Синтез деяких нових N3 заміщених 5-гідрокси-7-метил-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів як потенційних біологічно активних речовин [Текст] / Т. І. Чабан [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 2. - С. 129-134 MeSH-головна: ПИРИДИНЫ -- PYRIDINES (химический синтез) ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (химический синтез) ГИДРОЛИЗ -- HYDROLYSIS АЦИЛИРОВАНИЕ -- ACYLATION Анотація: Конденсовані біциклічні системи з тіазолідиновим ядром, які анельовані до піридинового циклу, посідають чільне місце в медичній хімії через широкий спектр фармакологічної активності. Виходячи з цього, актуальним є синтез нових N3 заміщених тіазоло[4,5-b]піридинів із перспективою вивчення біологічної активності отриманих сполук. Мета роботи – розширення синтетичного потенціалу тіазоло[4,5-b]піридинів, дослідження їхньої реакційної здатності та синтез нових N3 заміщених 5-гідрокси-7-метил-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів. Матеріали та методи. Методики органічного синтезу, фізичні та фізико-хімічні методи аналізу органічних сполук (ЯМР 1Н-спектроскопія, елементний аналіз). Результати. Для отримання нових тіазоло[4,5-b]піридинів здійснили трансформацію базового гетероциклу за положенням N3. Встановили, що поєднання реакції ціанетилювання та кислотного гідролізу є ефективною методикою синтезу важкодоступної 3-(5-гідрокси-7-метил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-іл)-пропіонової кислоти. Отримання цієї кислоти дало змогу одержати групу амідів як перспективних біологічно активних сполук. Структура всіх синтезованих сполук підтверджена методом ЯМР 1Н спектроскопії та даними елементного аналізу. Висновки. У результаті структурної модифікації 5-гідрокси-7-метил-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-ону за положенням N3 синтезовано серію нових тіазоло[4,5-b]піридинів. Здійснюється фармакологічний скринінг отриманих тіазоло[4,5-b]піридинів. Продовжується дослідження реакційної здатності, а також хімічних перетворень із перспективою вивчення біологічної активності синтезованих сполук. Дод.точки доступу: Чабан, Т. І. Огурцов, В. В. Матійчук, В. С. Гончаренко, О. В. Чабан, І. Г. Вільних прим. немає