Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

у знайденому

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: (<.>A=Ларіонов, В. Б.$<.>)

Загальна кількість знайдених документів : 31
Показані документи з 1 по 10

1-10 11-20 21-31 31-31

    Біокінетика 3-лауроїлоксифеназипану при внутрішньовенному введенні [Текст] / І. А. Кравченко [та ін.] // Одеський медичний журнал : Наук.-практ.журн. - 2008. - № 6. - С. 19-21. - Бібліогр.: с.21-21

Рубрики: 3-Лауроилоксифеназепам--фарм

   Инфузии внутривенные--животное

Дод.точки доступу:
Кравченко, І. А.
Сівко, А. І.
Ларіонов, В. Б.
Овчаренко, Н. В.
Александрова, О. І.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Головенко, М. Я.
Всмоктування та розподіл ¹⁴С-пропоксазепаму після його інтрагастрального введення мишам [Текст] / М. Я. Головенко, В. Б. Ларіонов, І. П. Валіводзь // Фізіологічний журнал. - 2017. - Том 63, N 3. - С. 40-48

Рубрики: Пропоксазепам

MeSH-головна:
ФАРМАКОКИНЕТИКА -- PHARMACOKINETICS
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ -- PHARMACEUTICAL PREPARATIONS (метаболизм)
БИОДОСТУПНОСТЬ -- BIOLOGICAL AVAILABILITY
ЛЕКАРСТВ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ -- DRUG ADMINISTRATION ROUTES
АБСОРБЦИЯ ФИЗИОЛОГИЧЕСКАЯ -- ABSORPTION, PHYSIOLOGICAL
ГАСТРОИНТЕСТИНАЛЬНАЯ АБСОРБЦИЯ -- GASTROINTESTINAL ABSORPTION
МОДЕЛИ ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ -- MODELS, THEORETICAL
ЭКСПЕРИМЕНТЫ НА ЖИВОТНЫХ -- ANIMAL EXPERIMENTATION
МЫШИ -- MICE
Анотація: Мета роботи — оцінка фармакокінетичних параметрів всмоктування (шлунково-кишковий тракт - кров - органи/тканини) ¹⁴С-пропоксазепаму після інтрагастрального введення мишам з урахуванням транзиту вздовж шлунково-кишкового тракту та надходження до системного кровообігу. Розрахунковими методами визначено ліпофільність (log Р 4,31 ± 0,64) та константи іонізації сполуки (рКа₁ та рКа₂ 10,65 ± 0,7 та 1,2 ± 0,5 відповідно), що підтверджує її існування у неіонізованому стані при фізіологічних умовах. Евакуація ¹⁴С-пропоксазепаму зі шлунка (інтрагастральне введення, 10 мг/кг) є двофазним процесом (перша фаза з k_el =0,68 год^-1, друга з k_el = 0,0094 год^-1). Загальна кількість дози, що всмокталася протягом часу експерименту становила близько 80 %, а константа абсорбції 0,371 ± 0,098 год^-1. Близькі значення об’ємів розподілу (743 ± 195 та 1090 ± 421 г/кг для крові та мозку відповідно) дають змогу припустити інтенсивність процесів масообміну.
Дод.точки доступу:
Ларіонов, В.Б.
Валіводзь, І.П.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Шифр: ДУ19/2017/2
Журнал

