Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

у знайденому

Знайдено у інших БД:

Книги (2)

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: (<.>S=Бензодиазепины<.>)

Загальна кількість знайдених документів : 35
Показані документи з 1 по 20

1-20 21-35

Александровский, Ю. А.
Бензодиазепины из Польши — надежные и эффективные препараты [Текст] / Ю. А. Александровский // Психиатрия и психофармакотерапия. - 2014. - Т. 16, № 5. - С. 21-24

MeSH-головна:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (анализ, прием и дозировка, терапевтическое применение, фармакология)
ЛЕКАРСТВ МОНИТОРИНГ -- DRUG MONITORING (методы, тенденции)
ПОЛЬША -- POLAND
Вільних прим. немає

Знайти схожі

    Аведисова, А. С.
    Появится ли альтернатива бензодиазепинам? [Текст] / А. С. Аведисова // Психиатрия и психофармакотерапия. - 2006. - Т. 8, № 2. - С. 41-44

Рубрики: Бензодиазепины

   Антифобические седативные средства бензодиазепиновые

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Воробьева, О. В.
Бензодиазепины: от скептицизма к рациональной (взвешенной) позиции = Benzodiazepines: from skepticism to a rational (weighted) positions / О. В. Воробьева // Психиатрия и психофармакотерапия. - 2015. - Т. 17, № 4. - С. 19-24. - Библиогр. в конце ст.

MeSH-головна:
ЛЕЧЕНИЯ РЕЗУЛЬТАТОВ АНАЛИЗ -- TREATMENT OUTCOME
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (анализ, вредные воздействия, история, терапевтическое применение, фармакология)
СТРЕСС ТРАВМАТИЧЕСКИЙ ОСТРЫЙ -- STRESS DISORDERS, TRAUMATIC, ACUTE (лекарственная терапия, патофизиология, профилактика и контроль, этиология)
ТРЕВОГИ СОСТОЯНИЕ -- ANXIETY (лекарственная терапия, профилактика и контроль, этиология)
МИОКЛОНУС -- MYOCLONUS (лекарственная терапия, патофизиология, профилактика и контроль, этиология)
ДИСТОНИЧЕСКИЕ РАССТРОЙСТВА -- DYSTONIC DISORDERS (лекарственная терапия, патофизиология, профилактика и контроль, этиология)
Вільних прим. немає

Знайти схожі

Отдаленные последствия длительного неконтролируемого употребления анксиолитических и снотворных препаратов в пожилом возрасте : когнитивные расстройства [Текст] / Н. Н. Иванец [и др.] // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. - 2015. - Т. 115, № 12. - С. 50-64. - Библиогр. в конце ст.

MeSH-головна:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (вредные воздействия)
АНТИФОБИЧЕСКИЕ СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-ANXIETY AGENTS (вредные воздействия)
КОГНИТИВНЫЕ РАССТРОЙСТВА -- COGNITION DISORDERS (патофизиология, этиология)
ПОЖИЛЫЕ -- AGED
Дод.точки доступу:
Иванец, Н. Н.
Кинкулькина, М. А.
Авдеева, Т. И.
Сысоева, В. П.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Окороков, А. Н.
Лечение соматоформной вегетативной дисфункции [Текст] / А. Н. Окороков // Участковый врач. - 2016. - № 3. - С. 41-43

MeSH-головна:
НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ВЕГЕТАТИВНОЙ БОЛЕЗНИ -- AUTONOMIC NERVOUS SYSTEM DISEASES (терапия)
СОМАТОФОРМНЫЕ РАССТРОЙСТВА -- SOMATOFORM DISORDERS (терапия)
АНТИФОБИЧЕСКИЕ СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-ANXIETY AGENTS (терапевтическое применение, фармакология)
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ -- TRANQUILIZING AGENTS (терапевтическое применение, фармакология)
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (терапевтическое применение, фармакология)
Вільних прим. немає

