Вид документа : Статья из журнала Шифр издания : Автор(ы) : Демченко С. А., Шарикіна Н. І., Бухтіарова Т. А., Бобкова Л. С., Демченко А. М. Заглавие : Синтез і протипухлинна активність гідробромідів 1-(4-циклогексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4Н[1,3] тіазин-2-їл)-ариламіно] етанонів Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2018. - № 2. - С. 7-13 (Шифр ФУ18/2018/2) Примечания : Бібліогр. в кінці ст. MeSH-главная: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS ФТОРУРАЦИЛ -- FLUOROURACIL Аннотация: Фармакотерапія пухлинної патології є найважливішою складовою боротьби з онкологічними захворюваннями, оскільки злоякісні новоутворення вражають в Україні кожного четвертого чоловіка та кожну шосту жінку. Мета дослідження - синтезувати та вивчити протипухлинну активність гідробромідів 1-(41-циклогексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4Н-[1,3]тіазин-2-їл)-ариламіно]етанону порівняно з 5-фторурацилом на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Взаємодією еквімолярних кількостей відповідних (5,6-дигідро-4Н-[1,3] тіазин-2-їл)-ариламінів з 2-бромо-1-(4-циклогексилфеніл)-етаноном в етилацетаті синтезовані гідроброміди 1-(41-циклогексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4Н-[1,3]тіазин-2-їл)-ариламіно]етанону. Будову та чистоту всіх отриманих речовин підтверджено даними ЯМР 1Н спектроскопії. Оцінено протипухлинну активність гідроброміду 1-(41-циклогексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4Н-[1,3] тіазин-2-їл)-(42-етилфеніл)аміно]етанону в дослідах in vitro на лініях ракових клітин як в концентрації 10-5 моль/л, так і в градієнті концентрацій 10-4 - 10-8 моль/л. Показано, що досліджувана речовина на всіх тестованих лініях ракових клітин перевищує препарат порівняння - 5-фторурацил за гальмуванням росту відповідних пухлин. А для 18 видів ракових клітин встановлено їхнє достовірне знищення. Отримані дані обґрунтовують доцільність подальшого вивчення похідних 1-(41-циклогексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4Н-[1,3]тіазин-2-їл)-ариламіно]етанону як нових потенційних протипухлинних засобів. Доп.точки доступа: Демченко, С. А. Шарикіна, Н. І. Бухтіарова, Т. А. Бобкова, Л. С. Демченко, А. М.