Досягнення біології та медицини. - Виходить двічі на рік
2017р. № 2

Зміст:
Головенко, М. Я. Оцінка ефективності пропоксазепаму проти абсансної епілепсії на моделі коразолового кіндлінгу / М. Я. Головенко [и др.]. - С.4-10. - Бібліогр. в кінці ст.
Інші автори: Годлевський Л. С., Валіводзь І. П., Ларіонов В. Б., Редер А. С., Цапенко Ж. М.
Галай, О. О. Клініко-біологічні особливості загоєння післяопераційних ран у хворих з пухлинами голови та шиї / О. О. Галай, В. П. Марциновський. - С.11-14. - Бібліогр. в кінці ст.
Ткаченко, О. Є. Морфологічні порушення у сім’яниках і епідидимісах щурів з метаболічним синдромом, що розвинувся в ювенільному віці / О. Є. Ткаченко, А. В. Матвієнко, В. М. Коваленко. - С.14-18. - Бібліогр. в кінці ст.
Бутова, Т. С. Зміни функціональних показників печінки та рівні естрадіолу жінок в постменопаузі, хворих на артеріальну гіпертензію і цукровий діабет / Т. С. Бутова. - С.18-21. - Бібліогр. в кінці ст.
Чамата, В. В. Оцінка поверхні твердих тканин після дебондингу непрямих реставрацій фронтальної групи зубів / В. В. Чамата. - С.22-25. - Бібліогр. в кінці ст.
Мацегора, Н. А. Динаміка клініко-функціональних показників кардіореспіраторної системи при застосуванні нікоранділу в лікуванні хворих на бронхіальну астму, поєднану з ішемічною хворобою серця І-ІІ функціонального класу / Н. А. Мацегора, О. О. Шкуренко. - С.25-29. - Бібліогр. в кінці ст.
Гавриленко, М. А. Оцінка ефективності надання стоматологічної допомоги дітям з інвалідністю з використанням загального знеболювання як частини лікувально-профілактичного комплексу / М. А. Гавриленко. - С.30-35. - Бібліогр. в кінці ст.
Бузиновський, А. Б. Концепція інформаційного забезпечення підтримки рішень хірурга на етапах надання допомоги хворим / А. Б. Бузиновський [и др.]. - С.35-44. - Бібліогр. в кінці ст.
Інші автори: Коваленко О. С., Баязітов Д. М., Буднюк О. О.
Куртова, М. М. Вивчення профілю сенсибілізації до інгаляційних алергенів у пацієнтів Південного регіону України / М. М. Куртова [та ін.] . - С.45-49. - Бібліогр. в кінці ст.
Інші автори: Кольцова І. Г., Боровик А. П., Тарасов Є. В.
Капрош, А. В. Характеристика показників бактеріовиділення у хворих на хіміорезистентний туберкульоз і вірус імунодефіциту людини залежно від рівня імуносупресії / А. В. Капрош, Н. А. Мацегора. - С.49-52. - Бібліогр. в кінці ст.
Ілікчієва, Н. Ю. Особливості кардіогемодинаиіки хворих на ішемічну хворобу серця і артеріальну гіпертензію при застосуванні амлодипіну в комплексному лікуванні хронічної серцевої недостатності / Н. Ю. Ілікчієва. - С.53-57. - Бібліогр. в кінці ст.
Костов, О. Д. Молекулярні механізми дії антибактеріальних антибіотиків і хіміопрепаратів / О. Д. Костов, А. М. Венгер, М. Д. Кагляк. - С.58-70. - Бібліогр. в кінці ст.
Первак, М. П. Патофізіологічні механізми епілептичного синдрому за умов модуляції активності тирозинкінази / М. П. Первак. - С.70-75. - Бібліогр. в кінці ст.
Сон, Г. О. Сучасні підходи до лікування діабетичної ретинопатії / Г. О. Сон. - С.75-80. - Бібліогр. в кінці ст.
Є примірники у відділах: всього 1
Вільні: 1

Знайти схожі
Перейти до описів статей

Шифр: ЖУ3н/2013/19/2
Журнал

Журнал Національної академії медичних наук України. - Виходить кожного кварталу
2013р. Т. 19 № 2

