Синтез нових похідних 4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу з 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом у молекулах та їхня протизапальна активність [Текст] = Synthesis of novel 4H-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives with 2-(2,6-dichlorophenylamino)benzyl fragment in molecules and their anti-inflammatory activity / Ю. Л. Шепета [та ін.] // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2016. - N 1. - С. 18-25. - Бібліогр.: в кінці ст. MeSH-головна: ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (диагностическое применение, иммунология, метаболизм) ДИКЛОФЕНАК -- DICLOFENAC (диагностическое применение, метаболизм, фармакология, химия) АЛКИЛИРОВАНИЕ -- ALKYLATION (действие лекарственных препаратов, иммунология) ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS (метаболизм, фармакология, химия) КРЫСЫ -- RATS МОДЕЛИ НА ЖИВОТНЫХ -- MODELS, ANIMAL Анотація: Вивчення протизапальної активності нових похідних 4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу є одним із пріоритетних напрямів фармакологічних досліджень вказаної гетероциклічної системи. На основі реакції гетероциклізації N-заміщених тіосемікарбазидів у лужному середовищі одержали групу нових неконденсованих сполук, що поєднують 4Н-1,2,4-тріазольний і 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильний фрагменти. Здійснили хімічну модифікацію синтезованих 5-[2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензил]-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолів у реакціях S-алкілювання з N-арил(тіофен-2-іл)заміщеними 2-хлороацетамідами та 2-хлоро-1-(3,5-діарил-4,5-дигідропіразол-1-іл)етанонами. Структуру синтезованих сполук підтверджено елементним аналізом і методом ПМР спектроскопії. Здійснили скринінг протизапальної активності на моделі карагенінового набряку в щурів, що дало можливість ідентифікувати дві високоактивні сполуки: 2-{5-[2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензил]-4-етил-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілсульфаніл}-N-(4-хлорофеніл)ацетамід (сполука 3b) та 2-{5-[2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензил]-4-етил-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілсульфаніл}-1-[5-(4-метоксифеніл)-3-(нафтален-2-іл)-4,5-дигідропіразол-1-іл]етанон (сполука 5c), котрі виявляють виразну протинабрякову дію, що є співмірною з аналогічним ефектом диклофенаку натрію Дод.точки доступу: Шепета, Ю. Л. Лелюх, М. І. Зіменковський, Б. С. Лесик, Р. Б. Вільних прим. немає