Синтез й аналгезуюча активність 6,7,8,9-тетрагідро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепінів [Текст] / C. А. Демченко [та ін.] // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2018. - № 4/5. - С. 25-31. - Бібліогр. в кінці ст. MeSH-головна: АЗЕПИНЫ -- AZEPINES (терапевтическое применение) ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение) Анотація: Біль і запалення складають одну з головних причин (11–40 %) звернення до лікаря в системі первинної медичної допомоги. Сучасна фармакотерапія больових синдромів і запалення є недостатньо ефективною та безпечною. Тому пошук нових ефективних знеболюючих і протизапальних лікарських засобів є важливим і актуальним. Мета дослідження – синтезувати та вивчити аналгетичну активність нових похідних 6,7,8,9-тетрагідро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепіну порівняно з диклофенаком натрію на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Синтезовано нові [3-] і [3,3’]-заміщені 6,7,8,9-тетрагідро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепіни. Синтез проведено шляхом взаємодії еквімолярних кількостей 2-метокси-3,4,5,6-тетрагідро-7H-азепіну з гідразидом монокарбонової кислоти. Нові похідні 6,7,8,9-тетрагідро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепіну одержані за реакцією 2-метокси-3,4,5,6-тетрагідро-7Н-азепіну з відповідними дигідразидами дикарбонових кислот у середовищі етанолу з виходом 63–81 %. Будову та чистоту всіх отриманих речовин підтверджено даними ЯМР 1Н спектроскопії. Нові похідні 6,7,8,9-тетрагідро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепіну виявили високу аналгетичну активність у тестах «гаряча платівка» і «корчів», викликаних оцтовою кислотою. Вивчені сполуки за аналгетичною активністю переважають/не поступаються референтному препарату диклофенаку натрію. Отримані дані обґрунтовують доцільність подальшого вивчення похідних 6,7,8,9-тетрагідро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепінів як нових потенційних аналгетичних засобів. Дод.точки доступу: Демченко, C. А. Чаленко, Н. М. Бухтіарова, Т. А. Серединська, Н. М. Вільних прим. немає