Зміст:
Бахтеева, Т. Д. 20-летие Национальной академии медицинских наук Украины / Т. Д. Бахтеева. - С.132-134
Сердюк, А. М. 20 років Національній академії медичних наук України: підсумки та погляд у майбутнє / А. М. Сердюк. - С.134-138
Богатирьова, Р. В. Роль медичної науки у реформуванні галузі охорони здоров’я / Р. В. Богатирьова. - С.138-142
Кундієв, Ю. І. Результати наукової діяльності Національної академії медичних наук України (за останні п’ять років) / Ю. І. Кундієв. - С.142-145
Запорожан, В. М. Клінічна діяльність наукових установ Національної академії медичних наук України / В. М. Запорожан. - С.146-147
Москаленко, В. Ф. Наукові досягнення членів Національної академії медичних наук України, які працюють в закладах освіти / В. Ф. Москаленко. - С.148-158
Міхньов, В. А. Про діяльність Президії Національної академії медичних наук України / В. А. Міхньов. - С.158-161
Волянский, Ю. Л. SOS в прямом и переносном смысле. Новая стратегия борьбы с развитием устойчивости к антибиотикам (обзор литературы) / Ю. Л. Волянский, Т. Ю. Колотова, И. Ю. Кучма. - С.162-170
Цимбалюк, В. І. Вплив різних видів нейротрансплантації на перебіг травми мозочка у щурів / В. І. Цимбалюк [и др.] . - С.171-183
Інші автори: Лісяний М. І., Семенова В. М., Медвєдєв В. В., Любич Л. Д., Сенчик Ю. Ю., Васлович В. В., Молотковець В. Ю.
Жилюк, В. И. Роль эндотелия в механизмах нейропротекторного действия ноотропных средств в условиях гипергликемии / В. И. Жилюк, В. И. Мамчур. - С.184-193
Колесник, М. О. Рецидивуюча інфекція сечової системи у жінок: етіологічна структура та сучасна концепція патогенезу (огляд літератури та власних досліджень) / М. О. Колесник [и др.] . - С.194-204
Інші автори: Степанова Н. М., Дріянська В. Є., Руденко А. В., Кругліков В. Т., Кундін В. Ю., Лебідь Л. О.
Курган, Д. М. Методи активації механізмів саногенезу в терапії хворих із Т-клітинними лімфомами шкіри / Д. М. Курган [и др.] . - С.205-211
Інші автори: Кокоруз М. В., Курган М. Г., Логінський В. О., Дорошенко Л. Г., Новак В. Л.
Чернышов, В. П. Множественные иммунные акцентуации при неудачах имплантации в циклах экстракорпорального оплодотворения и эффективность применения внутривенного иммуноглобулина / В. П. Чернышов [и др.] . - С.212-218
Інші автори: Судома И. А., Донской Б. В., Гончарова Я. А.
Тєрьошин, В. О. Ефективність нуклексу в терапії хворих на хронічний вірусний гепатит С / В. О. Тєрьошин [и др.] . - С.219-225
Інші автори: Ткачук З. Ю., Соцька Я. А. , Круглова О. В.
Полька, Н. С. Сучасні підходи до оцінки стану здоров’я в гігієні дитинства (огляд літератури та власних досліджень) / Н. С. Полька, О. В. Бердник. - С.226-235
Бабенко, Н. А. Индукция липогенеза под действием противораковых препаратов: защитная реакция клеток или инициация их гибели? / Н. А. Бабенко, А. Н. Белый. - С.236-241
Головенко, М. Я. Особливості біокинетики та дозозалежність концентраційного профілю 14С-етоксозепаму в організмі мишей після його внутрішньовенного введення / М. Я. Головенко, В. Б. Ларіонов, Н. О. Жукова. - С.242-248
Гриновець, І. С. Класифікація та характеристика стоматологічних лікарських плівок / І. С. Гриновець [и др.] . - С.249-252
Інші автори: Зіменковський Б. С., Калинюк Т. Г., Магльований А. В., Гриновець В. С.
IX конгрес патологів України (Луганськ, 15-17 травня 2013 р.). - С.253
V з’їзд нейрохірургів України (Ужгород, 25-27 червня 2013 р.). - С.254-255
Члену-кореспонденту НАМН України Ю. В. Думанському - 60 років. - С.256-257
Члену-кореспонденту НАМН України Л. В. Харькову - 70 років. - С.257-258
Члену-кореспонденту НАМН України В. І. Чернюку - 75 років. - С.258-259
Є примірники у відділах: всього 1
Вільні: 1

Знайти схожі

577.1(05)
Г 61

Головенко, М. Я.
Кінетика гідролізу похідного 1,4-бенздіазепіну карбоксилестеразами в організмі мишей [Текст] / М. Я. Головенко, В. Б. Ларіонов // Український біохімічний журнал : двоміс. наук.-теорет. журн. - 2014. - Т. 86, № 4. - С. 150-157. - Библиогр. в конце ст. . - ISSN 0201-8470

УДК

577.1(05)

MeSH-головна:
ГИДРОЛАЗЫ -- HYDROLASES
КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗА -- CARBOXYLESTERASE
ПРОЛЕКАРСТВА -- PRODRUGS
ЖИВОТНЫЕ -- ANIMALS
Дод.точки доступу:
Ларіонов, В. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Шифр: МУ92/2022/24/1
Журнал

Медична та клінічна хімія [ТекстТекст]. - Виходить кожного кварталу
2022р. Т. 24 № 1

