Форма документа : Стаття із журналу Шифр видання : Автор(и) : Луць В. В., Колычева Н. Л., Гладышев В. В. Назва : Сравнительное изучение антимикробной активности композиционных мягких лекарственных форм для дифференцированной терапии микозов стоп Місце публікування : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2018. - Том 11, N 3. - С. 306-311 (Шифр АУ40/2018/11/3) MeSH-головна: ДЕРМАТОФИТИЯ СТОПЫ -- TINEA PEDIS МАЗИ -- OINTMENTS Анотація: Introduction. The nucleus of 1,2,4-triazole is the subject of close attention from a wide range of scientists because of numerous unique properties. Analyzing literary sources, it should be noted that there is a large amount of information devoted to the study of analgesic activity of 1,2,4-triazole derivatives. Consequently, the search for new promising molecules among derivatives of 1,2,4-triazole, which may later be used as objects for the creation of potential analgesic agents, remains relevant, has theoretical and practical significance. The purpose of our work was to investigate the analgesic activity of 14 new derivatives of 5-(furan-2-yl, 2-methylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thiols, in some cases, to trace the relationship between the activity of compounds and their structure. Materials and methods. Studying of new derivatives of 5-(furan-2-yl, 2-methylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thion on the central component of the nociceptive system was carried out on the model of “acetic acid convulsions” according to a well-known technique. Experimental part. The Analgin and the test substances were administered intraperitoneally in the form of an aqueous suspension. Control group of rats was administered with isotonic sodium chloride solution. The studied compounds and isotonic sodium chloride solution were administered at a dose of 1/10 of LD50. Results. Among the compounds that were studied only some of them were close to the results of Analgin, other compounds showed lower activity. But among the 14 substances that were studied, some regularities have been noticed which can be applied for further purposeful synthesis of new molecules. Conclusions. For the first time, analgesic activity was studied for new 5-(furan-2-yl, 2-methylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thione. It was found that most compounds exhibit moderate activity. The pronounced analgesic effect, which approximated to the reference drug, is attributed to the sodium salt of 2-((5-furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate and methylammonium 2-((5-furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate. Some dependences of the substituents influence on the parameters of analgesic activity were established.Цель работы – изучение антимикробной активности композиционных мягких лекарственных форм для дифференцированной терапии микозов стоп с 2-меркаптобензтиазолом и хинозолом – пасты на эмульсионной основе и мази на гидрофильном носителе. Материалы и методы. Объекты исследования – паста на эмульсионной основе и мазь на основе метилцеллюлозного глицерогеля, обеспечивающие оптимальную высвобождаемость 2-меркаптобензтиазола и хинозола из носителей, и соответствующие мягкие лекарственные формы-плацебо. Антимикробную активность пасты для ногтей, мази для наружного применения и их носителей устанавливали методом диффузии в агар в отношении грибов Candida albicans, занимающих второе место по частоте возникновения микозов стоп после дерматофитов, и штаммов грамположительных (Staphylococcus aureus), грамотрицательных (Pseudomonas aeruginosa) патогенных бактерий в связи с высокой частотой присоединения микстинфекции при микозах стоп. В качестве референтных препаратов использовали известные антимикотические лекарственные средства, зарегистрированные в Украине и достаточно давно использующиеся в практике терапии микозов стоп, – крем «Клотримазол 1 %» («Салютас Фарма ГмбХ», ФРГ), крем «Экзодерил 1 %» («ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша), мазь «Канеспор 1 %» («Керн Фарма С.Л., Испания). Результаты. Исследуемые фармакотерапевтические средства обладают высокой эффективностью в отношении указанной микрофлоры. Основы-носители экспериментальных лекарственных форм обладают умеренной антимикотической и антибактериальной активностью, обусловленной наличием в их составах онихолитических (бензойная и салициловая кислоты) и кератолитических (мочевина) компонентов. В сравнительных микробиологических исследованиях установлено, что экcпериментальная паста для терапии онихомикозов, содержащая композицию неспецифических антимикотических активных фармацевтических ингредиентов и онихолитиков, по величине зон задержки роста патогенных грибов Candida albicans и грамотрицательных бактерий Escherichia coli и Pseudomonas aeruginosaзначительно превосходит один из наиболее эффективных препаратов – мазь «Канеспор». По диаметру зон задержки роста указанных микроорганизмов разработанная мазь для терапии и профилактики микозов кожных покровов стоп, представляющая собой комбинацию 2-меркаптобензтиазола, хинозола и мягкого кератолитика мочевины, превосходит современные лекарственные средства – крем «Клотримазол 1 %» и крем «Экзодерил 1 %», широко использующиеся в топическом лечении грибковых дерматологических инвазий. Выводы. Полученные результаты изучения антимикробной активности композиционных мягких лекарственных форм для дифференцированной терапии микозов стоп на основе сочетания 2-меркаптобензтиазола и хинозола позволяют прогнозировать их высокую клиническую ценность и возможность обеспечения отечественной дерматологии доступными и эффективными фармакотерапевтическими средствами, создающими реальную альтернативу импортным поставкам. Дод.точки доступу: Колычева, Н. Л. Гладышев, В. В.