Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

у знайденому

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: (<.>A=Ларіонов, В. Б.$<.>)

Загальна кількість знайдених документів : 31
Показані документи з 1 по 10

1-10 11-20 21-31 31-31

Прогнозування в дослідах in silico взаємодії габапентину з метилпреднізолоном як засобів комбінованої терапії демієлінізуючих захворювань [Текст] / О. О. Нефьодов [та ін.] // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2016. - N 2. - С. 67-73

MeSH-головна:
ДЕМИЕЛИНИЗИРУЮЩИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ -- DEMYELINATING DISEASES (диагностика, лекарственная терапия)
ГАММА-АМИНОМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА -- GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID (аналоги и дериваты)
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН -- METHYLPREDNISOLONE (терапевтическое применение, фармакология)
АНАЛГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА -- ANALGESICS (терапевтическое применение, фармакология)
Анотація: Мета дослідження - прогнозування можливої взаємодії метилпреднізолону (основного засобу базової терапії демієлінізуючої патології) та габапентину (ефективного болетамуючого засобу) за умов їхнього комбінованого застосування. Кислотно-лужні властивості, величини молекулярної маси, ліпофільності, розчинності розраховували за допомогою програми ACD/pKa DB. На підставі аналізу величин визначено, що в комбінації «метилпреднізолон-габапентин» відсутні можливі взаємодії як на фізико-хімічному рівні (при комбінації в лікарській формі), так і на рівні фармакокінетичних стадій. Сумісне застосування метилпреднізолону та габапентину може призводити до зменшення терапевтичної дії останнього внаслідок підвищення порога судомної готовності мозку метилпреднізолоном
Дод.точки доступу:
Нефьодов, О. О.
Мамчур, В. Й.
Ларіонов, В. Б.
Смандич, В. С.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Ларіонов, В. Б.
Хіральність як фактор впливу на фармакокінетику похідних 1,4бенздіазепіну [Текст] / В. Б. Ларіонов // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2016. - N 6. - С. 53-59

Рубрики: Левана

MeSH-головна:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (фармакокинетика, фармакология)
МИКРОСОМЫ -- MICROSOMES (действие лекарственных препаратов)
ГИДРОЛИЗ -- HYDROLYSIS
Вільних прим. немає

Знайти схожі

Головенко, М. Я.
Участь фенобарбітал-індукованих ізоформ CYP450 в О-дезалкоксилюванні 14С-етоксазепаму [Текст] / М. Я. Головенко, І. П. Валіводзь, В. Б. Ларіонов // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2016. - № 1. - С. 53-59

MeSH-головна:
ФЕНОБАРБИТАЛ -- PHENOBARBITAL (фармакология)
ЦИТОХРОМОВ P-450 ФЕРМЕНТНАЯ СИСТЕМА -- CYTOCHROME P-450 ENZYME SYSTEM (физиология)
(физиология)
Дод.точки доступу:
Валіводзь, І. П.
Ларіонов, В. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Оцінка дозозалежності процесів фармакокінетики 14С-пропоксазепаму [Текст] / М. Я. Головенко [и др.] // Одеський медичний журнал. - 2016. - № 3. - С. 22-27. - Бібліогр.: с. 26-27

Рубрики: 14С-Пропоксазепам--фармакокин

MeSH-головна:
АБСОРБЦИЯ -- ABSORPTION
ФАРМАКОКИНЕТИКА -- PHARMACOKINETICS
Дод.точки доступу:
Головенко, М. Я.
Павловський, В. І.
Ларіонов, В. Б.
Валіводзь, І. П.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Метаболізм та секреція похідного 3-пропілокси-1,4-бенздіазепіну при одноразовому та курсовому введеннях [Текст] / М. Я. Головенко [и др.] // Одеський медичний журнал. - 2016. - № 6. - С. 9-15. - Бібліогр.: с.15

Рубрики: Пропоксазепам

MeSH-головна:
ОКИСЛИТЕЛЬНО-ВОССТАНОВИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ -- OXIDATION-REDUCTION (действие лекарственных препаратов)
МЫШИ -- MICE
Дод.точки доступу:
Головенко, М. Я.
Ларіонов, В. Б.
Редер, А. С.
Валіводзь, І. П.
Олійник, К. В.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Протиепілептична дія пропоксазепаму при використанні моделі максимального електрошоку [Текст] / В. Б. Ларіонов [и др.] // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2017. - № 2. - С. 47-53. - Бібліогр. в кінці ст.

