Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

у знайденому

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: (<.>A=Драпак, І. В.$<.>)

Загальна кількість знайдених документів : 42
Показані документи з 1 по 20

1-20 21-40 41-42

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Драпак І. В.
Назва : Фармакофорне моделювання ряду 3,5-дизаміщених похідних (4-метил/R-феніл-3H-тіазол-2-іліден)-R1-феніл/циклогексил-амінів із кардіопротекторною активністю
Паралельн. назви :Pharmacophore modeling of 3,5-disubstituted derivatives of (4-methyl/R-phenyl-3H-thiazol-2-ylidene)-R1-phenyl/cyclohexilamines with cardioprotective activity
Місце публікування : Фармацевтичний часопис. - Тернопіль, 2019. - N 1. - С. 11-18 (Шифр ФУ13/2019/1)
Предметні рубрики: Кардиопротекторы
MeSH-головна: КОМПЬЮТЕРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- COMPUTER SIMULATION
СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА -- CARDIOVASCULAR AGENTS
Анотація: Проведене фармакофорне моделювання ряду 3,5-дизаміщених похідних (4-метил/R-феніл-3H-тіазол-2-іліден)-R1-феніл/циклогексил-амінів з дослідженими in vivo кардіопротекторними властивостями дало змогу виділити можливий фармакофор, що складається із трьох гідрофобних областей та двох проекцій акцепторів водневого зв’язку. Точність класифікації активних та неактивних сполук даною моделлю становить 0,73. На основі аналізу узгодженої з фармакофорною моделлю конформації сполуки з найбільшою кардіопротекторною активністю висунуто гіпотезу про участь ацетильної групи, іміно-групи та можливо дистального атома Нітрогену піперазинового фрагменту у взаємодії з амінокислотами – донорами Гідрогену біомішені. Подальші дослідження потрібні для ідентифікації біомішені, відповідальної за прояв кардіопротекторних властивостей. Одержана фармакофорна модель буде в подальшому використовуватись для in silico скринінгу молекулярних баз даних з метою ідентифікації віртуальних хітів та цілеспрямованого пошуку нових кардіопротекторі
Знайти схожі

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Чуловська З. І., Драпак І. В., Чуловська У. Б.
Назва : Антиоксидантні властивості деяких С5 заміщених 4-ариліміно-тіазолідин-2-онів
Паралельн. назви :Antioxidant properties of certain C5 substituted 4-arylimino-thiazolidin-2-ones
Місце публікування : Львів. мед. часопис. - Львів, 2020. - Том 26, N 4. - С. 62-71 (Шифр ЛУ10/2020/26/4)
MeSH-головна: АНТИОКСИДАНТЫ -- ANTIOXIDANTS
Анотація: Метою роботи є розширення синтетичного потенціалу 4-ариліміно-тіазолідин-2-онів, дослідження їхньої реакційної здатності та первинний скринінг антиоксидантної активності синтезованих сполук. На основі реакцій азосполучення та альдольної конденсації проведено структурну модифікацію за положенням С5 деяких 4-ариліміно--тіазолідин-2-онів. Для усіх синтезованих сполук проведений первинний фармакологічний скринінг антиоксидантної активності. Ідентифіковано 3 високоактивних сполуки з вираженим антиоксидантним ефектом, які за показниками активності наближаються до або перевищують Аскорбінову кислотуЦелью работы является расширение синтетического потенциала 4-арилимино-тиазолидин-2-онов, исследования их реакционной способности и первичный скрининг антиоксидантной активности синтезированных соединений. На основе реакций азосочетания и альдольной конденсации проведена структурная модификация в положении С5 некоторых 4-арилимино - тиазолидин-2-онов. Для всех синтезированных соединений проведен первичный фармакологический скрининг антиоксидантной активности. Идентифицировано 3 высокоактивных соединения с выраженным антиоксидантным эффектом, которые по показателям активности приближаются или превышают аскорбиновую кислоту
Знайти схожі

