Одинцова, В. М.     Синтез, фізико-хімічні властивості, антигіпоксична активність деяких 5-[((5-(адамантан-1-іл)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил]-N-R1-1,3,4-тіадіазол-2-амінів та 5-[((5-(aдамантан-1-іл)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил]-4-R1-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів [Текст] / В. М. Одинцова, Є. Г. Книш, O. I. Панасенко // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 1. - С. 17-22 MeSH-главная: КЛЕТОЧНАЯ ГИПОКСИЯ -- CELL HYPOXIA (действие лекарственных препаратов) ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, химический синтез) МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы) ХРОМАТОГРАФИЯ ГАЗОВАЯ МАСС-СПЕКТРОМЕТРИЯ -- GAS CHROMATOGRAPHY-MASS SPECTROMETRY (использование) Аннотация: Сьогодні до розладів центральної нервової системи функціонально-метаболічних процесів, судинних захворювань, зокрема гострих порушень мозкового кровообігу, призводить збільшення кількості природних і техногенних ситуацій. До того ж зміни, що відбуваються на молекулярному, клітинному рівнях, лежать в основі функціональних порушень окремих систем та організму загалом. Гіпоксія не тільки ускладнює перебіг захворювання, але й здебільшого визначає його результат. Важлива роль у боротьбі з гіпоксією належить антиоксидантам, котрі поліпшують утилізацію організмом циркулюючого кисню, зменшують потребу в ньому органів і тканин, що є не лише доцільним, але й необхідним при лікуванні багатьох гострих і хронічних патологічних процесів. Отже, частота гіпоксичних станів, широкий спектр факторів, що їх спричиняють, зумовлюють актуальність пошуку нових засобів і методів подолання кисневої недостатності. Мета роботи – цілеспрямований пошук деяких 5-[((5-(адамантан-1-іл)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил]-N-R1-1,3,4-тіадіазол-2-амінів та 5-[((5-(aдамантан-1-іл)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил]-4-R1-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів, вивчення їхніх фізико-хімічних властивостей і фармакологічний скринінг антигіпоксичної активності сполук, що отримали. Матеріали та методи. Вивчення фізико-хімічних властивостей здійснили на сертифікованому та ліцензійному сучасному обладнанні. Антигіпоксичну активність вивчали під час моделювання гіпоксії з гіперкапнією. Як препарат порівняння в дослідженнях використали мексидол у дозі 100 мг/кг. Результати. Встановили, що синтезовані сполуки та препарат порівняння по-різному впливали на тривалість життя щурів. Визначили сполуки, в яких антигіпоксична активність перевищувала контроль, в інших – знаходилась на рівні мексидолу. Ряд сполук виявляли дещо меншу активність порівняно з контролем, серед досліджуваних дві сполуки за силою дії поступались препарату порівняння, але вони не зменшували тривалість життя дослідних груп порівняно з контролем. Дія решти сполук на тривалість життя дослідної групи була на рівні контрольної групи, що отримувала фізіологічний розчин. Висновки. Синтезовано ряд нових сполук похідних 5-[((5-(адамантан-1-іл)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил]-N-R1-1,3,4-тіадіазол-2-амінів та 5-[((5-(aдамантан-1-іл)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил]-4-R1-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів, будову яких підтвердили за допомогою сучасних фізико-хімічних методів аналізу. Найактивнішими серед досліджуваних сполук виявилися 3а та 2а: їхня антигіпоксична активність перевищує контроль на 37,86 і 36,30 % та мексидол на 7,35 і 5,79 % відповідно Доп.точки доступа: Книш, Є. Г. Панасенко, О. І. Свободных экз. нет