MeSH-головна:
ЭЛЕКТРОШОК -- ELECTROSHOCK (использование)
ЭПИЛЕПСИЯ -- EPILEPSY (лекарственная терапия)
Анотація: Мета дослідження – оцінка протиепілептичної дії пропоксазепаму (7-бром-5(о-хлорфеніл)-3-про-покси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-он) на експериментальній моделі максимального елек- Фармакологія та лікарська токсикологія, № 2 (53)/2017 53 трошоку (МЕШ), яка є рівнозначною тоніко-клонічним судомам людини (grand mal). Досліди проводили на білих безпорідних мишах, пропоксазепам вводили внутрішньоочеревинно за 0,5 год до МЕШ. Середня ефективна доза пропоксазепаму складає (0,57 ± 0,23) мг/кг (1,39 ± 0,56) мкмоль/кг) з нахилом кривої «доза ефект» 0,51, що вказує на неспецифічність захисного ефекту сполуки в даній фармакологічний моделі. Зі збільшенням дози змінюється парціальний перерозподіл окремих компонентів судомного нападу – знижується частка тонічної складової з дозозалежним зростанням клонічного компоненту та збільшенням рефрактерного часу, що корелює з посиленням захисної дії пропоксазепаму. При введенні низьких доз доля тонічного компоненту відповідає високому летальном ефекту (~ 80 %), а зі збільшенням дози вона практично зникає, та підвищується рефрактерний час постепілептичного стану до 70 %.
Дод.точки доступу:
Ларіонов, В. Б.
Редер, А. С.
Головенко, М. Я.
Валіводзь, І. П.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Ларіонов, В. Б.
Молекулярний докінг бензіазепінів - алостеричних модуляторів ГАМК-рецептора [Текст] / В. Б. Ларіонов, М. Я. Головенко // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2017. - № 4/5. - С. 38-49. - Бібліогр. в кінці ст.

MeSH-головна:
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА -- PSYCHOTROPIC DRUGS (прием и дозировка)
Анотація: Мета дослідження – оцінка рецепторно-лігандної взаємодії низки похідних 1,4-бенздіазепіну різного спектра фармакологічної дії на підставі даних молекулярного докінгу. Розрахунок параметрів молекулярного докінгу з рецептором (GABA(A)R-beta3 гомопентамер, 4COF) було здійснено з використанням програми iGEMDOCK v2.1. Аналіз порожнин та взаємне положення амінокислотних залишків в активних центрах здійснювали на базі програми Mole 2.13.9.6. Встановлено, що внесок водневого зв’язку у формування комплексу ліганд-рецептор для використаних похідних 1,4-бенздіазепіну знаходиться в межах від ~2 до ~30 % від величини загальної енергії зв’язку. З 19 похідних 1,4-бенздіазепіну для 14 представників визначено спільне місце зв’язування. Аналіз розташування залишків амінокислот на рецепторі показав, що вони формують два підцентри, що віддалені один від одного: у першому – переважно активні залишки аспарагінової кислоти (Asp-43), глутаміну (Gln-64) й треоніну (Thr-176), у другому – активними є більша кількість більш полярних амінокислотних залишків (ізолейцин Ile-47, аспарагін Asn-54, лізин Lys-102, аланін Ala-135, серин Ser-46, гліцин Glu-182), а також сірковмісні амінокислотні залишки (цистеїн Cys-136 та метіонін Met-137). За величиною площі полярної поверхні визначається розділення сполук на дві групи, що, ймовірно, пов’язане з існуванням двох підцентрів, виявлених за аналізом параметрів докінгу сполук цієї групи.
Дод.точки доступу:
Головенко, М. Я.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Простагландиновий і брадикініновий механізми анальгетичної та протизапальної дії пропоксазепаму: дані молекулярного докінгу [Текст] = Prostaglandin and bradykinin mechanisms of analgesic and anti-inflammatory action of propoxazepam: molecular docking data / В. Б. Ларіонов [та ін.] // Медична та клінічна хімія = Medical and clinical chemistry. - 2022. - Том 24, N 1. - С. 9-19