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Драпак І. В.
Назва : Фармакофорне моделювання діуретичної активності похідних 1,3-тіазолу та 1,3,4-тіадіазолу
Місце публікування : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2019. - № 3. - С. 197-202 (Шифр ФУ18/2019/3)
Примітки : Бібліогр. в кінці ст.
MeSH-головна: ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES
Анотація: Фармакофорне моделювання є одним з перспективних напрямів комп’ютерної підтримки розробки ліків (Computer-Aided Drug Design). Цей метод дозволяє встановити набір та взаємне розташування специфічних молекулярних фрагментів, які необхідні для прояву біологічної активності. Мета дослідження – фармакофорне моделювання похідних 1,3-тіазолу та 1,3,4-тіадіазолу для цілеспрямованого пошуку потенційних діуретиків. Для моделювання фармакофора, відповідального за прояв діуретичної активності в ряду досліджених сполук, використовували комп’ютерну програму MOE (Molecular Operating Environment). Фармакофорне моделювання ряду похідних тіазолу та тіадіазолу як потенційних діуретиків, активність яких встановлена in vivo, дало змогу виділити можливий фармакофор, що складається з ароматичного кільця, двох проекцій акцептора водневого зв’язку та однієї проекції донора водневого зв’язку. Точність класифікації активних і неактивних сполук даною моделлю становить 0,74, дана модель може надалі застосовуватись для in silico скринінгу молекулярних баз даних з метою ідентифікації віртуальних хітів. Порівнюючи узгодженість N-(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)пропанаміду та ацетазоламіду з розробленою фармакофорною моделлю, визначено модулюючий вплив замісника в 5-му положенні тіадіазольного кільця на силу діуретичного ефекту in vivo. Отримані дані свідчать, що замісники з позитивним індуктивним і мезомерним ефектом у цьому положенні можуть сприяти кращій афінності досліджуваних молекул до їхньої біомішені (якою з найбільшою ймовірністю є карбоангідраза). Подальші модифікації фрагментів у 5-му положенні тіадіазольного скаффолду є перспективним напрямом для розширення бібліотеки потенційних діуретиків.
Знайти схожі

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Новіков В. П., Стадницька Н. Є., Дякон І. В., Губицька І. І., Місик Я. Т., Драпак І. В.
Назва : Hypericum perforatum L. у сучасних фармацевтичних препаратах ринку України
Місце публікування : Фітотерапія. Часопис. - Київ, 2018. - N 2. - С. 43-46 (Шифр ФУ16/2018/2)
MeSH-головна: РАСТЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ -- PLANTS, MEDICINAL
ЗВЕРОБОЙ -- HYPERICUM
Анотація: Встановлено, що більшість лікарських засобів представлено в традиційній формі таблеток, переважаючу частку асотименту, досліджених препаратів становлять багатокомпонентні лікарські засоби, більшість препаратів з вмістом звіробою звичайного Hypericum perforatum L. зроблені на фармацевтичних підприємствах України, щодо фармакологічної дії відносяться до седативних і снодійних засобів.Установлено, что большинство лекарственных средств представлены в традиционной форме таблеток,преобладающую часть ассотимента, исследованных препаратов составляют многокомпонентные лекарственные средства, большинство препаратов с содержанием зверобоя продырявленного Hypericum perforatum L. произведены на фармацевтических предприятиях Украины, относительно фармакологического действия относятся к седативным и снотворным средствам.
Знайти схожі