Знайти схожі

Бондар, М. В.
Бензодіазепіни в практиці лікаря медицини невідкладних станів [Текст] / М. В. Бондар, О. Е. Доморацький // Медицина неотложных состояний. - 2013. - № 7. - С. 134-141

MeSH-головна:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (анализ, терапевтическое применение, фармакокинетика, фармакология, химический синтез)
НЕОТЛОЖНЫЕ СОСТОЯНИЯ
Дод.точки доступу:
Доморацький, О. Е.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Недашківський, С. М.
Актуальні питання діагностики та інтенсивної терапії при отруєннях снодійними [Текст] / С. М. Недашківський, Д. О. Дзюба // Медицина неотложных состояний. - 2013. - № 7. - С. 80-83

MeSH-головна:
СНОТВОРНЫЕ И СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА -- HYPNOTICS AND SEDATIVES (отравления)
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (вредные воздействия, отравления, фармакокинетика)
БАРБИТУРАТЫ -- BARBITURATES (выделение и очистка, отравления, фармакокинетика)
ИНТЕНСИВНАЯ ТЕРАПИЯ -- INTENSIVE CARE
Дод.точки доступу:
Дзюба, Д. О.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Бєлка, К. Ю.
Седація пропофолом за цільовою концентрацією пацієнтів у тяжкому стані відміни алкоголю (серія клінічних випадків) [Текст] / К. Ю. Бєлка, Ю. Л. Кучин // Біль, знеболювання і інтенсивна терапія. - 2014. - № 4. - С. 23-28

MeSH-головна:
(лекарственная терапия)
(лекарственная терапия)
(прием и дозировка, терапевтическое применение)
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (терапевтическое применение)
ОПИСАНИЕ СЛУЧАЕВ -- CASE REPORTS
Дод.точки доступу:
Кучин, Ю. Л.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Сиволап, Ю. П.
Лечение алкогольной зависимости : рациональные и спорные подходы [Текст] / Ю. П. Сиволап // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. - 2014. - Т. 114, № Прилож.к№5 (Вып.2 Аддиктивные расстройства). - С. 53-56

MeSH-головна:
(лекарственная терапия)
(лекарственная терапия)
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (терапевтическое применение)
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS (терапевтическое применение)
ДИСУЛЬФИРАМ -- DISULFIRAM (терапевтическое применение)
Вільних прим. немає

Знайти схожі

10.

Бурчинський, С. Г.
Роль и место бензодиазепинов в фармакотерапии посттравматического стрессового расстройства [Текст] / С. Г. Бурчинський // Міжнародний неврологічний журнал. - 2018. - N 4. - С. 86-92. - Библиогр.: с. 91

MeSH-головна:
СТРЕССОВЫЕ РАССТРОЙСТВА ПОСТТРАВМАТИЧЕСКИЕ -- STRESS DISORDERS, POST-TRAUMATIC (лекарственная терапия)
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (прием и дозировка, терапевтическое применение, фармакология)
АНТИФОБИЧЕСКИЕ СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-ANXIETY AGENTS (прием и дозировка, терапевтическое применение)
Анотація: В статье рассмотрены основные механизмы развития психопатологических синдромов, в частности тревожных нарушений, в рамках посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Проанализированы основные пути фармакологической коррекции проявлений ПТСР. Обоснована стратегия лечения ПТСР с помощью препаратов анксиолитического и снотворного типа действия — производных бензодиазепинов. Особое внимание уделено препаратам Гидазепам IC и Левана® ІС как оптимальным инструментам нормализации регуляторных функций центральной нервной системы при ПТСР, механизмам их действия и клиническим возможностям
The article considers the main mechanisms of psychopathological syndromes, especially anxiety disorders, within the framework of posttraumatic stress disorder (PTSD). Basic approaches to pharmacological correction of these disturbances have been grounded. The strategy of PTSD treatment using anxiolytics and hypnotics drugs — benzodiazepines derivatives have been analyzed. Special attention is paid to Gidazepam IC and Levana® IC as optimal instruments for normalization of regulatory functions of the central nervous system in PTSD, their mechanisms of action and clinical possibilities
Вільних прим. немає

Знайти схожі

11.

