Directed search for compounds that affect the excretory function of rat kidneys, among new cycloalkylcarbonyl thioureas and thiosemicarbazides derivatives [Текст] = Направленный поиск соединений, влияющих на выделительную функцию почек крыс, среди новых производных циклоалкилкарбонилтиомочевин и тиосемикарбазидов / O. V. Kholodniak [et al.] // Медична та клінічна хімія = Medical and clinical chemistry. - 2020. - Том 22, N 2. - С. 5-16 MeSH-головна: ДИУРЕТИКИ -- DIURETICS КАРБОАНГИДРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ -- CARBONIC ANHYDRASE INHIBITORS ПОЧКИ -- KIDNEY КРЫСЫ -- RATS Анотація: The developed and implemented strategy for searching of diuretics among cycloalkylcarbonyl thioureas and thiosemicarbazides derivatives has allowed to identify an effective compound (3.2), which is close to the reference drug “Hydrochlorothiazide” in terms of diuretic effect. Importantly, according to the results of molecular docking, the synthesized compounds as well as the reference drugs have a similar mechanism of action (carbonic anhydrase II inhibitors). It is likely, that the expressed diuretic effect of several compounds is related to the ability of substituted thioureas to form coordination bonds with the zinc cation in the active site of CA II. The obtained results substantiate the further purposeful search for potential diuretics among this class of compounds Разработанная и реализованная стратегия поиска диуретиков среди замещенных цикло-алкилкарбонилтиомочевин и тиосемикарбазидов позволила выявить эффективное соединение (3.2), которое по силе мочегонного эффекта приближается к референс-препарату “Гидрохлортиазид”. Важно то, что, согласно результатам молекулярного докинга, синтезированные соединения, как и референс-препараты, имеют сходный механизм действия (ингибиторы карбоангидразы II). Вероятно, выраженный диуретический эффект исследуемых соединений связан со способностью замещенных тиомочевин образовывать координационные связи с катионом цинка в активном участке СА II. Полученные результаты обосновывают дальнейший целенаправленный поиск потенциальных диуретиков среди этого класса соединений Дод.точки доступу: Kholodniak, O. V. Sokolova, K. V. Kovalenko, S. I. Pidpletnya, O. A. Вільних прим. немає