Форма документа : Стаття із журналу Шифр видання : Автор(и) : Остап’юк Ю. В., Фролов Д. А., Матійчук В. С. Назва : Синтез та протипухлинна активність 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксамідів Паралельн. назви :Synthesis and antitumor activity of 6-(H/Me)-N-(5-R-benzyl-1,3-thiazol-2-yl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxamides Місце публікування : Фармацевтичний часопис. - Тернопіль, 2017. - N 2. - С. 19-25 (Шифр ФУ13/2017/2) MeSH-головна: ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS Анотація: Мета роботи. Синтез нових 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбокса-амідів та дослідження їх протипухлинної активності. Матеріали і методи. При виконанні експериментальної частини роботи використано традиційні методи органічного синтезу. Вихідні реагенти синтезовані за відомими методиками із комерційно доступних реактивів. Спектри ЯМР одержаних сполук знімали на приладі Varian VXR-400, розчинник DMSO-d6, стандарт – тетраметилсилан. Вивчення протипухлинної активності синтезованих сполук виконували в рамках міжнародної наукової програми DTP (Developmental Therapeutic Program) Національного інституту раку (NCI, Бетезда, Меріленд, США). Результати й обговорення. Отримано серію нових 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксамідів (5а-h). Досліджено протипухлинну активність N-[5-(3-хлоробензил)-1,3-тіазол-2-іл]-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксаміду (5b), N-(5-бензил-1,3-тіазол-2-іл-6-метил-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксаміду (5d) та 6-мeтил-N-{5-[2-хлоро-5-(трифторометил)бензил]-1,3-тіазол-2-іл}-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксаміду (5h). Встановлено, що сполуки 5b і 5d володіють значним протипухлинним ефектом. Висновки. Вперше отримано серію нових 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксамідів (5а-h). Досліджено їх протипухлинну активність. Ідентифіковано сполуки-хіти, перспективні для подальшої оптимізації. Дод.точки доступу: Фролов, Д. А. Матійчук, В. С.