Експериментальне дослідження ульцерогенної дії пропоксазепаму [Текст] = Experimental study of ulcerogenic action of propoxazepam / Н. І. Волощук [та ін.] // Вісник Вінницького нац. мед. ун-ту. - 2018. - Т. 22, № 1. - С. 6-9. - Бібліогр.: в кінці ст.

Рубрики: Пропоксазепам--прием--токсич--фарм

MeSH-головна:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (прием и дозировка, токсичность, фармакология)
ЖЕЛУДКА СЛИЗИСТАЯ -- GASTRIC MUCOSA (действие лекарственных препаратов)
КРЫСЫ ЛИНИИ WISTAR -- RATS, WISTAR
Анотація: В експериментах на 94 білих щурах-самцях лінії Вістар досліджено зміни слизової оболонки шлунка за умов введення нового оригінального похідного бензодіазепіну - пропоксазепаму за різних режимів - гострого, субхронічного та хронічного. Вивчення гастротоксичності пропоксазепаму проводили за умов його внутрішньошлункового введення з розчинниками Твін-80 та дистильованої води. Встановлено, що пропоксазепам не виявляє пошкоджуючої дії на шлунок за умов гострого (через 3 години дозами 50, 250, 500 та 1000 мг/кг внутрішньошлунково), а також субхронічного (4 дні в дозі 50 мг/кг внутрішньошлунково) та хронічного введення (28 днів у дозі 0,5 мг/кг внутрішньошлунково), а також не змінює харчової поведінки та загальної активності тварин, що є підтвердженням нешкідливості цієї сполуки, зокрема, на шлунково-кишковий тракт
In experiments on 94 white male rats in the Wistar line, were studied changes in the gastric mucous under the acute, subchronic and chronic conditions after introduction of a new original derivative of benzodiazepine - proxazepam. The study of gastrotoxicity of propoxazepam was carried out under conditions of its intragastric administration with Tween-80 solvents and distilled water. It has been established that propoxazepam does not exhibit a damaging effect on the stomach in the conditions of acute (3 hours after, 50, 250, 500 and 1000 mg/kg perorally), as well as subacute (within 4 days, 50 mg/kg perorally) and chronic (within 28 days, 0,5 mg/kg perorally) administration, and also does not change the dietary behavior and general activity of animals, which is confirmation of harmlessness of this compound, in particular, on the gastrointestinal tract
Дод.точки доступу:
Волощук, Н. І.
Таран, І. В.
Редер, А. С.
Головенко, М. Я.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

12.

Hryhoriev, M.
Retrospective analysis of the use of benzodiazepines in anxiety disorders [Text] = Ретроспективний аналіз застосування бензодіазепінів при тривожних розладах / M. Hryhoriev // Український науково-медичний молодіжний журнал. - 2023. - № 1. - P125-130. - Bibliogr. at the end of the art.

