Форма документа : Стаття із журналу Шифр видання : Автор(и) : Ситник І. М., Хайтович М. В., Черновол П. А. Назва : Антиоксидантна активність інгібіторів ангіотензину II та метаболітотропних кардіопротекторів за умов in vitro та in silico Місце публікування : Фармакологія та лікарська токсикологія. - К., 2016. - N 2. - С. 80-85 (Шифр ФУ18/2016/2) MeSH-головна: АЦЕТИЛЦИСТЕИН -- ACETYLCYSTEINE ЛОЗАРТАН -- LOSARTAN СПЕКТРОФОТОМЕТРИЯ -- SPECTROPHOTOMETRY Анотація: Мета дослідження - порівняльна оцінка антиоксидантної активності (АОА) інгібіторів ангіотензину (АТ) II (лозартану, валсартану) та метаболітотропних кардіопротекторів (ацетилцистеїну, тіотриазоліну) на моделі інгібування супероксид-радикала in vitro та визначення залежності структура - антиоксидантна активність інгібіторів АТ II з використанням електронних дескрипторів in silico. Визначення АОА проводили методом спектрофотометрії за ступенем інгібування супероксидрадикала, що утворюється в модельній системі in vitro при автоокисненні адреналіну в адренохром у лужному середовищі. Значення квантово-хімічних параметрів молекулярних структур ЛЗ розраховували з використанням напівемпіричного методу PM3. Встановлено, що метаболітні кардіопротектори ацетилцистеїн та тіотриазолін виявляють АОА в широкому діапазоні концентрацій, 10-9-10-3 моль/л. Найбільшу АОА (79 %) має ацетилцистеїн у концентрації 10-6 моль/л, перевершуючи таку тіотриазоліну. З двох досліджених препаратів групи блокаторів рецепторів АТ ІІ (валсартан, лозартан) лише лозартан характеризується наявністю АОА, яка становить 22,51 та 25,07 % за концентрацій 10-6 та 10-3 моль/л відповідно. За антиоксидантною активністю блокатор рецепторів АТ ІІ лозартан значно поступається метаболітним кардіопротекторам - ацетилцистеїну та тіотриазоліну. Квантово-хімічними розрахунками підтверджено, що лозартан за рахунок гідроксиметильного бічного ланцюга має властивості швидко захоплювати вільні радикали та віддавати протон водню з найменшою затратою енергії, що й пояснює його вищу АОА порівняно з валсартаном Дод.точки доступу: Хайтович, М. В. Черновол, П. А.