Зміст:
Гнатойко, К. В. Дослідження гепатопротекторної активності екстрактів миколайчиків плоских / К. В. Гнатойко, А. Р. Грицик. - С.5-8
Ларіонов, В. Б. Простагландиновий і брадикініновий механізми анальгетичної та протизапальної дії пропоксазепаму: дані молекулярного докінгу / В. Б. Ларіонов [та ін.]. - С.9-19
Інші автори: Акішева А. С., Головенко М. Я., Макаренко О. А., Борисюк І. Ю.
Maslovskyi, V. I. Features of the structural and functional condition of the myocardium depending on ST2 and troponine I plasma levels in NSTEMI patients / V. I. Maslovskyi. - С.20-25
Бурбан, О. І. Дослідження з визначення кількісного вмісту кверцетину в комбінованому гелі для лікування променевих ушкоджень шкіри / О. І. Бурбан, Л. І. Вишневська. - С.26-31
Дацко, В. А. Ефективність L-орнітину L-аспартату в попередженні ендотоксикозу і порушень мітохондріального дихання при гострому токсичному гепатиті / В. А. Дацко [та ін.]. - С.32-38
Інші автори: Олещук О. М., Лой Г. Я., Кланца М. П., Дацко Т. В., Луканюк М. І., Черняшова В. В., Ничик А. З., Іванків Я. І., Пида В. П., Чорномидз А. В.
Тихонович, К. В. Корекція кокарнітом патологічних змін у слинних залозах щурів за умов діабетичної нейропатії / К. В. Тихонович [та ін.]. - С.39-45
Інші автори: Криворучко Т. Д., Непорада К. С., Береговий С. М.
Блажченко, В. В. Вплив цинк сульфату, тіосульфату натрію, ліпоєвої кислоти і таурину на обмін гідроген сульфіду в нирках щурів з дієтіндукованим ожирінням / В. В. Блажченко, Н. В. Заічко. - С.46-52
Гнатюк, М. С. Зміни цитокінового профілю та ураження міокарда за умов пострезекційної портальної гіпертензії / М. С. Гнатюк [та ін.]. - С.53-57
Інші автори: Гданська Н. М., Татарчук Л. В., Монастирська Н. Я.
Дуюн, І. Ф. Визначення вмісту каротиноїдів у деревію пагорбового та деревію подового суцвіттях / І. Ф. Дуюн, С. М. Марчишин. - С.58-62
Кіщук, В. М. Дослідження ефірної олії Phyla scaberrima (Juss. ex Pers.) Moldenke листків / В. М. Кіщук [та ін.]. - С.63-67
Інші автори: Юрків В. В., Бурмас І. В., Гусяк Н. Б., Паращук Е. А.
Кириченко, І. В. Дослідження впливу екстракту маруни дівочої (Tanacetum parthenium L.) на стан суглобів щурів з модельованим ад’ювантним артритом / І. В. Кириченко, О. Я. Міщенко. - С.68-76
Зарівна, Н. О. Визначення кількісного вмісту амінокислот у рідкому екстракті чебрецю повзучого, вибір критеріїв прийнятності / Н. О. Зарівна, Н. В. Горлачук. - С.77-80
Є примірники у відділах: всього 1
Вільні: 1

Знайти схожі
Перейти до описів статей

Шифр: МУ92/2017/19/4
Журнал

Медична та клінічна хімія [ТекстТекст]. - Виходить кожного кварталу
2017р. Т. 19 № 4