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Драпак І. В.
Назва : Вивчення валідаційного параметра "лінійність/калібрувальна модель" аналітичної методики кількісного визначення кардіазолу в біологічних рідинах для проведення фармакокінетичних досліджень
Паралельн. назви :Study of the validation parameter "linearity/calibration model" of analytical methodology of quantitative determination of kardiazol in biological liquids for pharmacokinetic studies
Місце публікування : Медична та клінічна хімія. - Тернопіль, 2019. - Том 21, N 1. - С. 87-91 (Шифр МУ92/2019/21/1)
MeSH-головна: ФАРМАКОКИНЕТИКА -- PHARMACOKINETICS
ВАЛИДАЦИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ -- VALIDATION STUDIES
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL
Анотація: Одним із найважливіших етапів створення лікарських засобів є доклінічні та клінічні випробування, належне проведення яких гарантує в подальшому безпечність і високу терапевтичну ефективність розроблених лікарських засобів. Ключовим елементом доклінічних досліджень є різноманітні фармакологічні методики, при застосуванні яких здійснюють ряд аналітичних вимірювань на тих чи інших біологічних об’єктах. Таким чином, набувають актуальності питання, пов’язані з визначенням особливостей процесу валідації біоаналітичних методів, які використовують під час доклінічних фармакологічних досліджень лікарських засобів та розробки стандартизованих підходів до проведення таких валідаційних робіт для оригінальних субстанцій. Мета дослідження – провести експериментальне вивчення валідаційного параметра “лінійність/калібрувальна модель” методики кількісного визначення кардіазолу в плазмі крові для виконання фармакокінетичних досліджень. Методи дослідження. Біоаналітична методика визначення кардіазолу ґрунтується на ВЕРХ/МС/МС-аналізі аналітів у досліджуваних розчинах, отриманих із зразків плазми після попереднього осадження протеїнів. Проби хроматографують з використанням хроматографічної колонки Discovery C18 (50×2,1 мм) з розміром часток 5 мкм та градієнтного елюювання. Результати й обговорення. При побудові калібрувальної кривої необхідно виконати такі умови: для нижньої межі кількісного визначення відхилення від номінальної концентрації повинно бути не більшим ±20 % для калібрувальних розчинів з концентраціями, вищими, ніж нижня межа кількісного визначення, не більшим ±15 %. Доведено лінійну залежність між концентрацією та площею хроматографічних піків кардіазолу в діапазоні концентрацій 1–100 нг/мл. Рівняння регресії – y=0,0141x+-0,00146, коефіцієнт кореляції – r2 0,9985. Висновок. Висновок щодо розробленої методики стосовно валідаційного параметра “лінійність/калібрувальна модель” – коректнаPreclinical and clinical trials are one of the most important stages in the development of medicinal products, the proper conduct of which ensures in the future the safety and high therapeutic effectiveness of the developed medicines. A key element of preclinical research is a variety of pharmacological methods, in which a number of analytical measurements are carried out on certain biological objects. Thus, issues related to the identification of the peculiarities of the validation process of bioanalytical methods used in preclinical pharmacological research of medicinal products and the development of standardized approaches to such validation work for original substances become relevant. The aim of the study – to make an experimental study of the validation parameter “linearity/calibration model” for quantitative determination of Кardiazol in human plasma for pharmacokinetic studies. Research Methods. The bioanalytical method for the determination of Кardiazol is based on HPLC/MS/MS analysis of analytes in investigated solutions obtained from plasma samples after pre-precipitation of proteins. Samples were chromatographed using Discovery C18 chromatography column, 50 × 2.1 mm, with a particle size of 5 μm and gradient elution. Results and Discussion. When constructing a calibration curve, the following conditions must be fulfilled: for lower limit of quantitative determination, the deviation from the nominal concentration should be no more than ± 20 %; for calibration solutions with concentrations more than lower limit of quantitative determination, the deviation from the nominal concentration should be no more than ± 15 %. A linear relationship was found between the concentration and the area of the chromatographic peaks of cardiogenol in the concentration range of 1 ng/ml – 100 ng/ml. The regression equation is y = 0.0141x + -0.00146, the correlation coefficient is r2 0.9985. Conclusion. The conclusion regarding the developed methodology according to the validation parameter “linearity/calibration model” is correct.
Знайти схожі

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Драпак І. В.
Назва : Валідація методики кількісного визначення кардіазолу методом високоефективної рідинної хроматографії
Паралельн. назви :Validation of assay method of cardiazole by highly efficient liquid chromatography
Місце публікування : Львів. мед. часопис. - Львів, 2020. - Том 26, N 4. - С. 80-90 (Шифр ЛУ10/2020/26/4)
MeSH-головна: СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА -- CARDIOVASCULAR AGENTS
Анотація: Проведено вивчення валідаційних параметрів методики кількісного визначення Кардіазолу методом високоефективної рідинної хроматографії. Встановлено, що методика аналізу субстанції Кардіазол відповідає вимогам за спеціфічністю, лінійністю, правильністю, прецизійністю, робасністю. Валідована аналітична методика кількісного визначення Кардіазолу методом високоефективної рідинної хроматографії може бути застосована для стандартизації субстанції, для вивчення фармакокінетики та фармакодинаміки, біоеквівалентності, фармацевтичної розробки лікарських форм. Проведено изучение валидационных параметров методики количественного определения Кардиазола методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Установлено, что методика анализа субстанции Кардиазол соответствует требованиям по специфичности, линейности, правильности, прецизионности, робастности. Валидированная аналитическая методика количественного определения Кардиазола методом высокоэффективной жидкостной хроматографии может быть применена для стандартизации субстанции при изучения фармакокинетики и фармакодинамики, биоэквивалентности, фармацевтической разработки лекарственных форм.
Знайти схожі

