Targeted search of hypoglycemic agents among N-substituted isoindoline-1,3-diones and its analogues [Текст] / Yu. V. Martynenko [et al.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 1. - С. 4-11 MeSH-головна: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА -- HYPOGLYCEMIC AGENTS (метаболизм, терапевтическое применение, фармакокинетика, химический синтез) МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование) МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS (терапевтическое применение, фармакокинетика, химический синтез) Анотація: It is known, that increasing of glucose level in the blood is an important factor at the risk of vascular complications in diabetes mellitus type 2 development. Taking this into account, short-acting priming regulators of glycemia (meglitinides) are designed, such as tableted sugar-reducing drugs with short acting insulin secretion stimulation. They are characterized by a slight decrease of glycohemoglobin content, the risk of body weight gain and decrease of efficacy during long-term usage despite their effectiveness. The solution of this problem can be as following: the creation of more effective drugs, which would contain known antidiabetic “pharmacophore” fragments able to provide a long-term hypoglycemic effect and having a polyvectoral mechanism of activity and effect both on symptoms of the disease and on disease etiology Відомо, що підвищення рівня глюкози у крові – важливий чинник ризику розвитку судинних ускладнень при цукровому діабеті 2 типу. Враховуючи це, розробили регулятори глікемії (меглітиніди) – цукрознижувальні засоби, механізм дії котрих спрямований на стимулювання секреції інсуліну протягом короткого проміжку часу. Незважаючи на ефективність, для них характерне незначне зменшення вмісту глікогемоглобіну, ризик набору маси тіла та зниження ефективності під час тривалого застосування. Вирішення цієї проблеми можливе тільки шляхом створення ефективніших препаратів, котрі б поєднували відомі антидіабетичні «фармакофорні» фрагменти, що здатні забезпечувати тривалий гіпоглікемічний ефект і впливати на симптоми захворювання, і на причини їх виникнення Дод.точки доступу: Martynenko, Yu. V. Kazunin, M. S. Antypenko, O. M. Selivanova, Ye. A. Kovalenko, S. I. Trzhetsynskyi, S. D. Вільних прим. немає