Карпенко, Ю. В. Біологічно орієнтований синтез ліків (BIODS) на основі гетерилпохідних 2,5-дизаміщених 1,3,4-оксадіазолів (Частина 1) [Текст] / Ю. В. Карпенко, О. І. Панасенко, Є. Г. Книш // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 302-314 MeSH-главная: ОКСАДИАЗОЛЫ -- OXADIAZOLES (химический синтез) ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (химический синтез) ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIMALARIALS (химический синтез) ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTITUBERCULAR AGENTS (химический синтез) Аннотация: На сучасному етапі розвитку медичної хімії відомо багато основних синтетичних підходів до синтезу 1,3,4-оксадіазольних структур, що зосереджені здебільшого на принципах комбінаторної хімії з широким спектром біологічної активності. Мета роботи – пошук, систематизація та узагальнення відомостей фахової літератури щодо методів біологічно орієнтованого синтезу ліків (BIODS) на основі гетерилпохідних 2,5-дизаміщених 1,3,4-оксадіазолів. Гетероциклічні системи, що містять 1,3,4-оксадіазольне ядро, мають багату синтетичну історію та характеризуються наявністю широкого набору методів синтезу. В огляді систематизували й узагальнили відомості наукової літератури щодо хімії гетерилпохідних 2,5-дизаміщених 1,3,4-оксадіазолів як важливих синтетичних субстратів і попередників для біологічно орієнтованого синтезу. Розглянули класичні методи отримання, що полягають у внутрішньомолекулярній дегідратації 1,2-діацилгідразинів, взаємодії гідразидів гетерилкарбонових кислот із карбон дисульфідом і формуванням оксадіазольного ядра за допомогою мікрохвильового синтезу. Процеси гетерилфункціоналізації – нові в хімії 1,3,4-оксадіазолів і дають змогу отримувати нові біоперспективні гібридні структури. Вагомі акценти зосередили на синтезованих сполуках із вираженою протипухлинною, протигрибковою, протитуберкульозною, антималярійною та антибактеріальною активностями та залежності «структура – дія». Детально проаналізували можливі сучасні механізми дії відповідної активності, що полягають в інгібуванні ферментів, цитотоксичності, апоптозу тощо. Висновки. Узагальнили й систематизували оригінальні роботи, що стосуються методів синтезу гетерилпохідних 2,5-дизаміщених 1,3,4-оксадіазолів із вираженою протипухлинною, протигрибковою, протитуберкульозною, антималярійною та антибактеріальною активностями. Аналіз матеріалу показує важливість і реальну перспективу біологічно орієнтованого синтезу ліків цього сегмента хімії азотовмісних гетероциклів. Доп.точки доступа: Панасенко, О. І. Книш, Є. Г. Свободных экз. нет |