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Драпак І. В.
Назва : Використання фармакофорного моделювання для цілеспрямованого пошуку потенційних гіпотензивних засобів ряду похідних п’ятичленних гетероциклів
Паралельн. назви :Analysis of approaches to the development and validation of the methods of analysis of bisoprolol in drugs and biological liquids
Місце публікування : Медична та клінічна хімія. - Тернопіль, 2019. - Том 21, N 3. - С. 104-118 (Шифр МУ92/2019/21/3)
MeSH-головна: АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIHYPERTENSIVE AGENTS
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ С ЧЕТЫРЬМЯ ИЛИ БОЛЕЕ КОЛЬЦАМИ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH 4 OR MORE RINGS
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Анотація: Фармакофорне моделювання – один з найбільш ефективних методів віртуального скринінгу. Цей метод дає можливість встановити набір та взаємне розташування специфічних молекулярних фрагментів, які необхідні для прояву певної біологічної активності. Підвищений артеріальний тиск є основною причиною розвитку серцевих, судинних і церебральних ускладнень, а саме ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності, порушень мозкового кровообігу. Цілеспрямований пошук гіпотензивних агентів із застосуванням новітніх методів, зокрема фармакофорного моделювання, серед похідних п’ятичленних гетероциклів є доцільним і актуальнимPharmacophore modeling is one of the most effective virtual screening methods. This method allows to determine the set and relative arrangement of specific molecular fragments that are required for the manifestation of a particular biological activity. Increased blood pressure is a major cause of cardiac, vascular, and cerebral complications, including ischemic heart disease, chronic heart failure, and circulatory disorders. Purposeful search for antihypertensive agents using the latest methods, including pharmacophore modeling, among derivatives of five-membered heterocycles is appropriate and relevant. Pharmacophore modeling is one of the most effective virtual screening methods. This method allows to determine the set and relative arrangement of specific molecular fragments that are required for the manifestation of a particular biological activity. Increased blood pressure is a major cause of cardiac, vascular, and cerebral complications, including ischemic heart disease, chronic heart failure, and circulatory disorders. Purposeful search for antihypertensive agents using the latest methods, including pharmacophore modeling, among derivatives of five-membered heterocycles is appropriate and relevant
Знайти схожі

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Бурун Л. О., Огурцов В. В., Драпак І. В.
Назва : Розробка та валідація спектрофотометричної методики визначення сульфацетаміду натрію в очних краплях
Місце публікування : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2020. - № 6. - С. 422-430 (Шифр ФУ18/2020/6)
Примітки : Бібліогр. в кінці ст.
MeSH-головна: ВАЛИДАЦИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ -- VALIDATION STUDIES
СПЕКТРОФОТОМЕТРИЯ -- SPECTROPHOTOMETRY
СУЛЬФАЦЕТАМИД -- SULFACETAMIDE
ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ -- OPHTHALMIC SOLUTIONS
Анотація: Досліджено умови та хімізм реакції взаємодії сульфацетаміду натрію з 3-?,?-дикарбоксипропілроданіном і розроблено на цій основі методику спектрофотометричного визначення сульфацетаміду натрію в очних краплях «Сульфацил», а також проведено валідацію запропонованої методики. У роботі використовували наступні реагенти та розчинники: робочий стандартний зразок (РСЗ) сульфацетаміду натрію, очні краплі «Сульфацил 200 мг/мл» і «Сульфацил 300 мг/мл», 3-?,?-дикарбоксипропілроданін кваліфікації «ч», розчин натрію нітриту та натрію фосфату готували розчиненням точної наважки реактивів кваліфікації «ч.д.а.», розчини кислоти хлористоводневої готували розведенням концентрованої кислоти кваліфікації «ч.д.а.». Аналітичне обладнання: спектрофотометр СФ-46, ваги електронні RADWAG WPA 40/160/C/1, мірний посуд класу A. Розроблено методику спектрофотометричного визначення кількісного вмісту сульфацетаміду натрію в очних краплях «Сульфацил» на основі реакції його взаємодії з 3-?,?-дикарбоксипропілроданіном. Методами насичення та неперервних змін встановлено стехіометричне співвідношення реагентів, яке виявилось рівним 1:1. Показано, що за такими валідаційними характеристиками, як лінійність, прецизійність, правильність і робасність розроблена методика є коректною й може бути використаною у відділах контролю якості хіміко-фармацевтичних підприємств. Таким чином, досліджено реакцію взаємодії попередньо діазотованого сульфацетаміду натрію з 3 ?,?-дикарбоксипропілроданіном, у результаті якої утворюється забарвлена азосполука. На основі вказаної реакції розроблено методику кількісного спектрофотометричного визначення сульфацетаміду натрію в складі очних крапель «Сульфацил» промислового виробництва та проведено її валідацію за такими валідаційними характеристиками, як лінійність, діапазон застосування, прецизійність, правильність і робасність.
Знайти схожі

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Чуловська З. І., Драпак І. В., Чабан Т. І., Нєгтєгаєв І. О.
Назва : Синтез та протизапальні властивості деяких с5 заміщених 3-метил-4-тіоксо-тіазолідин-2-онів
Паралельн. назви :Synthesis and anti-inflammatory properties of some c5 substituted 3-methyl-4-thioxo-thiazolidin-2-ones
Місце публікування : Медична та клінічна хімія. - Тернопіль, 2020. - Том 22, N 4. - С. 25-31 (Шифр МУ92/2020/22/4)
MeSH-головна: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
ТИАЗОЛИДИНЫ -- THIAZOLIDINES
АЗОТ -- NITROGEN
Анотація: Вивчення реакційної здатності похідних 4-тіазолідону та здійснення їх хімічних перетворень є перспективним напрямком пошуку нових біологічно активних речовин. Це зумовлено широким спектром біологічної активності вказаного класу сполук, а також наявністю ряду реакційно здатних центрів, що дає змогу проводити різносторонню модифікацію вихідної структури. З огляду на дані обставини, актуальним є синтез нових речовин як потенційних біомолекул серед вказаного класу сполукThe study of the reactivity of 4-thiazolidone derivatives and the implementation of their chemical transformations is a promising area for the search for new biologically active substances. This is due to the wide range of biological activity of this class of compounds, as well as the presence of a number of reactive centers, which allows for various modifications of the original structure. Taking into account these circumstances, the synthesis of new substances as potential drug-like molecules among this class of compounds is relevant
Знайти схожі

10.