MeSH-головна:
ТРЕВОГИ СОСТОЯНИЕ -- ANXIETY (лекарственная терапия)
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (терапевтическое применение)
АНТИДЕПРЕССАНТЫ -- ANTIDEPRESSIVE AGENTS (терапевтическое применение)
Анотація: In times of great social shocks, economic crises, epidemics and pandemics, military conflicts, usually can be observed the spread of such a group of psychological diseases as anxiety disorders (ADs). ADs are a widespread group of human behavior disorders characterized by a wide range of symptoms that cause significant changes in behavior and reduce the patient's quality of life and may lead to deterioration of his social activity. This group of diseases includes a number of behavioral disorders, the characteristic feature of which is the patient's feeling of fear and/or anxiety, which is usually an excessive and unmotivated reaction to a stimulus or an event that caused them. As a result of the analysis of available data, it was revealed that benzodiazepines are actively used as second-line drugs in ADs pharmacotherapy. The pharmacological effect of this group of medications is associated with an agonistic interaction with GABAA receptors of the central nervous system. It has also been established that this group of drugs is an effective element of complex therapy together with antidepressants or as monotherapy of such ADs as generalized anxiety disorder (GAD), panic disorder (PD), social anxiety disorder (SAD), selective mutism (SM) etc. During ADs therapy with benzodiazepines, a number of side effects, such as excessive sedation, cognitive impairment, and psychomotor disorder of coordination of movements, have been identified. This group of drugs requires special caution when used in elderly patients due to possible excessive sedation and impaired cognitive function. But if the recommended course of treatment is followed, benzodiazepines are a safe to use group of drugs that have a wide spectrum of pharmacological action. The purpose of this work was to study the available data on the pharmacological properties of benzodiazepine anxiolytics for the purpose of their use in the pharmacotherapy of diseases belonging to the ADs group. To achieve this goal, publications and articles devoted to ADs pharmacotherapy methods were reviewed and analyzed. Materials were searched using the databases Pud Med and Google Scholar
У період великих соціальних потрясінь, економічних криз, епідемій і пандемій, військових конфліктів зазвичай спостерігається поширення такої групи психологічних захворювань, як тривожні розлади (ТР). ТР — широко поширена група розладів поведінки людини, що характеризується широким спектром симптомів, які викликають суттєві зміни в поведінці та знижують якість життя пацієнта, можуть призвести до погіршення його соціальної активності. До цієї групи захворювань входить низка поведінкових розладів, характерною рисою яких є відчуття страху та/або тривоги у пацієнта, яке зазвичай є надмірною та невмотивованою реакцією на подразник або подію, що їх викликала. У результаті аналізу наявних даних виявлено, що бензодіазепіни активно використовуються як препарати другого ряду у фармакотерапії ТР. Фармакологічний ефект цієї групи препаратів пов’язаний з агоністичною взаємодією з ГАМКА-рецепторами центральної нервової системи. Також встановлено, що дана група препаратів є ефективним елементом комплексної терапії разом з антидепресантами або як монотерапія таких ТР, як генералізований тривожний розлад (ГТР), панічний розлад (ПР), соціальний тривожний розлад (СТР), селективний мутизм (СМ) тощо. Під час терапії ТР бензодіазепінами може виникнути ряд побічних ефектів, таких як надмірна седація, когнітивні порушення та психомоторні розлади. виявлено координацію рухів. Ця група препаратів потребує особливої обережності при застосуванні пацієнтам літнього віку через можливу надмірну седативну дію та порушення когнітивних функцій. Але при дотриманні рекомендованого курсу лікування бензодіазепіни є безпечною для застосування групою препаратів, які мають широкий спектр фармакологічної дії. Метою даної роботи було вивчення наявних даних про фармакологічні властивості бензодіазепінових анксіолітиків з метою їх використання у фармакотерапії захворювань групи ТР. Для досягнення поставленої мети було розглянуто та проаналізовано публікації та статті, присвячені методам фармакотерапії ТР. Пошук матеріалів здійснювався за допомогою наукометричних баз даних Pud Med та Google Scholar
Вільних прим. немає

Знайти схожі

13.

Головенко, М. Я.
Роль похідних 1,4-бензодіазепіну та споріднених сполук у вивченні морфофункціональної організації нейрорецепторів ГАМК (огляд літератури) [Текст] / М. Я. Головенко // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2020. - № 6. - С. 375-388. - Бібліогр. в кінці ст.

