Ситник, І. М. Антиоксидантна активність інгібіторів ангіотензину II та метаболітотропних кардіопротекторів за умов in vitro та in silico [Текст] / І. М. Ситник, М. В. Хайтович, П. А. Черновол // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2016. - N 2. - С. 80-85 MeSH-головна: АЦЕТИЛЦИСТЕИН -- ACETYLCYSTEINE (фармакология) ЛОЗАРТАН -- LOSARTAN (фармакология) СПЕКТРОФОТОМЕТРИЯ -- SPECTROPHOTOMETRY (использование) Анотація: Мета дослідження - порівняльна оцінка антиоксидантної активності (АОА) інгібіторів ангіотензину (АТ) II (лозартану, валсартану) та метаболітотропних кардіопротекторів (ацетилцистеїну, тіотриазоліну) на моделі інгібування супероксид-радикала in vitro та визначення залежності структура - антиоксидантна активність інгібіторів АТ II з використанням електронних дескрипторів in silico. Визначення АОА проводили методом спектрофотометрії за ступенем інгібування супероксидрадикала, що утворюється в модельній системі in vitro при автоокисненні адреналіну в адренохром у лужному середовищі. Значення квантово-хімічних параметрів молекулярних структур ЛЗ розраховували з використанням напівемпіричного методу PM3. Встановлено, що метаболітні кардіопротектори ацетилцистеїн та тіотриазолін виявляють АОА в широкому діапазоні концентрацій, 10-9-10-3 моль/л. Найбільшу АОА (79 %) має ацетилцистеїн у концентрації 10-6 моль/л, перевершуючи таку тіотриазоліну. З двох досліджених препаратів групи блокаторів рецепторів АТ ІІ (валсартан, лозартан) лише лозартан характеризується наявністю АОА, яка становить 22,51 та 25,07 % за концентрацій 10-6 та 10-3 моль/л відповідно. За антиоксидантною активністю блокатор рецепторів АТ ІІ лозартан значно поступається метаболітним кардіопротекторам - ацетилцистеїну та тіотриазоліну. Квантово-хімічними розрахунками підтверджено, що лозартан за рахунок гідроксиметильного бічного ланцюга має властивості швидко захоплювати вільні радикали та віддавати протон водню з найменшою затратою енергії, що й пояснює його вищу АОА порівняно з валсартаном Дод.точки доступу: Хайтович, М. В. Черновол, П. А. Вільних прим. немає |