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Драпак І. В.
Назва : Вивчення валідаційного параметра "лінійність/калібрувальна модель" аналітичної методики кількісного визначення урокарбу в плазмі крові для проведення фармакокінетичних досліджень
Паралельн. назви :The study of validation parameter “linearity/calibration model” of analytical methodology of quantitative determination of urocarb in blood plasma for pharmacokinetic studies
Місце публікування : Медична та клінічна хімія. - Тернопіль, 2019. - Том 21, N 2. - С. 85-90 (Шифр МУ92/2019/21/2)
MeSH-головна: ФАРМАКОКИНЕТИКА -- PHARMACOKINETICS
ВАЛИДАЦИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ -- VALIDATION STUDIES
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL
ДИУРЕТИКИ -- DIURETICS
СТАНДАРТЫ КОНТРОЛЬНЫЕ -- REFERENCE STANDARDS
Анотація: Аналіз публікацій у провідних світових хіміко-аналітичних та фармацевтичних журналах дозволяє зробити висновок про пріоритетний інтерес дослідників до валідації біоаналітичних методик, на що вказує постійне вивчення валідаційних параметрів, у тому числі параметра “лінійність/калібрувальна модель”. Таким чином, набувають актуальності питання, пов’язані з визначенням валідаційного параметра “лінійність/калібрувальна модель”, який використовують під час доклінічних фармакологічних досліджень лікарських засобів та розробки стандартизованих підходів до проведення таких валідаційних робіт для оригінальних субстанцій. Мета дослідження – провести експериментальне вивчення валідаційного параметра “лінійність/калібрувальна модель” аналітичної методики кількісного визначення урокарбу в плазмі крові для виконання фармакокінетичних досліджень. Методи дослідження. Біоаналітична методика визначення урокарбу ґрунтується на ВЕРХ/МС/МС аналізі аналітів у досліджуваних розчинах, отриманих із зразків плазми після попереднього осадження білків. Проби хроматографують із використанням хроматографічної колонки Discovery C18, 50×2,1 мм, з розміром часток 5 мкм та градієнтного елюювання. Результати й обговорення. Придатність біоаналітичної методики була підтверджена валідаційними характеристиками, які висувають до біоаналітичних методик. У цій роботі описано валідаційний параметр “лінійність/калібрувальна модель”. Розроблено електронні протоколи з використанням Microsoft Exсel, в яких передбачено поля для введення даних. При побудові калібрувальної кривої необхідно виконати такі умови: для нижньої межі кількісного визначення відхилення від номінальної концентрації повинно бути не більшим ±20 %, для калібрувальних розчинів з концентраціями, вищими, ніж нижня межа кількісного визначення, – не більшим ±15 %. Доведено лінійну залежність між концентрацією та площею хроматографічних піків урокарбу в діапазоні концентрацій 1–100 нг/мл. Рівняння регресії – y=0,00365x+0,000177, коефіцієнт кореляції – r2 0,9993. Висновки. Проведено експериментальне вивчення валідаційного параметра “лінійність/калібрувальна модель” аналітичної методики кількісного визначення урокарбу в плазмі крові для виконання фармакокінетичних досліджень. Висновок щодо розробленої методики стосовно валідаційного параметра “лінійність/калібрувальна модель” – коректнаThe analysis of publications in the leading world chemistry-analytical and pharmaceutical journals allows us to conclude that the researchers are of priority interest in the validation of bioanalytical techniques, as evidenced by the constant study of validation parameters, including “linearity/calibration model”. Thus, with the definition of the validation parameter “linearity/calibration model” used in preclinical pharmacological research of medicinal products and development of standardization their approach to such validation work for the original substance. The aim of the study – to experimentally learn the validation parameter “linearity/calibration model” for quantitative determination of urocarb in human plasma for pharmacokinetic studies. Research Methods. The bioanalytical method for the determination of urocarb is based on HPLC/MS/MS analysis of analytes in investigated solutions obtained from plasma samples after pre-precipitation of proteins. Samples were chromatographed using Discovery C18 chromatography column, 50×2.1 mm, with a particle size of 5 μm and gradient elution. Results and Discussion. The suitability of the bioanalytical technique was confirmed by the validation characteristics that are advanced to the bioanalytical methods. In this paper, the validation parameter “linearity/calibration model” is described. We developed electronic protocols using Microsoft Exсel, which provides fields for data entry. When constructing a calibration curve, the following conditions must be fulfilled: for lower limit of quantification (LLOQ), the deviation from the nominal concentration should be no more than ± 20 %; for calibration solutions with concentrations more than LLOQ, the deviation from the nominal concentration should be no more than ± 15 %. A linear relationship was found between the concentration and the area of the chromatographic peaks of urocarb in the concentration range of 1 ng/ml – 100 ng/ml. The regression equation is y=0.00365x+0.000177, the correlation coefficient is r2 0.9993. Conclusions. The study of the validation parameter “linearity/calibration model” of analytical method of quantitative determination of urocarb in plasma is conducted for pharmacokinetic studies. The conclusion on the developed methodology according to the validation parameter “linearity/calibration model” is correct
Знайти схожі