MeSH-головна:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES
СЕНСОРНЫЕ РЕЦЕПТОРНЫЕ КЛЕТКИ -- SENSORY RECEPTOR CELLS
РЕЦЕПТОРЫ ГАМК -- RECEPTORS, GABA (прием и дозировка)
Анотація: Мета дослідження – узагальнити та систематизувати експериментальні дані щодо властивостей і застосування 1,4-бензодіазепінів і споріднених сполук у вивченні морфофункціональної організації ГАМК-ергічної системи; охарактеризувати структуру кандидатів на роль ендозепінів (агоністів або антагоністів рецепторів); показати на власному досвіді можливість створення оригінальних препаратів на основі знання молекулярної організації рецепторів ГАМК. Синтез похідних 1,4-бензодіазепіну став потужним поштовхом до створення транквілізаторів нового типу та вивчення молекулярної організації рецепторів ГАМК. На відміну від більшості хімічних сполук, що використовуються як лікарські засоби, вони мають свої власні рецептори (частина ГАМК-РК), позначені як бензодіазепінові. Ендогенні агоністи або антагоністи (ендозепіни) бензодіазепінових рецепторів дотепер не знайдені. Похідні 1,4-бензодіазепіну є найпоширенішими фармакологічними модуляторами, які підсилюють дію ГАМК, що призводить до анксіолітичної, седативної, міорелаксуючої, протисудомної, гіпнотичної, вегетостабілізуючої та аналгетичної дії. Співвідношення всіх цих фармакологічних властивостей у спектрі дії окремого препарату визначає особливості його нейротропного ефекту, клінічні показання та побічні явища, які значно обмежують практичне застосування, особливо за проведення терапії в амбулаторних умовах. До періоду встановлення механізму дії бензодіазепінів і, особливо, молекулярної організації їхніх рецепторів існувала думка про неможливість розділити ці ефекти в одному препараті. Натепер встановлено, що агоністичний вплив на підтипи рецепторів має клінічні наслідки. Седативний і протисудомний ефекти в основному зумовлені зв’язуванням сполук з підтипом ?1, тоді як анксіолітичні властивості залежать від модуляції ?2- та ?5 вміщуючих рецепторів. Порушення координації рухів відбувається в результаті зв’язування ліганду з підтипами рецепторів ?2 і ?3, а субодиниця ?5 додатково бере участь у навчанні та пам’яті. Антигіпералгезивний ефект БДЗ залежить, головним чином, від ?2-субодиниці спинного мозку. Крім потужної та швидкої фармакотерапевтичної дії цим сполукам притаманна певна адиктивність (лікарська залежність), яка виникає в результаті взаємодії препаратів з ?1-рецепторами. Використовуючи селективне націлювання на окремі підтипи рецепторів, можна не тільки забезпечити основний ефект бензодіазепінів без побічної дії, а й використовувати цей принцип для створення інноваційних лікарських засобів аналгетичної дії, що продемонстровано нами на прикладі сполуки пропоксазепам.
Вільних прим. немає

Знайти схожі

14.

    Ячнік, О.
    Міорелаксанти в мультимодальному лікуванні болю [Текст] / О. Ячнік // НейроNEWS. - 2018. - № 3. - С. 42-44

Рубрики: циклобензаприн--тер прим

   Тизанидин--тер прим

MeSH-головна:
МИОРЕЛАКСАНТЫ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ -- MUSCLE RELAXANTS, CENTRAL (анализ, терапевтическое применение, фармакология)
ОБЗОР -- REVIEW
БОЛЕЙ ИССЛЕДОВАНИЕ -- PAIN MEASUREMENT (действие лекарственных препаратов, методы, тенденции)
МЕТОКАРБАМОЛ -- METHOCARBAMOL (анализ, терапевтическое применение)
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (анализ, терапевтическое применение)
Анотація: Міорелаксанти являють собою досить гетерогенну групу фармацевтичних засобів, яким притаманні різні механізми дії. Зазначені препарати протягом багатьох років успішно використовують у якості терапевтичних інтервенцій такої патології опорно-рухового апарату, як хронічний біль у попереку. А останніми роками їх активно почали долучати до схеми мультимодального лікування болю.До вашої уваги наведено огляд настанов відділу хірургічної освіти регіонального медичного центру Орландо «Muscle relaxants in multimodal pain management», які розроблені з урахуванням результатів найновіших клінічних досліджень та останніх даних наукової літератури
Міорелаксанти — це препарати, що знижують тонус скелетних м’язів, які можуть скорочувати рухову активність до повної нерухомості. Залежно від механізму дії їх поділяють на дві групи: антиспастичні та спазмолітичні. Антиспастичні (баклофен, дантролен) призначають у разі неврологічних захворювань, які супроводжуються спастичним синдромом (при церебральному паралічі, розсіяному склерозі). Даних щодо ефективності цих засобів при патології опорно-рухового апарату з гострим больовим синдромом наразі немає, тому їх застосування у таких випадках не рекомендоване
Вільних прим. немає

Знайти схожі

15.

