coagulase enzymes, lecithovitellase, hemolysins, and mannitol fermentation in anaerobic conditions were studied. At 12 museum and clinical strains of bacteria, bacteriostatic and bactericidal effects of six drugs, which are derivatives of menthol (DK, Ns2), quinoline (DN, Ns4), phenol (preparations Ns5, №6), have been detected. Derivatives of menthol acted bactericidal to Staphylococci at doses of 0,48-3,9 ?g/ml; Quinoline derivatives in the range of 7,8-15,6 μg/ml; derivatives of phenol 31,25-62,5 μg/ml, respectively. Staphylococci were highly resistant to phenol derivatives (31,25-62,5 μg/ml). Gram-negative bacteria exhibited high resistance to quinoline and phenol derivatives (250-500 μg/ ml). Summing up the results of determining the antimicrobial action of antiseptics derivatives of menthol, quinoline, it should be emphasized that the drugs have high activity in relation to Staphylococci (0,24-7,8 μg/ml). Phenol derivatives have low bacteriostatic and bactericidal effects on Gram-negative bacteria (125-500 μg/ml), which limits their use in medicine. Additional Access Points: Палій, В. Г. Палій, І. Г. Дудар, А. О. Палій, Д. В. Кулик, А. В. There are no free copies |