Бурлака, Б. С. Термогравіметричні дослідження назального засобу з антагоністом інтерлейкіну-1β (IL-1Ra) [Текст] / Б. С. Бурлака // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 1. - С. 56-63 MeSH-головна: РЕЦЕПТОРЫ ИНТЕРЛЕЙКИНА -- RECEPTORS, INTERLEUKIN (антагонисты и ингибиторы) ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВ ИНТРАНАЗАЛЬНОЕ -- ADMINISTRATION, INTRANASAL (использование) НАЗАЛЬНЫЕ СПРЕИ -- NASAL SPRAYS ТЕРМОГРАВИМЕТРИЯ -- THERMOGRAVIMETRY (методы) Анотація: Антагоніст рецепторів інтерлейкіну-1 (ІL-1Ra) – активний фармацевтичний інгредієнт, який отримують методом генної трансформації Escherichia coli, забезпечує нейропротекторний ефект, як-от гальмування процесів окислювальної модифікації білків, нормалізацію функціональної активності мітохондрій, енергетичного обміну, неврологічного статусу в постішемічному періоді. Впродовж попередніх комплексних фізико-хімічних, мікробіологічних і біофармацевтичних досліджень розробили склад нової інтраназальної форми, рецептура включає ІL-1Ra, натрій КМЦ, D-пантенол, бензалконію хлорид, трилон Б, твін-80, фосфатний буферний розчин – рН 6.0 (ДФУ 2). Враховуючи особливості технологічного процесу, під час створення нової гелевої лікарської форми необхідно обґрунтувати температурний режим виготовлення основи-носія, введення діючої речовини в основу, а також спрогнозувати можливу хімічну взаємодію окремих компонентів. Тому актуальним є застосування термогравіметричного аналізу в фармацевтичній технології. Мета роботи – здійснити термогравіметричне дослідження нової назальної форми з антагоністом інтерлейкіну-1? (IL-1Ra). Матеріали та методи. Як об’єкти термогравіметричних досліджень використовували напівфабрикат-розчин рецепторного антагоніста інтерелейкіну-1 (IL-1Ra). Використали допоміжні речовини: натрій карбоксиметилцелюлозу, твін-80, D-пантенол, трилон Б, бензалконію хлорид. Для забезпечення відповідного значення рН застосовували фосфатний буферний розчин (рН 6.0) за рецептурою згідно з ДФУ 2 видання. Крім окремих компонентів готового назального гелю, готували назальний гель без IL-1RA, а також гель з IL-1Ra. Термографічний аналіз виконали на дериватографі Shimadzu DTG-60 (Японія) з платиново-платинородієвою термопарою при нагріванні зразків в алюмінієвих тиглях (від 15 °С до 250 °С). Як еталонну субстанцію використовували ?-Al2O3. Швидкість нагрівання – 10 ?С за хвилину. Маса зразків – від 19,22 мг до 52,91 мг. Результати дериватограф графічно фіксував як криві T, DTA, TGA. Крива Т на дериватограмі показує зміну температури, крива TGA – зміну маси зразка в період дослідження. Крива DTA показує диференціювання теплових ефектів, містить інформацію про ендотермічні та екзотермічні максимуми, її можна використовувати для якісного оцінювання дериватограми. Результати. Дослідження складалося з двох етапів. На першому вивчали дериватограми дослідних зразків, окремих інгредієнтів готового назального гелю (діюча та допоміжні речовини: IL-1Ra, натрій карбоксиметилцелюлоза, твін-80, D-пантенол, трилон Б, бензалконію хлорид, фосфатний буферний розчин – рН 6.0). На другому етапі готували зразки назальних гелів: назальний гель із необхідною кількістю допоміжних речовин, крім діючої речовини – IL-1Ra, а також назальний гель, що містив IL-1Ra та необхідну кількість допоміжних речовин. У результаті отримали окремі параметри термогравіметричного аналізу у вигляді графічного зображення – дериватограми, які потім аналізували. Висновки. Під час термогравіметричних досліджень окремих компонентів назального гелю з IL-1Ra, а також назальних гелів із діючою речовиною та без неї встановили: технологічний процес виготовлення гелю з IL-1Ra доцільно проводити, враховуючи термолабільні сполуки. Спочатку потрібно приготувати основу без консерванта й IL-1Ra. Далі за температури не більше ніж 40 °С розчинити консервант, а потім при охолодженні до 20 °С додати IL-1Ra. Розроблена лікарська форма гелю з IL-1Ra – суміш діючих і допоміжних речовин, інгредієнти яких не взаємодіють і можуть поєднуватися. Вільних прим. немає |