Зміст:
Федосов, А. І. Дослідження жирнокислотного складу часнику листя та цибулин / А. І. Федосов, В. С. Кисличенко, О. М. Новосел. - С.5-9
Верба, Р. В. Особливості імунного профілю у крові щурів з гострим поширеним перитонітом на тлі гіпотиреозу / Р. В. Верба, І. М. Кліщ. - С.10-17
Акімова, В. М. Вміст фактора некрозу пухлин α і трансформуючого фактора росту β1 у сироватці крові хворих на гострий апендицит та абдомінальний туберкульоз / В. М. Акімова. - С.18-22
Головенко, М. Я. Напівемпіричний аналіз взаємодії алкоксипохідних 1,4-бенздіазепіну з ГАМКа-рецептором на підставі даних молекулярного докінгу та фармакологічного ефекту / М. Я. Головенко [и др.]. - С.23-31
Інші автори: Павловський В. І., Валіводзь І. П., Ларіонов В. Б.
Нечипорук, В. М. Метаболізм цистеїну при експериментальному гіпер- та гіпотиреозі в щурів / В. М. Нечипорук, М. М. Корда. - С.32-40
Загайко, А. Л. Вплив інгібіторів ароматази третього покоління на окремі компоненти перебігу експериментального метаболічного синдрому / А. Л. Загайко, Д. В. Литкін, А. В. Малоштан. - С.41-50
Бумбар, З. О. Зміни антиоксидантно-прооксидантної системи та їх медикаментозна корекція при поєднанні сечокам’яної хвороби і пародонтиту / З. О. Бумбар, О. Р. Піняжко. - С.51-56
Logoyda, L. S. Development methodology for identification of simultaneous determination of nifedipine, enalapril and bisoprolol / L. S. Logoyda, T. A. Proniv, M. I. Dmutriv. - С.57-60
Криворучко, О. В. Фенольні сполуки листя Sorbus domestica i Sorbus graeca / О. В. Криворучко. - С.61-64
Щерба, В. В. Показники метаболізму в щурів з пародонтитом на тлі гіпер- та гіпотиреозу / В. В. Щерба [и др.]. - С.65-72
Інші автори: Криницька І. Я., Лучинський В. М., Корда М. М.
Процько, В. В. Особливості ліпідного обміну в жінок із гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST залежно від гормонального статусу / В. В. Процько. - С.73-80
Гнатюк, М. С. Стан антиоксидантної системи експериментальних тварин при пошкодженні дванадцятипалої кишки за умов пострезекційної портальної гіпертензії / М. С. Гнатюк, Л. В. Татарчук. - С.81-86
Ставніченко, П. В. Оптимізація аналітичного контролю залишкових кількостей фунгіцидів цифлуфенаміду та дифеноконазолу у воді / П. В. Ставніченко [и др.]. - С.87-92
Інші автори: Антоненко А. М., Вавріневич О. П., Стеценко О. В., Омельчук С. Т., Бардов В. Г.
Ковальська, М. Є. Зміни функціонального стану прооксидантної та антиоксидантної системи у надниркових залозах морських свинок за умов формування експериментального алергічного альвеоліту / М. Є. Ковальська. - С.93-97
Підручна, С. Р. Взаємозалежність про- й антиоксидантного статусу і калікреїн-кінінової системи у тварин різного віку за умов ранньої та пізньої політравми / С. Р. Підручна, Г. М. Степанова. - С.98-103
Степась, Ю. М. Кореляційний аналіз показників гемостазу і функціонального стану печінки за гострого калькульозного холециститу / Ю. М. Степась [и др.]. - С.104-108
Інші автори: Лаповець Л. Є., Акімова В. М., Лебідь Г. Б.
Марущак, М. І. Пероксидне окиснення білків стінки тонкої кишки, міокарда та печінки щурів при експериментальному застосуванні карагінану / М. І. Марущак [и др.]. - С.109-114
Інші автори: Копаниця О. М., Криницька І. Я., Ярошенко Т. Я.
Руцька, А. В. Показники вільнорадикального окиснення в щурів за умови "пасивного тютюнокуріння" на тлі тривалого введення глутамату натрію у статевому і віковому аспектах / А. В. Руцька, І. Я. Криницька, М. І. Марущак. - С.115-122
Копчак, Н. Г. Вплив йоду на показники ліпідного профілю крові щурів різного віку при експериментальному ожирінні / Н. Г. Копчак [и др.]. - С.123-128
Інші автори: Покотило О. С., Кухтин М. Д., Коваль М. І.
Усенко, Т. В. Проблема оцінки гематотоксичності пестицидів / Т. В. Усенко. - С.129-137
Є примірники у відділах: всього 1
Вільні: 1

Знайти схожі
Перейти до описів статей

Метаболізм та секреція похідного 3-пропілокси-1,4-бенздіазепіну при одноразовому та курсовому введеннях [Текст] / М. Я. Головенко [и др.] // Одеський медичний журнал. - 2016. - № 6. - С. 9-15. - Бібліогр.: с.15

Рубрики: Пропоксазепам

MeSH-головна:
ОКИСЛИТЕЛЬНО-ВОССТАНОВИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ -- OXIDATION-REDUCTION (действие лекарственных препаратов)
МЫШИ -- MICE
Дод.точки доступу:
Головенко, М. Я.
Ларіонов, В. Б.
Редер, А. С.
Валіводзь, І. П.
Олійник, К. В.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Ларіонов, В. Б.
Молекулярний докінг бензіазепінів - алостеричних модуляторів ГАМК-рецептора [Текст] / В. Б. Ларіонов, М. Я. Головенко // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2017. - № 4/5. - С. 38-49. - Бібліогр. в кінці ст.