Рубрики: Пропоксазепам

MeSH-головна:
ПРОСТАГЛАНДИНЫ -- PROSTAGLANDINS
БРАДИКИНИН -- BRADYKININ
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION
АНАЛГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА -- ANALGESICS
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
Анотація: Простагландини і брадикінін є важливими сполуками, що беруть участь у виникненні та передачі відчуття болю. Інноваційний препарат “Пропоксазепам”, який створили працівники Фізико-хімічного інституту імені О. В. Богатського НАН України і ТДВ “ІНТЕРХІМ”, має оригінальний фармакодинамічний профіль, оскільки він одночасно гальмує гострий та хронічний біль і проявляє протизапальну та протисудомну дію
На підставі отриманих даних молекулярного докінгу доведено, що пропоксазепам недостатньо взаємодіє з ключовим ензимом синтезу простагландинів – циклооксигеназою-1 (утворюються переважно слабкі вандерваальсові зв’язки, а виявлені місця взаємодії є неспецифічними). Взаємодія із циклооксигеназою-2 може бути малоефективною, оскільки місця зв’язування локалізовані близько від активного центру та залучають амінокислотні залишки однакового домену. Імовірним є антагонізм при взаємодії з брадикініновим рецептором 1 типу, що підтверджується однаковими місцями зв’язування з ендогенним лігандом – брадикініном та високим значенням середньої енергії зв’язку
Prostaglandins and bradykinin are important compounds involved in the onset and transmission of pain. Innovative drug propoxazepam, created at the Institute of Physical Chemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine and SLC "INTERCHEM" has an original pharmacodynamic profile, as it simultaneously inhibits acute and chronic pain with components of anti-inflammatory and anticonvulsant action
Based on the obtained molecular docking data, it can be concluded that propoxazepam does not interact sufficiently with the key enzyme of prostaglandin synthesis – COX I (mostly weak Van-der-Waals bonds are formed, and the identified sites of interaction are nonspecific). Interaction with COX II may be ineffective because the binding sites are located close to the active site and involve amino acid residues of the same domain. Antagonism with interaction with the type 1 bradykinin receptor is likely, as evidenced by the same binding sites for the endogenous ligand bradykinin and the high mean binding energy
Дод.точки доступу:
Ларіонов, В. Б.
Акішева, А. С.
Головенко, М. Я.
Макаренко, О. А.
Борисюк, І. Ю.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Напівемпіричний аналіз взаємодії алкоксипохідних 1,4-бенздіазепіну з ГАМКа-рецептором на підставі даних молекулярного докінгу та фармакологічного ефекту [Текст] = Semiempirical analysis of 1,4-benzodiazepine alcoxy derivatives interactions with GABAa-receptor on the base of molecular docking data and pharmacological effect / М. Я. Головенко [и др.] // Медична та клінічна хімія. - 2017. - Том 19, N 4. - С. 23-31

