Кабачна, І. В. Дослідження аналептичної активності похідних сірко- та азотвмісних гетероциклів на моделі пропофолового наркозу [Текст] / І. В. Кабачна, С. М. Дроговоз, В. І. Кабачний // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2018. - № 3. - С. 10-15. - Бібліогр. в кінці ст. MeSH-головна: ПРОПОФОЛ -- PROPOFOL (прием и дозировка) НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (прием и дозировка) АНЕСТЕЗИЯ ОБЩАЯ -- ANESTHESIA, GENERAL (использование) Анотація: Обмежений арсенал аналептиків, що не поповнювався понад 50 років, не спроможний задовільнити потреби реаніматології екстремальних станів, які пов’язані з пригніченням функцій ЦНС. Певною мірою це зумовлено відсутністю стандартизованих моделей фармакологічного скринінгу. Мета дослідження – цілеспрямований пошук перспективних субстанцій з аналептичною дією серед похідних сірко- та азотвмісних гетероциклів на розробленій моделі пропофолового наркозу (ПН). Дослідження проводили на самцях білих нелінійних мишей шляхом внутрішньоочеревинного введення досліджуваних речовин на піку наркозного сну. Як засіб, що пригнічує дихальний і судиноруховий центри мозку, використовували пропофол. Оцінку аналептичного (пробуджуючого) ефекту гетерозидів проводили порівняно з класичним комбінованим аналептиком сульфокамфокаїном (СКК). Оптимальні дози пропофолу (120 мг/кг), СКК (20 мг/кг), Гетерозидів-21 та -31 (2 мг/кг ) були встановлені експериментально шляхом титрування доз. Ефективність досліджуваних речовин оцінювали за тривалістю ПН. Вплив на дихальний центр визначали за частотою дихальних рухів за хвилину (ЧДР/хв) у різних фазах наркозу до та після введення пробуджуючих препаратів. Встановлено, що СКК прискорював пробудження тварин на 36 %. Гетерозиди -21, -31 у дозі, у 10 разів меншій, ніж СКК поступалися йому відповідно на 9,8 і 11,2 % (p 0,05). Під впливом досліджуваних речовин уже протягом 10 хв ЧДР вірогідно (p 0,05) збільшилася порівняно з контрольною групою, досягаючи максимуму (85 ДР/хв) у групі СКК, що свідчить про певну (p 0,05) перевагу СКК за швидкістю стимуляції дихального центру перед обома Гетерозидами (на 17 і 16 % відповідно). Апробована модель ПН дозволяє порівнювати ефективність класичних препаратів й оригінальних речовин за ознаками пробуджуючого ефекту та впливу на дихальний центр ЦНС, що дозволяє рекомендувати її як стандарт для цілеспрямованого пошуку аналептиків. Результати досліджень Гетерозидів підтверджують відтворюваність запропонованої моделі скринінгу та перспективність пошуку ефективних аналептиків серед похідних сірко- та азотвмісних гетероциклів. Дод.точки доступу: Дроговоз, С. М. Кабачний, В. І. Вільних прим. немає |