Порівняльне вивчення цитостатичної активності та механізмів дії відомих похідних хіназоліну (доксазозин, празозин) та ерлотинібу [Текст] / Н. І. Шарикіна [та ін.] // Одеський медичний журнал. - 2018. - N 6. - С. 5-9. - Бібліогр.: с. 9 Рубрики: Эрлотиниб MeSH-головна: ЛЕГКИХ НОВООБРАЗОВАНИЯ -- LUNG NEOPLASMS (терапия) АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АЛЬФА-АНТАГОНИСТЫ -- ADRENERGIC ALPHA-ANTAGONISTS ДОКСАЗОЗИН -- DOXAZOSIN (терапевтическое применение) ПРАЗОЗИН -- PRAZOSIN (терапевтическое применение) Анотація: Производные хиназолина Доксазозин, Празозин и Эрлотиниб имеют близкий характер влияния на опухолевый рост, способность угнетать рост линии немелкоклеточного рака легких человека с экспрессированным рецептором эпидермального фактора роста (EGFR). Именно этот эффект обусловливает основной механизм действия этих препаратов как таргетных средств с противоопухолевым действием. При этом эффект Доксазозина почти на порядок выше, чем у Эрлотиниба, log IC50, соответственно, -5,34 и -4,4. Возможно, это повышение связано с блокадой α1-адренорецепторов, которые имеют способность стимулировать активность EGFR. Полученные данные противоопухолевой активности Доксазозина на немелкоклеточном раке легких человека (А549) могут обосновать расширение клинических показаний препарата при этой форме опухолевой болезни Quinazoline derivatives Doxazosin, Prazosin, and Erlotinib have a similar effect on tumor growth, the ability to inhibit the growth of the non-small cell lung cancer of a human with the expressed epidermal growth factor receptor (EGFR). And it is this effect that determines the main mechanism of action of mentioned medicines as targeted agents with antitumor effect. And, this effect of doxazosin is almost above of that level of Erlotinib antitumor effect (log IC50, respectively, -5.34 and -4.4). Perhaps this increase of the effect is connected with blockade of alpha-adrenoceptors, which have the ability to stimulate EGFR activity. The data of doxazosin antitumor activity study obtained on nonsmall cell lung cancer (A549) model could ground the expansion of clinical indications of the drug in this form of tumor disease Дод.точки доступу: Шарикіна, Н. І. Хавич, О. О. Демченко, А. М. Паршиков, О. В. Ядловський, О. Є. Радівоєвич, А. Г. Мунько, М. А. Рогозін, В. В. Вільних прим. немає