11.

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Драпак І. В., Серединська Н. М., Піняжко О. Р., Чубучна О. В., Голота С. М., Нєктєгаєв І. О.
Назва : Синтез і кардіотропна дія [3-алліл-4-(4-метоксифеніл)-3Н-тіазол-2-іліден]-(3-трифлуорометилфеніл)аміну гідроброміду в білих щурів
Місце публікування : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2019. - № 4. - С. 255-262 (Шифр ФУ18/2019/4)
Примітки : Бібліогр. в кінці ст.
MeSH-головна: СКОПОЛАМИНА ГИДРОБРОМИД -- SCOPOLAMINE HYDROBROMIDE
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Анотація: У роботі наведено результати експериментального дослідження, присвяченого синтезу та вивченню кардіотропних властивостей оригінального похідного тіазолу - [3-алліл-4-(4-метоксифеніл)-3Н-тіазол-2-іліден]-(3-трифлуорометилфеніл)аміну гідроброміду з умовною назвою Кардіазол, як перспективного вітчизняного кардіопротекторного лікарського засобу. Запропоновано зручний та ефективний метод отримання субстанції Кардіазолу, який придатний для промислових масштабів. У серії in vitro дослідів встановлено, що Кардіазол характеризується виразною кардіотропною дією, співмірною з мілдронатом. Встановлено, що за внутрішньоочеревинного введення білим щурам у дозі 7 мг/кг Кардіазол спричиняє гіпотензивний ефект і призводить до зниження артеріального тиску на 12,8 % і 16,7 % через 60 хв і 180 хв після введення, не впливає на частоту та ритм серцевих скорочень. Встановлено, що застосування Кардіазолу викликає кардіопротекторний ефект і спричиняє зниження рівня летальності білих щурів за адреналінової моделі інфаркту міокарда, покращує біохімічний профіль маркерів патологічного процесу (АСТ, ЛДГ, МВ-КФК) і нормалізує зміни на електрокардіограмі.
Знайти схожі

12.

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Чуловська З. І., Драпак І. В., Чабан І. Г., Нєктєгаєв І. О.
Назва : Cинтез і дослідження протизапальної активності деяких тіазоло[4,3-b]хіназолінів
Паралельн. назви :Synthesis and study of anti-inflammatory activity of some thiazolo[4,3-b]quinazolines
Місце публікування : Фармацевтичний часопис. - Тернопіль, 2020. - N 4. - С. 11-17 (Шифр ФУ13/2020/4)
MeSH-головна: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
АЗОТ -- NITROGEN
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ -- PHARMACEUTICAL PREPARATIONS
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Анотація: Встановлено, шо при використанні м’яких дегідратуючих засобів 2-(2-оксотіазолідин-4-іліденеаміно)-бензоатної кислоти зазнає циклізації з утворенням базового 3Н-тіазоло[4,3-b]хіназолін-1,9-діону. Отриманий скафолд апробовано у реакціях Кньовенагеля та азосполучення з отриманням відповідних С3 заміщених тіазоло[4,3-b]хіназолінів. У процесі вивчення протизапальної активності виділено 2 високоактивні сполукиIt was found that when using dehydrating agents, 2- (2-oxothiazolidin-4-ylideneamino) -benzoic acid undergoes cyclization to form the 3H-thiazolo[4,3-b]quinazoline-1,9-dione. The resulting scaffold reacted in Knoevenagel condensation and azo coupling reactions to obtain the corresponding C3 substituted thiazolo[4,3-b]quinazolines. In the process of studying anti-inflammatory activity, 2 highly active compounds were isolated
Знайти схожі

13.

