Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

у знайденому

Знайдено у інших БД:

Книги (11)

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: (<.>S=Гетероциклические соединения<.>)

Загальна кількість знайдених документів : 38
Показані документи з 1 по 10

1-10 11-20 21-30 31-38

Кабачная, И. В.
Механизмы аналептического и антигипоксического эффектов гетерозидов – производных серо- и азотсодержащих гетероциклов [Текст] = Mechanisms of analeptic and antigypoxic effects of heterosides - derivatives of sulfur and nitrogen-containing heterocycles / И. В. Кабачная, В. И. Кабачный, С. М. Дроговоз // Лікарська справа. Врачебное дело. - 2019. - № 7/8. - С. 46-53. - Библиогр. в конце ст.

MeSH-головна:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS
НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (терапевтическое применение)
МОДЕЛИ НА ЖИВОТНЫХ -- MODELS, ANIMAL
Анотація: З метою розширення теоретичної бази цілеспрямованого пошуку аналептиків вивчено аналептичні та антигіпоксичні властивості гетерозиду-21, гетерозиду-31 (похідних сірко- та азотвмісних гетероциклів) і встановлено механізми їх дії. Для моделювання пригнічення дихального і судинного центрів головного мозку використовували тіопентал натрію (42 мг/кг). Препаратами порівняння були комбінований аналептик сульфокамфокаїн (20 мг/кг) та антигіпоксант пірацетам (300 мг/кг). На моделях тіопенталового наркозу і нормобаричної гіпоксії з гіперкапнією отримано результати, аналіз яких дозволив якісно та кількісно оцінити пробуджувальну, антигіпоксичну активність досліджуваних речовин і класичних препаратів; їх вплив на дихальний центр мозку і поведінкові реакції тварин; теоретично обґрунтувати, експериментально підтвердити і встановити аеробні, анаеробні та детоксикаційні механізми реалізації ефектів у різних умовах; сформулювати теоретичні основи цілеспрямованого пошуку універсальних аналептиків і антигіпоксантів та запропонувати інструментально-методологічний комплекс для їх експериментального відтворення
In order to expand the theoretical basis of the purposeful search of analeptics, the awakening and antihypoxic properties of heteroside-21, heteroside-31 (derivatives of sulfur- and nitrogen-containing heterocycles) were studied and the mechanisms of their action were established. Sodium thiopental (42 mg/kg) was used to simulate suppression of the respiratory and vascular centers of the brain. The comparison drugs were – sulfocamphocaine (SCC) with combined analeptic action (20 mg/kg) and the antihypoxic drug piracetam (300 mg/kg). The results were obtained on the models of thiopental anesthesia and normobaric hypoxia with hypercapnia. The analysis of data allowed to count qualitatively and quantitatively the arousing and antihypoxic activity of new substances and classical drugs; their effect on the respiratory center of the brain and behavioral responses of animals; theoretically substantiate, experimentally confirm and establish aerobic, anaerobic and detoxification mechanisms of realization of effects in various conditions; to formulate the theoretical bases of purposeful search of universal analeptics and antihypoxic drugs and offer an instrumental-methodological complex for their experimental reproduction
Дод.точки доступу:
Кабачный, В. И.
Дроговоз, С. М.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Hotsulia, A. S.
Synthesis, structure and properties of N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides [Текст] / A. S. Hotsulia, S. O. Fedotov // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 1. - С. 4-9

