Кечин, І. Л.     Порівняльна фармакодинаміка каптоприлу при інтраназальному й ентеральному шляхах уведення при неускладнених гіпертензивних кризах на амбулаторному етапі лікування [Текст] / І. Л. Кечин, В. В. Гладишев, І. О. Пухальська // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 1. - С. 103-108 MeSH-главная: ГИПЕРТЕНЗИЯ -- HYPERTENSION (диагностика, лекарственная терапия, этиология) АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIHYPERTENSIVE AGENTS (терапевтическое применение, фармакокинетика) ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВ ИНТРАНАЗАЛЬНОЕ -- ADMINISTRATION, INTRANASAL (использование) КАПТОПРИЛ -- CAPTOPRIL (терапевтическое применение) Аннотация: Неускладнені гіпертензивні кризи (ГК) без гострого або прогресивного ураження органів-мішеней становлять потенційну загрозу життю хворого, потребують швидкого зниження артеріального тиску (АТ) протягом кількох годин або доби в амбулаторних умовах. Чинний протокол терапії цієї патології недосконалий, оскільки не пропонує лікарю первинної ланки чіткої та зрозумілої інформації щодо призначення ефективних і комплаєнтних лікарських засобів. Використання в таких випадках назального транспорту антигіпертензивних активних фармацевтичних інгредієнтів у відповідних лікарських формах дає можливість забезпечення їхнього швидкого доставлення у кров’яне русло та периваскулярні структури головного мозку. На підставі попереднього досвіду, враховуючи результати біофармацевтичних досліджень фармакодинаміки та фармакокінетики каптоприлу, в Запорізькому державному медичному університеті розробили та впровадили у практику інноваційну лікарську форму каптоприлу для трансмукозного застосування – 2,5 % інтраназальний гель із контрольованим вивільненням субстанції каптоприлу. Мета роботи – дослідження фармакодинаміки гель-каптоприлу у хворих на артеріальну гіпертензію (АГ) із неускладненими гіпертензивними кризами. Матеріали та методи. Обстежили 58 амбулаторних хворих на АГ II стадії з неускладненими кардіальними ГК. Група дослідження – 30 хворих віком від 38 до 69 років (середній вік – 52,60 ± 5,03 року) з середньою тривалістю захворювання 11,50 ± 2,72 року, які отримували інтраназально в обидва носові ходи аплікації по 0,5 мл гелю з каптоприлом 2,5 % за допомогою шприца з дозатором. Група порівняння – 28 хворих на АГ II cтадії з неускладненими кардіальними ГК віком від 37 до 65 років, тривалість АГ – 10,80 ± 2,63 року, які отримували каптоприл в еквівалентній дозі перорально. Референтний препарат – каптоприл у таблетках із вмістом 0,025 г активної фармацевтичної субстанції. У динаміці лікування визначали показники офісного АТ і частоти сердечних скорочень (ЧСС) у кризовому стані через 60, 120, 240 хв після застосування каптоприлу. У зв’язку з асиметричністю розподілу варіант застосували метод непараметричної статистики – парний критерій Вілкоксона. Результати. Встановили суттєву редукцію систолічного та діастолічного АТ через годину після інтраназальної аплікації гелю на 19,9 % і 23,8 % відповідно, а після застосування каптоприлу в таблетках систолічний (САТ) і діастолічний (ДАТ) артеріальний тиск мали тільки тенденцію до зменшення – на 8,8 % і 11,6 % відповідно. Через 2 години після застосування гелю САТ і ДАТ додатково знизилися на 23,5 % та 23,5 % відповідно, досягнувши рівня, що рекомендований провідними кардіологами України. Після перорального застосування таблеток каптоприлу САТ знизився на 13 %, ДАТ і ЧСС показали тільки тенденцію до редукції. Через 4 години після застосування гелю з каптоприлом спостерігали поступове підвищення САТ, рівень ДАТ зберігався майже на тому самому рівні. Після аплікації гель-каптоприлу ЧСС у динаміці лікування залишалася без змін за наявності тенденції до прискорення в перший час і знизилася на 4 годину на 12,4 %. Висновки. Здійснили рандомізоване відкрите контрольоване дослідження фармакодинаміки назальної форми каптоприлу у формі 2,5 % гелю на гідрофільній основі порівняно з його таблетованою лікарською формою у хворих на АГ із неускладненими гіпертензивними кризами. Встановили, що назальна лікарська форма каптоприлу забезпечує зниження АТ до рівня, рекомендованого при неускладнених ГК, протягом 4 годин ефективніше, ніж його пероральна форма. Назальний гель каптоприлу має хорошу стерпність, побічні ефекти від його застосування майже відсутні. Доп.точки доступа: Гладишев, В. В. Пухальська, І. О. Свободных экз. нет