Синтез та біологічна активність нових похідних 5-амінометилен-2-тіоксотіазолідин-4-онів [Текст] = Synthtsis and biological activity of 5-aminomethylene-2-thioxotiazolidin-4-ones derivatives / Г. О. Деркач [и др.] // Фармацевтичний часопис. - 2017. - N 2. - С. 5-11 MeSH-головна: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN Анотація: Мета роботи. Синтез нових похідних 5-амінометилен-2-тіоксотіазолідин-4-онів як перспективних сполук для хімічних перетворень та фармакологічного скринінгу. Матеріали і методи. Ключові вихідні реагенти синтезовані за відомими методиками із комерційно доступних реактивів. Спектри ПМР одержаних сполук знімались на приладі Varian VXR-400, розчинник DMSO-d6, стандарт - тетраметилсилан. LC-MS спектри отримані на приладі Finnigan MAT INCOS-50. Дані елементного аналізу на вміст карбону, гідрогену та нітрогену відповідають розрахованим (±0,3%). Температуру плавлення визначали на приладі BŰCHI B-545. Вивчення протитрипаносомної активності сполук in vitro проводилося в Національному музеї історії природи (Франція) та полягало у визначенні інгібуючої концентрації ІС50 сполук на штамі Trypanosoma brucei brucei (TBB). Дослідження протимікробної активності іn vitro проводилося методом дифузії в агар. Визначення протипухлинної активності синтезованих сполук виконувалось у рамках міжнародної наукової програми DTP (Developmental Therapeutic Program) Національного інституту раку (NCI, Бетезда, Меріленд, США). Результати й обговорення. На основі раніше запропонованого синтетичного підходу до 5-R,R'- амінометиленпохідних-4-тіазолідинонів отримано серію 5-амінометилен-2-тіоксотіазолідин-4-онів (5-амінометил- енроданінів). Вперше запропоновано ефективний метод синтезу 5-амінометилен-2-тіоксотіазолідин-4-ону, який базується на амінолізі відповідного 5-етоксиметилензаміщеного при дії гідрокарбонату амонію в спиртовому середовищі. Вперше досліджено реакційну здатність 5-феніл-3,4-дигідро-2Н-піразол-3-карбонової кислоти в реакції амінолізу з 5-етоксиметилен-2-тіоксотіазолідин-4-оном. Структура синтезованих сполук підтверджена комплексом методів ЯМР- та мас-спектрометрій. Досліджено in vitro антитрипаносомну, протимікробну та протипухлинну активність синтезованих сполук. Висновки. Запропоновано методи синтезу та отримано ряд оригінальних похідних з 5-амінометиленроданіновим каркасом як перспективних реагентів для хімічних перетворень та потенційних об’єктів для фармакологічного скринінгу. Ідентифіковано сполуки-хіти для дизайну потенційних антитрипаносомних та протимікробних агентів Дод.точки доступу: Деркач, Г. О. Голота, С. М. Труфін, Я. О. Роман, О. М. Семенців, Г. М. Демчук, І. Л. Соронович, І. І. Куцик, Р. В. Грелье, Філіп Лесик, Р. Б. Вільних прим. немає