Гепатопротекторна активність похідних 1,2,4-тріазол-3-тіону, які містять за С[[p]]5[[/p]] атомом вуглецю гідрокси(феніл)метильний замісник [Текст] / А. М. Рудь [та ін.] // Укр. біофармац. журнал. - 2018. - № 3. - С. 10-15 MeSH-головна: ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ -- HEPATOPROTECTIVE AGENTS (фармакология) ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакология, химический синтез) СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (методы) Анотація: Актуальность создания лекарственных средств с высокой эффективностью и низкой стоимостью для профилактики и лечения заболеваний пищеварительной системы является бесспорной. В ряде исследований выявили высокие показатели гепатопротекторного действия производных 1,2,4-триазола. Поэтому поиск гепатопротекторов в ряду производных 1,2,4-триазола имеет не только теоретическую, но и практическую значимость. Цель работы - исследование впервые синтезированных производных 1,2,4-триазол-3-тиона, содержащие по C5-атому углерода заместители, в условиях тетрахлорметанового гепатита. Для моделирования токсического гепатита был использован гепатотоксический ксенобиотик - тетрахлорметан. Изучение биохимических показателей состояния печени проводили через 24 ч после последнего введения тетрахлорметана. Способность исследуемых соединений к восстановлению целостности мембран гепатоцитов определяли по антицитолитическому действию (снижение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы). По результатам исследования было установлено, что среди 43 исследуемых соединений 5 способны поддерживать выживаемость на уровне 85,71 %. Таким образом, среди исследуемых веществ эффективным следует считать соединение 2c, которое способствовало 85,71 % выживаемости опытных животных и снижению уровня аланинаминотрансферазы на 33,33 %, аспартатаминотрансферазы - на 34,33 % соответственно. При этом наблюдалась очень слабая обратная зависимость вышеуказанных показателей (r = -0,31). В ходе исследования установлены некоторые закономерности зависимости гепатопротекторного действия производных 1,2,4-триазола от их химического строения. Выживаемость опытных животных снижалась при введении по N4-атому азота фенильного заместителя исходных тионов.Актуальність створення лікарських засобів з високою ефективністю і низькою вартістю для профілактики і лікування захворювань травної системи є безперечною. Проведено аналіз ряду робіт, в яких проводилися дослідження гепатопротекторної дії похідних 1,2,4-триазолу, які проявляли високі показники гепатозахисної дії. Тому пошук гепатопротекторів в ряду похідних 1,2,4-триазолу має не тільки теоретичну, а й практичну значимість. Мета роботи - дослідження вперше синтезованих похідних 1,2,4-триазол-3-тіонів, що містять по С. 5 атому вуглецю замісники в умовах тетрахлорметанового гепатиту. Для моделювання токсичного гепатиту використано гепатотоксичний ксенобіотик - тетрахлорметан. Вивчення біохімічних показників стану печінки проводили через 24 години після останнього введення тетрахлорметану. Здатність досліджуваних сполук до відновлення цілісності мембран гепатоцитів визначали по антицитолітичній дії (зниження активності аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрансферази (АсАТ)). За результатами дослідження було встановлено, що серед 43 досліджуваних сполуки 5 здатні забезпечувати виживання на рівні 85,71 %. Таким чином, серед досліджуваних речовин ефективною слід вважати сполуку 2c, яка сприяла 85,71 % виживання піддослідних тварин і зниження рівня АлАТ на 33,33 % і АсАТ на 34,33 % відповідно. При цьому спостерігалася дуже слабка зворотна залежність вищевказаних показників (r 4 атомом азоту фенільного замісника вихідних тіонів Дод.точки доступу: Рудь, А. М. Каплаушенко, А. Г. Пругло, Є. С. Самелюк, Ю. Г. Фролова, Ю. С. Вільних прим. немає