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Чуловська З. І., Драпак І. В., Чабан Т. І., Матійчук В. С., Чабан І. Г., Огурцов В. В.
Назва : Синтез і первинний скринінг антиоксидантної активності деяких 4-тіоксо- та 4-іміно-тіазолідин-2-онів
Місце публікування : Фармац. журн. - київ, 2021. - Том 76, N 1. - С. 17-25 (Шифр ФУ3/2021/76/1)
MeSH-головна: АНТИОКСИДАНТЫ -- ANTIOXIDANTS
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
Анотація: Відомо, що в результаті метаболічних перетворень речовин в організмі людини в реакціях пероксидного окиснення ліпідів утворюються активні форми кисню. У нормі регуляція продукції активованих кисневих метаболітів і вільних радикалів у тканинах і органах людини здійснюється антиоксидантною системою. Незважаючи на її високу ефективність, вона не завжди здатна захистити організм людини від розвитку оксидантного стресу. Тіазолідинони є одними з найбільш інтенсивно досліджуваних гетероциклічних систем, оскільки мають широкий спектр біологічної активності. Виходячи з вищевикладеного, синтез деяких 4-тіоксо- та 4-іміно- тіазолідин-2-онів та дослідження їхньої антиоксидантної активності є актуальним напрямом
Знайти схожі

14.

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Драпак І. В., Зіменковський Б. С., Лесик Р. Б.
Назва : Цілеспрямований синтез, протитуберкульозна активність та гостра токсичність нових похідних ізонікотинової та піколінової кислот
Місце публікування : Фармацевтичний журнал. - 2008. - № 5. - С. 57-62 (Шифр ФУ3/2008/5)
Предметні рубрики: Изоникотиновые кислоты-- действ преп-- токсич
Пиколиновые кислоты-- действ преп-- токсич
Знайти схожі

15.

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Драпак І. В., Зіменковський Б. С., Огурцов В. В.
Назва : Експериментальне дослідження ліпофільності похідних піридинкарбонових кислот та кореляція одержаних результатів з розрахованими значеннями
Місце публікування : Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 4. - С. 126-130 (Шифр ФУ3/2009/4)
Предметні рубрики: Хроматография жидкостная
Пиридины
Карбоновые кислоты
Знайти схожі

16.

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Драпак І. В., Зіменковський Б. С., Огурцов В. В.
Назва : Квантово-хімічний аналіз будови протитуберкульозних засобів - похідних ізоніазиду
Місце публікування : Фармацевтичний журнал. - 2006. - № 5. - С. 62-67 (Шифр ФУ3/2006/5)
Предметні рубрики: Противотуберкулезные средства
Изониазид
Знайти схожі

17.

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Драпак І. В., Зіменковський Б. С., Серединська Н. М.
Назва : Протизапальна й аналгетична активність Кардіазолу
Місце публікування : Фармакологія та лікарська токсикологія. - К., 2021. - Том 15, N 1. - С. 31-38 (Шифр ФУ18/2021/15/1)
MeSH-головна: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
АНАЛГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА -- ANALGESICS
Анотація: У роботі наведено результати in silico прогнозування та експериментального дослідження протизапальної й аналгетичної активності нової сполуки [3-аліл-4-(41-метоксифеніл)-3Н-тіазол-2-іліден]-(32-трифлуорометил-феніл)аміну гідроброміду (Кардіазолу) як потенційного вітчизняного кардіотропного лікарського засобу з поліфармакологічною дією. За результатами in silico прогнозування встановлено ймовірність прояву протизапальної й аналгетичної дії Кардіазолу з використанням комп’ютерної програми Pharma expert/Prediction of Activity Spectra for Substances, як можливі біологічні мішені визначені ліпоксигеназа (за програмою Super Pred), циклооксигеназа-2 та арахідонат 5-ліпоксигеназа (за програмою Swiss Target Prediction). Згодом наявність у Кардіазолу таких видів активності було підтверджено дослідженнями in vivo. Вивчення протизапальної активності Кардіазолу проведено на білих щурах з використанням моделі карагенанового набряку. Аналгетичну активність Кардіазолу досліджували на білих мишах на моделі вісцерального болю, що індукований внутрішньоочеревинним введенням 0,75 % розчину оцтової кислоти. Встановлена досить суттєва протизапальна дія Кардіазолу, що характеризується зменшенням набряку кінцівок у щурів на моделі карагенанового запалення. Антиексудативна активність становить 33,2 %, і вона є, фактично, ідентичною до активності Ібупрофену. Дослідження знеболювальної дії Кардіазолу на моделі вісцерального болю показали його досить високу аналгетичну активність – 47 %, про що свідчить зниження кількості корчів порівняно до групи нелікованих тварин. Таким чином, проведеними дослідженнями in silico передбачена ймовірність протизапальної та аналгетичної активності Кардіазолу, що була підтверджена на моделях карагенанового набряку та вісцерального болю відповідно в дослідах in vivo
Знайти схожі

18.

