Заміщені 3-r-7,8-дигідро-2н-піроло[1,2-а][1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-5а(6н)-алкілкарбонові кислоти – перспективний клас малотоксичних протизапальних агентів [Текст] = Substituted 3-r-7,8-dihydro-2h-pyrrolo[1,2-а][1,2,4]triazino[2,3-с]quinazolin-5а-(6h)- alkyl-carboxylic acids - promising class of low-toxic anti-inflammatory agents / В. В. Ставицький [та ін.] // Фармацевтичний часопис. - 2019. - N 3. - С. 5-12


MeSH-головна:
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ -- PHARMACEUTICAL PREPARATIONS
ТЕХНОЛОГИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- TECHNOLOGY, PHARMACEUTICAL
Анотація: Досліджено протизапальну активність та гостру токсичність серед оригінальних піроло[1,2-а][1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолінів і встановлено, що більшість досліджуваних сполук проявляють виражену протизапальну дію при внутрішньошлунковому введенні та належать до практично нетоксичних або малотоксичних сполук (IV-V клас). Обговорено взаємозв’язок «хімічна будова – протизапальна активність» і показано, що введення залишку пропанової кислоти в положення 5а зазначеної системи є виправданим у плані пошуку сполук з антиексудативною дією, а зазначені структури є перспективною групою для проведення подальшого спрямованого синтезу і фармакологічних досліджень із метою створення на їх основі нових нестероїдних протизапальних засобів
The anti-inflammatory activity and acute toxicity of new pyrrolo[1,2-a][1,2,4]triazino[2,3-c]quinazolines were studied. It was found that most of the studied compounds exhibit significant anti-inflammatory activity being low-toxic or practically non-toxic (IV-V class). “Chemical structure – anti-inflammatory activity” relationship analysis showed, that the introduction of propanoic acid moiety in position 5a may be considered as rational approach for search for new anti-inflammatory agents. Described compounds are a promising group for further purposeful synthesis and in-depth pharmacological studies aimed at creating new non-steroidal anti-inflammatory drugs
Дод.точки доступу:
Ставицький, В. В.
Воскобойнік, О. Ю.
Носуленко, І. С.
Клімова, О. О.
Бражко, О. А.
Коваленко, С. І.

Вільних прим. немає