Синтез та дослідження антитрипаносомної активності нових 5-іліден-2-(1,3,4-тіадіазол-2-іл)імінотіазолідин-4-онів [Текст] = Synthesis and antitrypanosomal activity investigation of novel 5-ylidene-2-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)iminothiazolidin-4-ones / М. І. Лелюх [и др.] // Фармацевтичний часопис. - 2017. - N 3. - С. 5-12 MeSH-головна: ТРИПАНОСОМОЗ -- TRYPANOSOMIASIS (лекарственная терапия) ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIPARASITIC AGENTS КЛИНИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ -- CLINICAL TRIAL ЛЕКАРСТВА АПРОБИРУЕМЫЕ -- DRUGS, INVESTIGATIONAL Анотація: На основі реакцій гетероциклізації та Кньовенагеля здійснити синтез нових тіадіазоло-2-імінотіазолідин-4-онів та їх 5-ариліденпохідних для скринінгу антитрипаносомної активності. Матеріали і методи. Органічний синтез, спектроскопія ЯМР, елементний аналіз, фармакологічний скринінг. Результати й обговорення. Циклізацією N-(1,3,4-тіадіазол-2-іл)заміщених 2-хлороацетамідів під дією амонію тіоціанату в середовищі ацетону синтезовано серію нових похідних 2-імінотіазолідин-4-ону. Наявність метиленактивної групи в положенні 5 тіазолідинового циклу отриманих 2-(1,3,4-тіадіазол-2-іл)імінотіазолідин-4-онів дозволила провести їх подальшу модифікацію в умовах реакції Кньовенагеля з різноманітними арил(гетерил)карбальдегідами, ізатином або похідними коричного альдегіду з утворенням серій відповідних 5-арил(гетерил)іліден- та 5-ізатин(3-фенілпропен)іліденпохідних як потенційних антитрипаносомних агентів. Структуру синтезованих сполук підтверджено елементним аналізом та спектроскопією ПМР. Висновки. Результати скринінгу антитрипаносомної активності in vitro синтезованих сполук на штамі Trypanosoma brucei gambiense (TBG) дозволили ідентифікувати чотири високоактивні сполуки, які зі значеннями IC50 в межах 7,3-12,8 мкМ володіли суттєвим трипаноцидним ефектом Дод.точки доступу: Лелюх, М. І. Зіменковський, Б. С. Демчук, І. Л. Грельє, Філіп Лесик, Р. Б. Вільних прим. немає