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Мирко І. І., Чабан Т. І., Огурцов В. В., Драпак І. В., Матійчук В. С.
Назва : Синтез і дослідження протипухлинної активності деяких нових 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів
Місце публікування : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2021. - Том 14, N 3. - С. 320-327 (Шифр АУ40/2021/14/3)
MeSH-головна: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
ЦИСПЛАТИН -- CISPLATIN
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC
Анотація: Пошук ефективних малотоксичних протипухлинних засобів – одна з найважливіших проблем у сучасній медицині та фармації. Незважаючи на великий вибір протипухлинних препаратів і різноманітність механізмів їхньої дії, ефективність наявних препаратів залишається недостатньою. Серед численних природних і синтетичних гетероциклічних сполук, які мають протипухлинну активність, усе більший інтерес викликають похідні 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину, що здатні до ініціації різних шляхів загибелі пухлинних клітин. Тому актуальним є синтез нових похідних цього класу сполук і вивчення їхніх протипухлинних властивостей. Мета роботи – синтез нових 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів і дослідження їхньої протипухлинної активності. Матеріали та методи. Використали методики органічного синтезу, фізичні та фізико-хімічні методи аналізу органічних сполук (ЯМР 1Н-спектроскопія, елементний аналіз). Результати. Для отримання нових 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів здійснили взаємодію 4-аміно-4H-[1,2,4]тріазол-3-тіолів із відповідними бромоацетофенонами. Реакція перебігає під час нагрівання названих реагентів у спирті з закриттям тіадіазинового циклу та формуванням 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинової системи. Структура всіх синтезованих сполук підтверджена методом ЯМР 1Н спектроскопії та даними елементного аналізу. Протипухлинну активність синтезованих сполук вивчали в рамках міжнародної наукової програми DTP (Developmental Therapeutic Program) Національного інституту раку (NCI, Бетезда, Мериленд, США). Встановили, що синтезовані сполуки характеризувалися протипухлинною дією різного рівня. Найактивнішою серед речовин, що тестували, виявилася сполука 3j із середнім значенням GP 28.73. Найчутливішими до неї були лінії меланоми MDA-MB-435 і SK-MEL-2, раку нирок A498 і RXF 393, раку ЦНС SNB-75 і недрібноклітинного раку легень NCI-H522. Вторинний етап досліджень цієї сполуки підтвердив її високу протипухлинну активність щодо більшості ліній ракових клітин. Висновки. У результаті взаємодії 4-аміно-4H-[1,2,4]тріазол-3-тіолів із відповідними бромоацетофенонами отримали серію нових не описаних у фаховій літературі тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів. Тестування синтезованих сполук на протипухлинну активність дало змогу виділити високоактивну сполуку з вираженим протипухлинним ефектом, яка за показниками активності наближається або перевершує відомі лікарські засоби 5-фторурацил (5-FU) та цисплатин, а також речовину протипухлинної дії куркумін.
Знайти схожі

19.

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Мирко І. І., Горак Ю. І., Чабан Т. І., Драпак І. В., Матійчук В. С.
Назва : Синтез та протипухлинні властивості деяких нових 3-R-6-(5-арилфуран-2-ІЛ-[1,2,4]триазоло[3,4-B][1,3,4]тіадіазолів
Місце публікування : Фармац. журн. - Київ, 2021. - Том 76, N 5. - С. 37-49 (Шифр ФУ3/2021/76/5)
MeSH-головна: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
НОВООБРАЗОВАНИЯ -- NEOPLASMS
Анотація: Одним із перспективних методів створення протипухлинних препаратів є скринінг потенційних протипухлинних агентів серед синтезованих сполук. Аналоги гетероциклів на основі нітрогену є надзвичайно важливим класом органічних речовин, які широко використовують у медичній хімії. [1,2,4]Триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазоли є одними з маловивчених і важкодоступних представників цього класу сполук.Метою нашої роботи став синтез деяких нових похідних 3-R-6-(5-арилфуран-2-іл-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолу, а також дослідження їхньої протипухлинної активності
Знайти схожі

20.

Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Драпак І. В., Огурцов В. В., Кленіна О. В.
Назва : Вивчення залежності "структура-активність" в ряду гідразонів ізонікотинової кислоти методами квантової хімії
Місце публікування : Фармацевтичний журнал. - 2005. - № 6. - С. 45-50 (Шифр ФУ3/2005/6)
Предметні рубрики: Туберкулез-- лек тер
Изоникотиновые кислоты
Знайти схожі

1-20 21-40 41-42

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)