Форма документа : Стаття із журналу Шифр видання : Автор(и) : Войтира М. Н., Винницька О. А., Грельє Філіп, Лесик Р. Б. Назва : Нові неконденсовані піридин-тіазол/тіазолідинони та їх протитрипаносомна активність Паралельн. назви :New non-condensed pyridine-thiazole/thiazolidinones and their antitrypanosomal activity Місце публікування : Фармацевтичний часопис. - Тернопіль, 2017. - N 2. - С. 12-18 (Шифр ФУ13/2017/2) MeSH-головна: ТРИПАНОСОМОЗ АФРИКАНСКИЙ -- TRYPANOSOMIASIS, AFRICAN ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN Анотація: Мета роботи. Здійснити синтез нових неконденсованих піридин-тіазол/тіазолідинонів та провести дослідження їх протитрипаносомної активності in vitro. Матеріали і методи. Вихідні реагенти синтезовані за відомими методиками із комерційно доступних реактивів. 1Н та 13С ЯМР спектри знімали на приладах Varian Gemini 400 MHz та Varian Mercury-400 100 MHz, відповідно. Хромато-мас-спектри одержано на спектрометрі Agilent 1100 Series LCMS. Температуру плавлення визначали на приладі BÛCHI B-545. Результати й обговорення. На основі реакцій [2+3]-циклоконденсації одержано серії похідних тіазолу, тіазоліну та 5-заміщених 4-тіазолідинонів із піридиновим фрагментом у молекулах. Як S,N-бінуклеофіли використано тіосемікарбазони 3- та 4-піридинкарбальдегідів, а як еквіваленти діелектрофільного синтону [C2]2+ α-галогенокарбонові кислоти, етил-2-хлорацетоацетат, метил-2-бромо-3-(3-метилфеніл)пропіонат та малеїніміди. Скринінг антитрипаносомної активності in vitro на штамах Trypanosoma brucei gambiense дозволив ідентифікувати високоактивне неконденсоване похідне фуран-піридин-тіазоліну, що володіє трипаноцидним ефектом в мікромолярній концентрації (IC50 = 3.32 мкМ), а також перспективні для оптимізації ефекту 5-етил-2-(піридинілметиленгідразин)тіазол-4-они. Висновки. Вперше одержано нові неконденсовані піридин-тіазоли/тіазолідинони як перспективні агенти для фармакокорекції сонної хвороби. Дод.точки доступу: Войтира, М. Н. Винницька, О. А. Грельє, Філіп Лесик, Р. Б.