Дослідження протимікробної активності похідних бромтирозину природного походження [Текст] = Antimicrobial activity investigation of natural bromotyrosine derivatives / Г. Ерліх [та ін.] // Вісник Вінницького нац. мед. ун-ту. - 2020. - Т. 24, № 1. - С. 45-50. - Бібліогр.: в кінці ст. MeSH-головна: ГУБКИ -- PORIFERA (действие лекарственных препаратов, патогенность) ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ БАКТЕРИИ -- GRAM-POSITIVE BACTERIA (действие лекарственных препаратов, патогенность, химия) МИКРОБНОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ ТЕСТЫ -- MICROBIAL SENSITIVITY TESTS (методы) Кл.слова (ненормовані): БРОМТИРОЗИНЫ Анотація: Актуальність пошуку нових антимікробних хімічних сполук природного походження обумовлена глобальним поширенням явища антибіотикорезистентності мікроорганізмів. Перспективними з позиції фармакології виявились дослідження морських губок класу Demospongiae, що налічує більше 7300 видів. Губки продукують широкий спектр біологічно активних речовин, що здатні пригнічувати ріст патогенних мікроорганізмів або вбивати їх. Зокрема, з них було виділено антибактеріальні сполуки класів стероїдів, ізопренів, алкалоїдів, терпеноїдів, тощо. Вельми перспективним до вивчення виявилась група бромованих ізоксазолінових алкалоїдів, що отримала назву “бромтирозини”. Метою нашої роботи було визначення протимікробної активності аероплізіну-1 щодо антибіотикорезистентних клінічних штамів грампозитивних бактерій та грибів роду Candida. Субстанція аероплізіну-1 була виділена лабораторією екстремальної біоміметики інституту електроніки та сенсорних матеріалів Гірничої академії м. Фрайберг (Німеччина) шляхом екстракції метанолом висушених зразків губки Aplysina aerophoba з подальшим розділенням колонковою хроматографією. Визначення протимікробної активності досліджуваної речовини щодо клінічних штамів бактерій і грибів (S. aureus, C. acnes, C. albicans) проводили методом “колодязів”. Встановлено, що аероплізін-1 виявляє високу протибактеріальну активність щодо клінічних штамів мікроорганізмів родів Cutibacterium, Staphylococcus. Зони затримки росту бактерій цих родів навколо лунок у поживному середовищі, заповнених 0,1% розчином аероплізіну-1 у диметилсульфоксиді, мали діаметр відповідно 35,4±3,2 мм, 32,1±2,8 мм та 26,5±2,5 мм. Протигрибкової активності щодо грибів роду Candida у аеороплізіну-1 не виявлено. Таким чином, природна сполука класу бромтирозинів, що є вторинним метаболітом морських губок Aplysina aerophoba, після всебічних досліджень фармакологічних властивостей може поповнити арсенал засобів боротьби з полірезистентними до сучасних антибіотиків збудниками захворювань людини The relevance of the search for new natural antimicrobials is dictated by global spread of antimicrobial resistance. Studies of marine sponges of the class Demospongiae, including more than 7300 species, have become promising from the pharmacological point of view. Sponges produce a wide range of biologically active substances of different classes such as steroids, isoprene, alkaloids, terpenoids, etc., which can inhibit the growth of pathogenic microorganisms or kill them. The trial of brominated isoxazoline alkaloid derivates named bromotyrosines has been enough promising. The aim of our work was to determine the antimicrobial activity of aeroplysinin-1 against clinical antibiotic-resistant strains of gram-positive bacteria and fungi of the genus Candida. The aeroplysinin-1 substance was isolated by methanol extraction from desiccated specimens of sponge Aplysina aerophoba followed with its separation by column chromatography in the Extreme Biomimetics Laboratory of the Electronics and Sensor Materials Institute, Freiberg Mining Academy, UT (Germany). Well method was used to determine antimicrobial action of the tested substance against clinical strains of bacteria and fungi (S. aureus, C. acnes, C. albicans). Aeroplysinin-1 was found to demonstrate high antibacterial activity against clinical strains of the genera Cutibacterium, Staphylococcus. The inhibiting growth zones around the wells filled with 0.1% solution of aeroplysinin-1 in dimethyl sulfoxide had diameters of 35.4±3.2 mm, 32.1±2.8 mm and 26.5±2.5 mm for cutibacterium, enterococci, and staphylococci, respectively. It was revealed aeroplysinin-1 had no activity against fungi of the genus Candida. So, after a comprehensive study of pharmacological properties of this natural bromotyrosine compound, which is a secondary metabolite of marine sponges Aplysina aerophoba, it can be added to the list of alternative compounds to struggle multiresistent to modern antibiotics pathogens causing human diseases Дод.точки доступу: Ерліх, Г. Ковальчук, В. П. Воронкіна, А. С. Вовк, І. М. Сідько, І. Ю. Трет’яков, М. С. Вільних прим. немає