Рубрики: Бенздиазепин

MeSH-головна:
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS
Анотація: У фармакологічному спектрі 3-алкоксипохідних 1,4-бендзіазепіну, на відміну від класичних представників, значно більш виражені анальгетичні властивості, але навіть серед синтезованих та вивчених представників є сполуки з різною величиною цього ефекту. Мета дослідження – оцінити параметри молекулярного докінгу теоретично згенерованих структур алкоксипохідних 1,4-бенздіазепіну з ГАМКА-рецепторним комплексом та зіставити ці дані з показниками фармакологічної активності синтезованих сполук. Методи дослідження. Процедуру молекулярного докінгу було проведено за допомогою програми iGEMDOCK v2.1, оптимізовано структури вже синтезованих і теоретично запропонованих молекул, що різняться замісниками в ортоположенні фенільного радикала та положенні 7 конденсованої системи і згенеровані у програмі Avogadro (v 1.2.0). Середні ефективні дози сполук за антагонізмом з коразолом (120 мг/кг підшкірно через 30 хв після введення сполуки) визначали на білих мишах. Результати й обговорення. Енергія зв’язку всіх згенерованих структур перебуває в межах 81,6–96,8 ккал/моль. Аналіз показників віртуального докінгу заміщених алкоксипохідних дозволяє виділити декілька місць зв’язування, характерних для 7-хлор- або 7-бромзаміщених похідних бенздіазепіну. Найбільший вплив на зв’язування хлорзаміщених алкоксипохідних мають ділянки з високою полярністю амінокислот (16-23 Д) і близькими показниками гідрофільності та гідрофобності. Внесок вандерваальсових та водневих взаємодій у загальну енергію зв’язку визначається наявністю галогену (хлору чи брому). В тесті антагонізму з коразолом найактивнішими виявились сполуки, що містять хлорфенільний замісник у гетерокільці – (0,42±0,10) мкмоль/кг для пропілоксипохідного та (0,51±0,17) мкмоль/кг для етилоксіпохідного, тоді як для сполук з фенільним радикалом величина ЕД50 за цим тестом майже на порядок вища – (5,1±2,7) і (17,75±1,93) мкмоль/кг відповідно. Висновок. Анальгетичний ефект переважно зумовлений можливістю зв’язування алкоксипохідних із центром, що містить залишки основних амінокислот
Дод.точки доступу:
Головенко, М. Я.
Павловський, В. І.
Валіводзь, І. П.
Ларіонов, В. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

10.

Головенко, М. Я.
Всмоктування та розподіл ¹⁴С-пропоксазепаму після його інтрагастрального введення мишам [Текст] / М. Я. Головенко, В. Б. Ларіонов, І. П. Валіводзь // Фізіологічний журнал. - 2017. - Том 63, N 3. - С. 40-48

Рубрики: Пропоксазепам

MeSH-головна:
ФАРМАКОКИНЕТИКА -- PHARMACOKINETICS
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ -- PHARMACEUTICAL PREPARATIONS (метаболизм)
БИОДОСТУПНОСТЬ -- BIOLOGICAL AVAILABILITY
ЛЕКАРСТВ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ -- DRUG ADMINISTRATION ROUTES
АБСОРБЦИЯ ФИЗИОЛОГИЧЕСКАЯ -- ABSORPTION, PHYSIOLOGICAL
ГАСТРОИНТЕСТИНАЛЬНАЯ АБСОРБЦИЯ -- GASTROINTESTINAL ABSORPTION
МОДЕЛИ ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ -- MODELS, THEORETICAL
ЭКСПЕРИМЕНТЫ НА ЖИВОТНЫХ -- ANIMAL EXPERIMENTATION
МЫШИ -- MICE
Анотація: Мета роботи — оцінка фармакокінетичних параметрів всмоктування (шлунково-кишковий тракт - кров - органи/тканини) ¹⁴С-пропоксазепаму після інтрагастрального введення мишам з урахуванням транзиту вздовж шлунково-кишкового тракту та надходження до системного кровообігу. Розрахунковими методами визначено ліпофільність (log Р 4,31 ± 0,64) та константи іонізації сполуки (рКа₁ та рКа₂ 10,65 ± 0,7 та 1,2 ± 0,5 відповідно), що підтверджує її існування у неіонізованому стані при фізіологічних умовах. Евакуація ¹⁴С-пропоксазепаму зі шлунка (інтрагастральне введення, 10 мг/кг) є двофазним процесом (перша фаза з k_el =0,68 год^-1, друга з k_el = 0,0094 год^-1). Загальна кількість дози, що всмокталася протягом часу експерименту становила близько 80 %, а константа абсорбції 0,371 ± 0,098 год^-1. Близькі значення об’ємів розподілу (743 ± 195 та 1090 ± 421 г/кг для крові та мозку відповідно) дають змогу припустити інтенсивність процесів масообміну.
Дод.точки доступу:
Ларіонов, В.Б.
Валіводзь, І.П.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

1-10 11-20 21-31 31-31

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)