Safonov, A. A. Antiradical activity of novel 4-amino-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives [Текст] / A. A. Safonov, I. S. Nosulenko // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 2. - С. 162-166 MeSH-головна: СВОБОДНЫЕ РАДИКАЛЫ -- FREE RADICALS (вредные воздействия) ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез) АНТИОКСИДАНТЫ -- ANTIOXIDANTS (метаболизм, химический синтез) ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ ФЕНОМЕНЫ -- PHYSICOCHEMICAL PHENOMENA Анотація: Вивчення вільних радикалів розпочалося в середині минулого сторіччя (вільнорадикальна теорія старіння, 1956 р.). Численні дослідження виявили вплив вільних радикалів на клітини організму та розвиток у результаті цього різних захворювань: цукрового діабету, автоімунних захворювань, патологій нервової системи тощо. У зв’язку з цим з’явився такий термін, як антиоксиданти, на позначення сполук, що зменшують і запобігають впливові вільних радикалів. Більшість нових синтезованих речовин досліджують на наявність антирадикальних властивостей. Не є винятком похідні 1,2,4-тріазолу, що зарекомендували себе як біологічно активні сполуки. Мета роботи – дослідження антирадикальної активності серед похідних 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Матеріали та методи. Дослідили синтезовані раніше похідні 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Дослідження антирадикальної активності засноване на взаємодії похідних 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу з 2,2-дифеніл-1-пікрилгідразилом (DPPH) in vitro. DPPH – стабільний вільний радикал. Колір його спиртових розчинів – інтенсивно-фіолетовий (?max = 517 нм). Коли DPPH взаємодіє зі сполуками, що здатні вловлювати вільні радикали, він утворює комплекси. Ці сполуки мають жовтий колір і не поглинають світло з названою довжиною хвилі. Дослідження виконали згідно з методикою. Результати. Вивчили антирадикальну активність 10 нових сполук похідних 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Більшість сполук виявляють антирадикальну активність щодо DPPH. Речовина 1 найбільш активна в концентрації 1 ? 10-3 М, а її антирадикальний ефект близький до аскорбінової кислоти. Висновки. Найактивніша сполука – 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіол, який у концентрації 1 ? 10-3 М характеризується протирадикальною дією 88,89 %. При зниженні концентрації до 1 ? 10-4 М антирадикальна активність знижується до 53,78 %. Зробили висновки щодо залежності «структура – антирадикальний ефект»: – введення 4-фторбензиліденового радикала (сполука 2) в молекулу 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу призводить до незначного зниження активності; – введення 2-гідроксибензиліденового радикала (сполука 3) у вихідну молекулу спричиняє високий антирадикальний ефект, який майже не змінюється зі зменшенням концентрації; – трансформація до 2-((5-(тіофен-2-ілметил)-4-((R)аміно)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)оцтової кислоти майже не впливає на антирадикальну активність, крім сполуки 9 (антирадикальний ефект суттєво знижується). Дод.точки доступу: Nosulenko, I. S. Вільних прим. немає |