MeSH-головна:
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА -- PSYCHOTROPIC DRUGS (прием и дозировка)
Анотація: Мета дослідження – оцінка рецепторно-лігандної взаємодії низки похідних 1,4-бенздіазепіну різного спектра фармакологічної дії на підставі даних молекулярного докінгу. Розрахунок параметрів молекулярного докінгу з рецептором (GABA(A)R-beta3 гомопентамер, 4COF) було здійснено з використанням програми iGEMDOCK v2.1. Аналіз порожнин та взаємне положення амінокислотних залишків в активних центрах здійснювали на базі програми Mole 2.13.9.6. Встановлено, що внесок водневого зв’язку у формування комплексу ліганд-рецептор для використаних похідних 1,4-бенздіазепіну знаходиться в межах від ~2 до ~30 % від величини загальної енергії зв’язку. З 19 похідних 1,4-бенздіазепіну для 14 представників визначено спільне місце зв’язування. Аналіз розташування залишків амінокислот на рецепторі показав, що вони формують два підцентри, що віддалені один від одного: у першому – переважно активні залишки аспарагінової кислоти (Asp-43), глутаміну (Gln-64) й треоніну (Thr-176), у другому – активними є більша кількість більш полярних амінокислотних залишків (ізолейцин Ile-47, аспарагін Asn-54, лізин Lys-102, аланін Ala-135, серин Ser-46, гліцин Glu-182), а також сірковмісні амінокислотні залишки (цистеїн Cys-136 та метіонін Met-137). За величиною площі полярної поверхні визначається розділення сполук на дві групи, що, ймовірно, пов’язане з існуванням двох підцентрів, виявлених за аналізом параметрів докінгу сполук цієї групи.
Дод.точки доступу:
Головенко, М. Я.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

10.

Напівемпіричний аналіз взаємодії алкоксипохідних 1,4-бенздіазепіну з ГАМКа-рецептором на підставі даних молекулярного докінгу та фармакологічного ефекту [Текст] = Semiempirical analysis of 1,4-benzodiazepine alcoxy derivatives interactions with GABAa-receptor on the base of molecular docking data and pharmacological effect / М. Я. Головенко [и др.] // Медична та клінічна хімія. - 2017. - Том 19, N 4. - С. 23-31

Рубрики: Бенздиазепин

MeSH-головна:
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS
Анотація: У фармакологічному спектрі 3-алкоксипохідних 1,4-бендзіазепіну, на відміну від класичних представників, значно більш виражені анальгетичні властивості, але навіть серед синтезованих та вивчених представників є сполуки з різною величиною цього ефекту. Мета дослідження – оцінити параметри молекулярного докінгу теоретично згенерованих структур алкоксипохідних 1,4-бенздіазепіну з ГАМКА-рецепторним комплексом та зіставити ці дані з показниками фармакологічної активності синтезованих сполук. Методи дослідження. Процедуру молекулярного докінгу було проведено за допомогою програми iGEMDOCK v2.1, оптимізовано структури вже синтезованих і теоретично запропонованих молекул, що різняться замісниками в ортоположенні фенільного радикала та положенні 7 конденсованої системи і згенеровані у програмі Avogadro (v 1.2.0). Середні ефективні дози сполук за антагонізмом з коразолом (120 мг/кг підшкірно через 30 хв після введення сполуки) визначали на білих мишах. Результати й обговорення. Енергія зв’язку всіх згенерованих структур перебуває в межах 81,6–96,8 ккал/моль. Аналіз показників віртуального докінгу заміщених алкоксипохідних дозволяє виділити декілька місць зв’язування, характерних для 7-хлор- або 7-бромзаміщених похідних бенздіазепіну. Найбільший вплив на зв’язування хлорзаміщених алкоксипохідних мають ділянки з високою полярністю амінокислот (16-23 Д) і близькими показниками гідрофільності та гідрофобності. Внесок вандерваальсових та водневих взаємодій у загальну енергію зв’язку визначається наявністю галогену (хлору чи брому). В тесті антагонізму з коразолом найактивнішими виявились сполуки, що містять хлорфенільний замісник у гетерокільці – (0,42±0,10) мкмоль/кг для пропілоксипохідного та (0,51±0,17) мкмоль/кг для етилоксіпохідного, тоді як для сполук з фенільним радикалом величина ЕД50 за цим тестом майже на порядок вища – (5,1±2,7) і (17,75±1,93) мкмоль/кг відповідно. Висновок. Анальгетичний ефект переважно зумовлений можливістю зв’язування алкоксипохідних із центром, що містить залишки основних амінокислот
Дод.точки доступу:
Головенко, М. Я.
Павловський, В. І.
Валіводзь, І. П.
Ларіонов, В. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

1-10 11-20 21-31 31-31

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)