Ларіонов, В. Б.
Хіральність як фактор впливу на фармакокінетику похідних 1,4бенздіазепіну [Текст] / В. Б. Ларіонов // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2016. - N 6. - С. 53-59

Рубрики: Левана

MeSH-головна:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (фармакокинетика, фармакология)
МИКРОСОМЫ -- MICROSOMES (действие лекарственных препаратов)
ГИДРОЛИЗ -- HYDROLYSIS
Вільних прим. немає

Знайти схожі

16.

    Орос, М. М.
    Старт-терапія панічних розладів [Текст] / М. М. Орос // Мистецтво лікування. - 2016. - № 7/8. - С. 39-42. - Бібліогр. в кінці ст.

Рубрики: Адаптол

   Гидазепам

MeSH-головна:
ПАНИЧЕСКИЕ ПСИХИЧЕСКИЕ РАССТРОЙСТВА -- PANIC DISORDER (диагностика, лекарственная терапия, эпидемиология, этиология)
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (терапевтическое применение)
Вільних прим. немає

Знайти схожі

17.

    Бурчинский, С. Г.
    Бензодиазепины в фармакотерапии тревожных состояний [Текст] = Benzodiazepines in the pharmacotherapy of anxiety / С. Г. Бурчинский // Журнал неврології ім. Б.М. Маньковського. - 2018. - N 1. - С. 46-54. - Библиогр. в конце ст.

Рубрики: Гидазепам--прием--тер прим

   Левана--прием--тер прим

MeSH-головна:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (прием и дозировка, терапевтическое применение, фармакология)
ТРЕВОГИ СОСТОЯНИЕ -- ANXIETY (лекарственная терапия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ТЕРАПИЯ -- DRUG THERAPY (использование)
Анотація: В статье описаны терапевтические подходы к решению наиболее частых и актуальных психопатологических проявлений в неврологической и общемедицинской практике — тревожных расстройств, тревожных состояний и синдромов тревоги. Важнейшее место в фармакотерапии упомянутых состояний принадлежит препаратам анксиолитиков и их классическим представителям — бензодиазепинам. Приведены характеристики и схемы использования препаратов Гидазепам ІС® и Левана® ІС
Вільних прим. немає

Знайти схожі

18.

Larionov, V. B.
Propoxazepam conformation and its orientation in the GABA_А-receptor binding site [Текст] / V. B. Larionov, M. Ya. Golovenko, A. S. Reder // Укр. біофармац. журнал. - 2018. - № 1. - С. 10-17

