Type of document : Magazine article Edition cipher : Author(s) : Гридіна Т. Л., Федчук А. С., Басок С. С., Шитикова Л. І. Title : Виявлення протигрипозної активності бензімідазолів Place of publication : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2018. - № 3. - С. 16-23 (Cipher ФУ18/2018/3) Notes : Бібліогр. в кінці ст. MeSH-main: БЕНЗИМИДАЗОЛЫ -- BENZIMIDAZOLES ГРИПП ЧЕЛОВЕКА -- INFLUENZA, HUMAN Annotation: Мета дослідження – синтез і визначення протигрипозної активності похідних бензімідазолу, структури яких попередньо відібрані за допомогою QSAR-технологій. З використанням QSAR-технологій було відібрано, а в подальшому здійснено синтез похідних бензімідазолів, вивчено їхню протигрипозну активність, яку визначали на культурі тканини хоріон- алантоїсних оболонок 11–14-добових курячих ембріонів і перещеплюваній культурі клітин МDСК. Процедурі визначення противірусної активності сполук передувало виявлення рівня їхньої токсичності на тих самих моделях клітинних культур. Встановлено, що серед досліджених сполук високий рівень противірусної активності відносно штамів вірусу грипу людини А/Гонконг/1/68 (H3N2) і A/PR/8/34 (H1N1), а також вірусу грипу птахів H5N3 на двох моделях клітинних культур мали 2-аміноалкіл(арил)- і 2-метил-4-діалкіламіноалкіл-5- гідроксибензімідазоли. Їхня противірусна дія була на рівні активності референс-препарату – таміфлю. Експериментально підтверджено прогнозовану противірусну активність у третини синтезованих сполук. Найбільший внесок у прояв протигрипозної активності дає природа замісників у другому, четвертому та п’ятому положеннях бензімідазольного циклу, у той час як замісники в першому положенні нівелюють прояв будь-якої активності. Сполуки з високим рівнем протигрипозної активності, які мали високий хіміотерапевтичний індекс, є перспективними для подальшого дослідження на моделях in vivo з метою створення нових противірусних препаратів. Additional Access Points: Гридіна, Т. Л. Федчук, А. С. Басок, С. С. Шитикова, Л. І.