Гаврищук, Л. М.     Синтез дихлороацетамідів та вивчення їхньої протипухлинної активності [Текст] / Л. М. Гаврищук, В. Я. Горішній, Р. Б. Лесик // Фармац. журн. - 2022. - Том 77, N 4. - С. 42-49 MeSH-главная: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS (фармакология, химический синтез) Аннотация: Дихлорооцтова кислота та її похідні виявляють властивості метаболічних цитопротекторів та індукторів апоптозу. На сьогодні здійснюють активні дослідження зазначених похідних щодо індукції імуногенної загибелі клітин. Тому пошук нових похідних дихлорооцтової кислоти як потенційних протипухлинних агентів має певну перспективу і може бути успішним для молекулярного дизайну «лікоподібних» структур. Метою роботи було опрацювання синтетичних підходів до одержання амідів дихлорооцтової кислоти та первинний скринінг протипухлинної активності синтезованих сполук Показано, що дихлороацетилхлорид та метилдихлороацетат є ефективними ацилюючими агентами, що підтверджено синтезом серії амідів на основі заміщених етиламінів та ароматичних амінокислот. Встановлено помірну протипухлинну активність дихлороацетамідів на окремі клітинні лінії меланоми, лейкемії та раку нирок. Найвищу активність спостерігали для 4-(2,2-дихлороацетиламіно)-2-гідроксибензойної кислоти, на фоні якої мітотична активність лінії меланоми LOX IMV становила 45,83%. Попередні дані вивчення протипухлинної дії свідчать про певні перспективи пошуку протиракових агентів у групі дихлороарилацетамідів порівняно з алкіламідами Доп.точки доступа: Горішній, В. Я. Лесик, Р. Б. Свободных экз. нет