Форма документа : Стаття із журналу Шифр видання : Автор(и) : Sych І. V., Perekhoda L. О. , Ieromina Z. G., Grinevich L. О., Kobzar N. P., Drapak І. V. Назва : The synthesis and physicochemical properties of new derivatives of 5-R-phenylamino-2-меrcapto-1,3,4-тhiadiazole Місце публікування : Вісн. фармації. - Харків, 2016. - № 1. - С. 24-28 (Шифр ВУ18/2016/1) MeSH-головна: ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES СУЛЬФГИДРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ -- SULFHYDRYL COMPOUNDS ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS РАСТЕНИЙ ЛИСТЬЯ -- PLANT LEAVES Ключові слова (''Вільн.індекс.''): меркаптосоединения Анотація: With the aim of obtaining new biologically active substances the synthesis of amides of 5-R-phenylamino-1,3,4-thiadiazole-2-yl-thioacetate acid and 5-phenylamino-1,3,4-thiadiazole-2-yl-thio-1-phenon has been conducted. As initial substances 5-R-phenylamino-2-mercapto-1,3,4-thiadiazoles, the corresponding analides of chloracetate acid and chloracetate phenon were used. The reaction of alkylation was conducted in the ethanol medium in the presence of potassium hydroxide. The structure of the compounds synthesized has been confirmed by the method of 1H NMR-spectroscopy. The physicochemical properties and the pharmacological potential of the substances synthesized are discussed. According to the results of calculation methods of prediction of the biological activity (PASSOnline) the probable types of the biological activity of the substances synthesized have been estimated. In compliance with the data of the PASSOnline computer-based prognosis the antineoplastic action (STAT inhibitor of transcription factors) is principally inherent for most compounds of this classЗ метою одержання нових біологічно активних речовин здійснено синтез амідів 5-R-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-іл-тіоацетатної кислоти та 5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо-1-фенону. Як вихідні сполуки використовували 5-R-феніламіно-2-меркапто-1,3,4-тіадіазоли, відповідні аніліди хлорацетатної кислоти та хлорацетофенон. Реакція алкілування проведена в середовищі етанолу в присутності калію гідроксиду. Структура синтезованих сполук підтверджена методом 1Н ЯМР-спектроскопії. Обговорені фізико-хімічні властивості та фармакологічний потенціал синтезованих речовин. За результатами розрахункових методів прогнозування біологічної активності (PASSOnline) були оцінені вірогідні види біологічної дії синтезованих речовин. У відповідності з даними комп’ютерного прогнозу РАSSOnline, для більшості сполук цього класу насамперед притаманна протипухлинна дія (інгібітор STAT факторів транскрипції) Дод.точки доступу: Sych, І. V. Perekhoda, L. О. Ieromina, Z. G. Grinevich, L. О. Kobzar, N. P. Drapak, І. V.