Головенко, М. Я.     Всмоктування та розподіл [[p]]14[[/p]]С-пропоксазепаму після його інтрагастрального введення мишам [Текст] / М. Я. Головенко, В. Б. Ларіонов, І. П. Валіводзь // Фізіологічний журнал. - 2017. - Том 63, N 3. - С. 40-48 Рубрики: Пропоксазепам MeSH-головна: ФАРМАКОКИНЕТИКА -- PHARMACOKINETICS ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ -- PHARMACEUTICAL PREPARATIONS (метаболизм) БИОДОСТУПНОСТЬ -- BIOLOGICAL AVAILABILITY ЛЕКАРСТВ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ -- DRUG ADMINISTRATION ROUTES АБСОРБЦИЯ ФИЗИОЛОГИЧЕСКАЯ -- ABSORPTION, PHYSIOLOGICAL ГАСТРОИНТЕСТИНАЛЬНАЯ АБСОРБЦИЯ -- GASTROINTESTINAL ABSORPTION МОДЕЛИ ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ -- MODELS, THEORETICAL ЭКСПЕРИМЕНТЫ НА ЖИВОТНЫХ -- ANIMAL EXPERIMENTATION МЫШИ -- MICE Анотація: Мета роботи — оцінка фармакокінетичних параметрів всмоктування (шлунково-кишковий тракт - кров - органи/тканини) [[p]]14[[/p]]С-пропоксазепаму після інтрагастрального введення мишам з урахуванням транзиту вздовж шлунково-кишкового тракту та надходження до системного кровообігу. Розрахунковими методами визначено ліпофільність (log Р 4,31 ± 0,64) та константи іонізації сполуки (рКа[[d]]1[[/d]] та рКа[[d]]2[[/d]] 10,65 ± 0,7 та 1,2 ± 0,5 відповідно), що підтверджує її існування у неіонізованому стані при фізіологічних умовах. Евакуація [[p]]14[[/p]]С-пропоксазепаму зі шлунка (інтрагастральне введення, 10 мг/кг) є двофазним процесом (перша фаза з k[[d]]el[[/d]] =0,68 год[[p]]-1[[/p]], друга з k[[d]]el[[/d]] = 0,0094 год[[p]]-1[[/p]]). Загальна кількість дози, що всмокталася протягом часу експерименту становила близько 80 %, а константа абсорбції 0,371 ± 0,098 год[[p]]-1[[/p]]. Близькі значення об’ємів розподілу (743 ± 195 та 1090 ± 421 г/кг для крові та мозку відповідно) дають змогу припустити інтенсивність процесів масообміну. Дод.точки доступу: Ларіонов, В.Б. Валіводзь, І.П. Вільних прим. немає