Беловол, А. Н. Клиническая фармакология антисекреторных препаратов. Фокус на блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов [Текст] / А. Н. Беловол, И. И. Князькова // Ліки України. - 2019. - № 7. - С. 47-52. - Библиогр. в конце ст. MeSH-головна: ГИСТАМИНА АНТАГОНИСТЫ -- HISTAMINE ANTAGONISTS (терапевтическое применение, фармакокинетика, фармакология) ГИСТАМИНА H2 АНТАГОНИСТЫ -- HISTAMINE H2 ANTAGONISTS (терапевтическое применение, фармакокинетика, фармакология) ФАРМАКОЛОГИЯ -- PHARMACOLOGY ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ -- PHARMACOLOGICAL PROCESSES ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ И НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С ЛЕКАРСТВАМИ -- DRUG-RELATED SIDE EFFECTS AND ADVERSE REACTIONS ЛЕКАРСТВ СХЕМЫ ПРИЕМА СОБЛЮДЕНИЕ -- MEDICATION ADHERENCE Анотація: Цель обзора – осветить вопросы физиологии секреции соляной кислоты и клинической фармакологии блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, также известных как антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов, Н2-гистаминоблокаторы, Н2-блокаторы. Основные положения. Антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, лафутидин) избирательно блокируют гистаминовые рецепторы обкладочных клеток, препятствуя активации секреции кислоты гистамином, выделяемым энтерохромаффиноподобными клетками желудка. При применении средств этой фармакологической группы уменьшается как общее количество желудочного сока, так и его кислотность. Н2-гистаминоблокаторы быстро всасываются после приема внутрь и достаточно длительно ингибируют базальную и стимулированную кислотность слизистой желудка. Этот класс препаратов одобрен FDA для краткосрочного применения при лечении неосложненной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, гиперсекреции желудка и легкой нечастой изжоги. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов off-label могут также использоваться для профилактики стрессовой язвы, эзофагита, гастрита, желудочно-кишечного кровотечения. Иногда Н2-гистаминоблокаторы включают в схему эрадикации Helicobacter pylori. Благодаря безопасности Н2-гистаминоблокаторы продаются без рецепта. Однако, постепенно их вытесняют еще более эффективные препараты – ингибиторы Н+,К+-АТФазы (ИПП). Заключение. Антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов подавляют базальную, ночную и стимулированную секрецию. Несмотря на наличие в арсенале врача мощных антисекреторных препаратов, таких как ингибиторы протонной помпы, Н2-гистаминоблокаторы не утратили своего значения в клинической практике. Знания клинической фармакологии блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов позволяют грамотно подходить к выбору лечебной стратегии и мониторингу безопасности и эффективности терапии пациентов с кислотозависимыми заболеваниями Мета огляду – висвітлити питання фізіології секреції соляної кислоти та клінічної фармакології блокаторів Н2-гістамінових рецепторів, відомих також як антагоністи Н2-гістамінових рецепторів, Н2-гістаміноблокатори, Н2-блокатори. Основні положення. Антагоністи Н2-гістамінових рецепторів (циметидин, ранітидин, фамотидин, нізатидин, лафутидин) вибірково блокують гістамінові рецептори обкладкових клітин шлунка, запобігають активації секреції кислоти гістаміном, що виділяється ентерохромафіноподібними клітинами. При використанні препаратів цієї фармакологічної групи зменшується як загальна кількість шлункового соку, так і його кислотність. Н2-гістаміноблокатори швидко всмоктуються після прийому всередину і досить довго пригнічують базальну і стимульовану кислотність слизової оболонки шлунка. Цей клас препаратів схвалений FDA для короткочасного застосування при лікуванні неускладненої гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, гіперсекреції шлунка і легкої печії. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів off-label можуть також використовуватись для профілактики стресової виразки, езофагіту, гастриту, шлунково-кишкової кровотечі. Іноді Н2-гістаміноблокатори включають у схему ерадикації Helicobacter pylori. Завдяки безпечності Н2-гістаміноблокатори продаються без рецептів. Однак, поступово їх витісняють ще ефективніші препарати – інгібітори Н+,К+- АТФази (ІПП). Висновок. Антагоністи Н2-гістамінових рецепторів пригнічують базальну, нічну та стимульовану секрецію кислоти. Не дивлячись на наявність у лікаря потужних антисекреторних препаратів, таких як інгібітори протонної помпи, Н2-гістаміноблокатори не втратили свого значення в клінічній практиці. Знання клінічної фармакології блокаторів Н2-гістамінових рецепторів дозволяють грамотно підходити до вибору лікувальної стратегії, моніторингу безпечності та ефективності терапії пацієнтів з кислотозалежними захворюваннями The purpose of the review is to illuminate the physiology of hydrochloric acid secretion and the clinical pharmacology of H2-histamine receptor blockers, also known as H2-histamine receptor antagonists, H2-histamine blockers, and H2-blockers. The main provisions. Antagonists of H2-histamine receptors (cimetidine, ranitidine, famotidine, nizatidine, lafutidin) selectively block the histamine receptors of parietal cells, preventing the activation of acid secretion by histamine secreted by enterochromaffin-like cells of the stomach. When using the means of this pharmacological group, both the total amount of gastric juice and its acidity decrease. H2-histamine blockers are rapidly absorbed after oral administration and for a long time inhibit the basal and stimulated acidity of the gastric mucosa. This class of drugs is approved by the FDA for short-term use in the treatment of uncomplicated gastroesophageal reflux disease, peptic ulcer or duodenal ulcer, hypersecretion of the stomach and mild infrequent heartburn. Off-label H2-histamine receptor blockers can also be used to prevent stress ulcers, esophagitis, gastritis, and gastrointestinal bleeding. Sometimes H2-histamine blockers are included in the Helicobacter pylori eradication regimen. Due to their safety, H2-histamine blockers are sold over the counter. However, they are gradually replaced by even more effective drugs - inhibitors of H+,K+-ATPase (PPI). Conclusion. H2-histamine receptor antagonists inhibit basal, nocturnal and stimulated secretion. Despite the presence of powerful antisecretory drugs in the doctor’s arsenal, such as proton pump inhibitors, H2-histamine blockers have not lost their importance in clinical practice. The knowledge of the clinical pharmacology of H2-histamine receptor blockers allows a competent approach to the choice of a treatment strategy and monitoring the safety and effectiveness of treatment of patients with acid-dependent diseases Дод.точки доступу: Князькова, И. И. Вільних прим. немає |