MeSH-головна:
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (методы)
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (химия)
РЕЦЕПТОРЫ ГАМК -- RECEPTORS, GABA (химия)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (методы)
РЕНТГЕНОВСКИХ ЛУЧЕЙ ДИФРАКЦИЯ -- X-RAY DIFFRACTION (использование, методы)
Анотація: One of 1.4-benzodiazepine 3-alcoxy derivatives – propoxazepam, possessing high analgetic action, also effectively suppressed different experimental seizures types. Unexpected combination of pharmacological spectrum components suggests its different binding sites of GABAA receptor. The aim of the work was to determine the geometry of the ligand-receptor complexes of GABA-RC using experimental data of the propoxazepam conformation and calculated data for the three-dimensional structure of the ligandbinding site and subsequent docking to characterize its binding to this receptor. Materials and methods. X-ray diffraction studies of the compound were performed using Xcalibur 3 single crystal X-ray diffractometer. Calculation of the molecular docking parameters was performed using the iGEMDOCK v2.1 program for the GABA receptor (GABA (A) R-beta3 homopentamer, 4COF), the molecular structures of propoxazepam conformers were prepared using ChemAxon (MarvinSketch 17.11.0). Results and discussion. Based on the X-ray diffraction analysis, the coordinates of the atoms, bond lengths and valence angles in the propoxazepam molecule were calculated, it is found that it form crystallographic twins as racemate. The molecular docking method showed that propoxazepam several binding sites with the energy of complex formation from -78.64 to -85.29 kcal/mol exist on the isolated site of the GABA-receptor. Conclusions. The highest contribution to the formation of the bond of the complex is carried out by residues of polar amino acids (serine, asparagine, methionine and arginine in polar binding sub-center). However, also for individual conformers, aromatic amino acids, predominantly phenylalanine (Phe-31, Ala-135 – hydrophobic binding sub-center) make a significant contribution
Одне з 3-алкоксипохідних 1,4-бенздіазепіну - пропоксазепам, який продемонстрував високу аналгетичну активність, а також ефективно блокував різні типи експериментальних судом. Нестандартна комбінація компонентів фармакологічного спектра передбачає різні місця його зв'язування на ГАМКА-рецепторі. Мета дослідження - визначення геометрії ліганд-рецепторних комплексів ГАМК-РК на підставі використання експериментальних даних про конформацію пропоксазепаму та розрахункових даних тривимірної будови лігандзв'язуючого центра та подальше проведення докінгу для характеристики його зв'язування з даним рецептором. Рентгеноструктурне дослідження сполуки було виконано на монокристальному рентгенівському дифрактометрі Xcalibur 3, розрахунок параметрів молекулярного докінгу буз здійснений у програмі GEMDOCK v2.1, для ГАМК-рецептора (GABA(A) R-beta3 пентамер); молекулярні структури конформерів пропоксазепаму були підготовлені у програмі ChemAxon (MarvinSketch 17.11.0). На підставі даних рентгеноструктурного аналізу розраховані координати атомів, довжини зв'язків та валентні кути у молекулі пропоксазепаму, встановлено, що він існує у вигляді кристалографічного двійника як рацемат. Висновки: за допомогою методу молекулярного докінгу показано, що на виділеній частині ГАМКА-рецептора існує декілька місць зв'язування пропоксазепаму з енергією утворення комплексів від -78,64 до -85,29 ккал/моль. Найбільший внесок у формування зв'язку комплексу здійснюють залишки полярних амінокислот (серин, аспарагін, метіонін та аргінін - полярний підцентр зв'язування). Однак також для окремих конформерів значний внесок мають ароматичні амінокислоти, переважно фенілаланін (Phe-31, Ala-135 - гідрофобний підцентр зв’язування)
Дод.точки доступу:
Golovenko, M. Ya.
Reder, A. S.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

19.

Чехівський, В. П.
Вивчення метаболізму циназепаму в організмі експериментальних тварин.2.Розробка та оптимізація методів поділу, ідентифікації та препаративного вилучення циназепаму та його потенційних метаболітів [Text] / В. П. Чехівський, Г. Б. Василинін // Вісник фармації. - 1999. - № 1. - С. 133-136

MeSH-головна:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (метаболизм)
Дод.точки доступу:
Василинін, Г. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

20.

Левина, М. Н.
Влияние бензодиазепинов на транспорт Са2+ в синаптонейросомах мышей с различным фенотипом эмоционально-стрессовой реакции [Текст] / М. Н. Левина, С. Б. Середенин // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. - 2000. - T.129.-№ 3. - С. 304-305

MeSH-головна:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (фармакокинетика)
СТРЕСС ПСИХОЛОГИЧЕСКИЙ -- STRESS, PSYCHOLOGICAL (лекарственная терапия)
ФЕНОТИП -- PHENOTYPE
Дод.точки доступу:
Середенин, С. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

1-20 21-35

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)