Карпун, Є. О.     Протимікробна та протигрибкова активність нових 4-(5-(((5-(алкілтіо)-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1H-1,2,4-тріазол-3-іл)піридинів [Текст] / Є. О. Карпун, Н. М. Поліщук // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 3. - С. 354-358 MeSH-главная: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (терапевтическое применение, химический синтез) АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез) ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез) ПИРИДИНЫ -- PYRIDINES (химический синтез) Аннотация: Резистентність таких штамів, як Staphylococcus aureus, Escherichia coli поширюється на багато препарат протимікробної дії. Ця проблема може бути вирішена тільки пошуком нових лікарських засобів із високою бактерицидною та антигрибковою дією. Дослідження останніх років показали перспективність пошуку біологічно активних речовин протимікробної та протигрибкової дії серед похідних 1,2,4-тріазолу. Мета роботи – дослідити протимікробну та протигрибкову активність гомологічного ряду S-алкілзаміщених 4-R-5-(((3-(піридин-4-іл)-1Н-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)метил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолів та зробити висновки щодо структурно-функціонального взаємозв’язку синтезованих сполук. Матеріали та методи. Предмет дослідження – 4-(5-(((5-(алкілтіо)-4-метил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1H-1,2,4-тріазол-3-іл)піридини та 4-(5-(((5-(алкілтіо)-4-етил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1H-1,2,4-тріазол-3-іл)піридини. Активність проаналізували методом дворазових серійних розведень на тест-культурах Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa і Candida albicans. Результати. Під час біологічного скринінгу з’ясували: всі сполуки, що дослідили, мали антибактеріальну (МІК – у межах 31,25–62,50 мкг/мл, МБцК – у межах 62,5–125,0 мкг/мл) і протигрибкову (МІК – у межах 31,25–62,5 мкг/мл, МФцК – у межах 62,5–125,0 мкг/мл) дію щодо контролю. Сполуки, які отримали, проявляють вираженішу активність щодо штаму Pseudomonas aeruginosa (МІК – у межах 31,25–62,50 мкг/мл, МБцК – у межах 62,5–125,0 мкг/мл) і протигрибкову дію до штаму Candida albicans (МІК – у межах 31,25–62,50 мкг/мл, МФцК – у межах 62,5–125,0 мкг/мл) щодо контролю. Висновки. Результати біологічного скринінгу свідчать про перспективність пошуку серед наведених похідних біс-1,2,4-тріазолів. Найбільш активною в ряду S-алкілзаміщених 4-R-5-(((3-(піридин-4-іл)-1Н-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)метил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолів є сполука 4-(5-(((4-метил-5-(пентилтіо)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1H-1,2,4-тріазол-3-іл)піридин, що проявляє найбільш виражену протимікробну дію проти штаму Staphylococcus aureus (МІК – 15,6 мкг/мл, МБцК – 31,25 мкг/мл). Встановили закономірності між хімічною будовою та біологічною активністю синтезованих сполук, що свідчать про перспективність пошуку в цьому ряді заміщених. Доп.точки доступа: Поліщук, Н. М. Свободных экз. нет