Форма документа : Стаття із журналу Шифр видання : Автор(и) : Мальченко О. В., Волощук Н. І., Грималовська О. В. Назва : Експериментальне дослідження механізмів аналізуючої дії похідного 4-метил-2,2-діксо-1Н- 2Ае,1-бензотіазин-3-карбонової кислоти (сполука N1-9) у щурів Паралельн. назви :Experimental study of analgesic mechanisms of 4-methyl-2,2-dioxo-1H-2λ6,1-benzothiazine-3-carboxylic acid derivative (compound NI-9) in rat Місце публікування : Вісник Вінницького нац. мед. ун-ту. - 2021. - Т. 25, № 1. - С. 12-16 (Шифр ВУ80/2021/25/1) Примітки : Бібліогр.: в кінці ст. MeSH-головна: АНАЛГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ -- ANALGESICS, NON-NARCOTIC ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ МЕДИЦИНА -- EXPERIMENTAL MEDICINE КРЫСЫ -- RATS ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS Анотація: Проблема ефективного та безпечного лікування больових синдромів є пріоритетним напрямком сучасної медицини, оскільки больовий синдром часто супроводжується економічними витратами, падінням продуктивності праці та підвищенням ризику виникнення інших захворювань. Похідне 4-метил-2,2-діоксо-1Н-2λ6,1-бензотіазин-3-карбоксаміда (сполука NI-9) показало виразну знеболюючу дію на різних моделях больових синдромів. Метою роботи стало експериментальне дослідження механізмів аналгетичної активності сполуки NI-9 за допомогою фармакологічних аналізаторів у тесті “tail-flick”. Дослідження виконано на 210 щурах-самцях лінії Вістар. Статистичну обробку отриманих результатів проводили з використанням пакету програм STATISTICA 10.0 із розрахунком середнього значення, стандартної помилки середнього, довірчого інтервалу (p). В експериментах використовували: налоксон, празозин, клонідин, йохімбін, ізопротеренол, пропранолол, налбуфін, аміназин, дофамін, наком, мемантин, фенілефрин. Сполуку NI-9 вводили внутрішньошлунково в дозі, що відповідає його ЕД50 за аналгетичною активністю. Результати показали, що в антиноціцептивному ефекті сполуки NI-9 не залучена опіоідергічна система. Натомість доведена участь альфа-1 та альфа-2 адренорецепторів, дофамінових рецепторів, а також частково – NMDA-рецепторів. Отримані дані слугують підґрунтям для подальших доклінічних досліджень N-(4-метоксибензил)-4-метил-2,2-діксо-1H-2Λ6,1-бензотіазин-3-карбонової кислоти (сполуки NI-9) в якості ненаркотичного аналгетика, який може конкурувати з вже відомими препаратами цього класу в лікуванні захворювань, які супроводжуються запальним і больовим синдромомThe problem of effective and safe treatment of pain syndromes is a priority area of modern medicine, since pain syndrome is often accompanied by economic costs, a drop in labor productivity and an increase in the risk of other diseases. The derivative 4-methyl-2,2-dioxo-1H-2λ6,1-benzothiazine-3-carboxamide (compound NI-9) has shown a significant analgesic effect in various models of pain syndromes. The aim of this work was to experimentally study the mechanisms of the analgesic activity of compound NI-9 using pharmacological analyzers in the tail-flick test. The study was performed on 210 male Wistar rats. Statistical processing of the obtained results was performed using the software package STATISTICA 10.0 with the calculation of the mean value, standard error of the mean, confidence interval (p). The experiments used: naloxone, prazosin, clonidine, yohimbine, isoproterenol, propranolol, nalbuphine, chlorpromazine, dopamine, nakom, memantine, phenylephrine. The results showed that the opioidergic system was not involved in the antinociceptive effect of compound NI-9. At the same time, the participation of alpha-1 and alpha-2 adrenergic receptors, dopamine receptors, and also partially NMDA receptors has been proven. The data obtained serve as the basis for further preclinical studies of N- (4-methoxybenzyl) -4-methyl-2,2-dixo-1H-2Λ6,1-benzothiazine-3-carboxylic acid (compounds NI-9) as a non-narcotic analgesic, which can compete with already known drugs of this class in the treatment of diseases accompanied by inflammatory and pain syndrome Дод.точки доступу: Волощук, Н. І. Грималовська, О. В.