Форма документа : Стаття із журналу Шифр видання : Автор(и) : Маркина А. Ю., Мищенко О. Я. Назва : Скрининговые исследования новых производных 2-оксоиндолина Місце публікування : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2017. - № 3. - С. 69-73 (Шифр ФУ18/2017/3) Примітки : Библиогр. в конце ст. MeSH-головна: ДИУРЕТИКИ -- DIURETICS Анотація: Серед похідних 2-оксоіндоліну досліджено та впроваджено в медичну практику низку лікарських засобів з різними видами активності. Більша частина субстанцій даної хімічної групи знаходиться на стадії доклінічних досліджень. Натепер номенклатура похідних оксіндолу з діуретичною дією досить обмежена. Мета дослідження – вивчення діуретичної дії 12 нових похідних 2-оксоіндоліну та встановлення зв’язку між структурою молекули та фармакологічною активністю речовин. Дослідження діуретичної дії проведені на білих нелінійних щурах з використанням моделі Є. Б. Берхіна. Як препарати порівняння використано діуретики фуросемід та гідрохлортіазид. У результаті експерименту встановлено, що з 12 нових сполук 5 виявляють діуретичну активність. Аналіз результатів показав, що найвираженішу діуретичну дію виявляє сполука під шифром 6.3–пропіловий естер N-[(2-оксоіндолініліден-3)-2-оксіацетил]-валіну, застосування якого збільшує діурез у щурів на 198 % відносно групи інтактного контролю, що в 1,2 разу перевищує активність гідрохлортіазиду. Встановлено залежність діуретичної активності нових похідних 2-оксоіндоліну від наявності в їхній молекулі різних функціональних груп – найбільшу діуретичну активність мають сполуки, що містять у своїй структурі залишок одноосновної моноамінокислоти валіну. Дод.точки доступу: Мищенко, О. Я.