Synthesis of derivatives of 5,6,7,8-tetrahydro-2,2a,8a-triazacyclopenta[cd]azulenes and their effect on platelets aggregation [Text] / S. A. Demchenko [et al.] // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2019. - № 1. - P28-34. - Бібліогр. в кінці ст. MeSH-головна: АЗУЛЕНЫ -- AZULENES (кровь) ТРОМБОЦИТОВ АГРЕГАЦИЯ -- PLATELET AGGREGATION (действие лекарственных препаратов) Анотація: Як біологічно активні сполуки великий інтерес викликають похідні триазациклопента[cd]азулену. У наших попередніх дослідженнях показано аналгезуючу та протизапальну активність похідних 2,2а,8а-триазациклопента [cd]азулену. Протизапальна активність похідних 2,2а,8а-триазациклопента [cd]азулену та антиагрегантна активність інших похідних азулену припускають наявність антиагрегантної дії в похідних 5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулену. Мета дослідження – синтезувати та вивчити вплив похідних 5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулену на агрегацію тромбоцитів у цільній крові на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Синтезовані нові похідні – феніламід та арилтіоаміди 5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулен-3-карбонової кислоти. Будова та чистота отриманих сполук підтверджена за допомогою ЯМР 1Н спектроскопії та ТШХ на пластинках Silufol UV-254. Вплив досліджених сполук на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів вивчали in vitrо в зразках цільної крові щурів-самців лінії Вістар. Кров відбирали у наркотизованих тварин з яремної вени та стабілізували 3,8 %-ним розчином цитрату натрію. У проби додавали досліджувані сполуки в концентраціях 10–5 і 10–6 моль/л. Про активність судили за зміною ступеня агрегації тромбоцитів порівняно з контролем. Показано, що сполука – (4-бромфенілтіоаміду)-1-[(42-метоксифеніламіно)метил]-4-(41-бромфеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулен-3-карбонової кислоти у концентраціях 10–5 і 10–6 моль/л проявила достовірну антиагрегаційну дію. Для 4-бромфенілтіоамідів-3-карбонової кислоти заміна (4-метоксифеніламіно) метильного замісника на (4-бромфеніламіно) – метильний призводила до агрегаційного ефекту. Інші цільові сполуки достовірно не впливали на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів порівняно з контролем. Дод.точки доступу: Demchenko, S.A. Bobkova, L.S. Yadlovskyi, O.E. Bukhtiarova, T.A. Demchenko, A.M. Вільних прим. немає