Вид документа : Статья из журнала Шифр издания : Автор(ы) : Демченко C. А., Чаленко Н. М., Бухтіарова Т. А., Серединська Н. М. Заглавие : Синтез й аналгезуюча активність 6,7,8,9-тетрагідро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепінів Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2018. - № 4/5. - С. 25-31 (Шифр ФУ18/2018/4/5) Примечания : Бібліогр. в кінці ст. MeSH-главная: АЗЕПИНЫ -- AZEPINES ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES Аннотация: Біль і запалення складають одну з головних причин (11–40 %) звернення до лікаря в системі первинної медичної допомоги. Сучасна фармакотерапія больових синдромів і запалення є недостатньо ефективною та безпечною. Тому пошук нових ефективних знеболюючих і протизапальних лікарських засобів є важливим і актуальним. Мета дослідження – синтезувати та вивчити аналгетичну активність нових похідних 6,7,8,9-тетрагідро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепіну порівняно з диклофенаком натрію на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Синтезовано нові [3-] і [3,3’]-заміщені 6,7,8,9-тетрагідро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепіни. Синтез проведено шляхом взаємодії еквімолярних кількостей 2-метокси-3,4,5,6-тетрагідро-7H-азепіну з гідразидом монокарбонової кислоти. Нові похідні 6,7,8,9-тетрагідро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепіну одержані за реакцією 2-метокси-3,4,5,6-тетрагідро-7Н-азепіну з відповідними дигідразидами дикарбонових кислот у середовищі етанолу з виходом 63–81 %. Будову та чистоту всіх отриманих речовин підтверджено даними ЯМР 1Н спектроскопії. Нові похідні 6,7,8,9-тетрагідро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепіну виявили високу аналгетичну активність у тестах «гаряча платівка» і «корчів», викликаних оцтовою кислотою. Вивчені сполуки за аналгетичною активністю переважають/не поступаються референтному препарату диклофенаку натрію. Отримані дані обґрунтовують доцільність подальшого вивчення похідних 6,7,8,9-тетрагідро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепінів як нових потенційних аналгетичних засобів. Доп.точки доступа: Демченко, C. А. Чаленко, Н. М. Бухтіарова, Т. А. Серединська, Н. М.