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, фармакокинетика, химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (терапевтическое применение, фармакокинетика, химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (фармакокинетика, химический синтез)
ХРОМАТОГРАФИЯ ТОНКОСЛОЙНАЯ -- CHROMATOGRAPHY, THIN LAYER (использование)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
Анотація: Гетероциклічні сполуки залишаються найбільш перспективною групою, за їхньою допомогою відбувається успішне створення нових лікарських засобів із характерним переліком властивостей. Прикладами таких систем є 1,2,4-тріазол і піразол. Наявність у структурі однієї молекули фрагментів двох різних азагетероциклів є синтетично цікавим і дає змогу збільшити ймовірність одержання біологічно активної субстанції з широким спектром дії. Мета роботи – оптимізація умов синтезу та дослідження властивостей N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетамідів при зміні умов перебігу хімічного процесу. Методи та результати. Як ключовий вихідний реагент використали етил 5-метил-1Н-піразол-3-карбоксилат, який одержали за відомими методиками з використанням ацетону, діетилоксалату, натрій метилату та з наступним використанням гідразин гідрату в еквівалентній кількості. Одержаний етил 5-метил-1Н-піразол-3-карбоксилат використали для реакцій гідразинолізу та нуклеофільного приєднання фенілізотіоціанату з наступною лужною гетероциклізацією. Синтезований 5-(5-метил-1Н-піразол-3-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіол використаний у реакціях алкілування перспективними реагентами для конструювання фармакофорних фрагментів. Продуктами такої реакції є N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетаміди. Структура одержаних сполук підтверджена за допомогою елементного аналізу, спектроскопії 1Н ЯМР, ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою тонкошарової хроматографії та хромато-мас-спектрометрії. Для синтезованих сполук здійснили попередній розрахунковий скринінг за допомогою програмного продукту PASS On-line®та молекулярного докінгу. Висновки. Одержали з високими виходами та чистотою N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетаміди, доведели їхню структуру та дослідили властивості.
Heterocyclic compounds remain the most promising group of compounds, through which the new drugs with characteristic list of properties are successfully created. Examples of this systems are 1,2,4-triazole and pyrazole. The presence in one molecule structure of fragments of two different azaheterocycles is synthetically interesting and allows increasing the probability to obtain biologically active substance with a wide spectrum of action.The aim of the work was to optimize the synthesis conditions and investigate the properties of N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides in case of change of chemical process conditions.Methods and results. Ethyl 5-methyl-1H-pyrazole-3-carboxylate, which was obtained by known techniques using acetone, diethyl oxalate, sodium methoxide, followed by hydrazine hydrate in equivalent amount, was used as the key starting reagent. The resulting ethyl 5-methyl-1H-pyrazole-3-carboxylate was used to carry out hydrazinolysis reactions and nucleophilic addition of phenyl isothiocyanate with subsequent alkaline heterocyclicization. The synthesized 5-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-thiole was used in alkylation reactions with promising reagents for the design of pharmacophoric fragments. The products of such reaction are N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides. The structure of the resulting compounds was confirmed by elemental analysis, 1H NMR spectroscopy, IR spectrophotometry. The individuality of the substances was determined by thin-layer chromatography and chromatographic mass spectrometry. For synthesized compounds, preliminary screening was performed using the PASS On-line®software and molecular docking.Conclusions. N-R-2-5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides are obtained with high yields and purity, their properties are investigated.
Дод.точки доступу:
Fedotov, S. O.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

The study of the analeptic activity of derivatives of sulfur- and nitrogen-containing heterocycles on the model of thiopental narcosis [Текст] / I. V. Kabachna [et al.] // Клініч. фармація. - 2018. - Том 22, № 2. - С. 54-60

MeSH-головна:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (фармакология)
НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (фармакология)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ЗАМЕДЛЕННЫЙ ВЫХОД ИЗ НАРКОЗА -- DELAYED EMERGENCE FROM ANESTHESIA (лекарственная терапия)
Анотація: Діапазон використання аналептиків охоплює широкий ряд невідкладних станів (шок, колапс, наркоз, асфіксія, гіпоксія, бактеріальна інтоксикація отруєння хімічними сполуками або ліками, що пригнічують функції ЦНС), тобто майже усі сфери ургентної терапії мирного часу, військової медицини та медицини катастроф. Водночас за останні 50 років їх арсенал не тільки не поповнювався, а навіть скоротився до 6 препаратів. Це зумовлено відсутністю стандартизованих методів оцінки аналептичної ефективності і теоретичних основ їх створення. Мета дослідження - цілеспрямований пошук перспективних субстанцій з аналептичною дією серед похідних сірко- та азотовмісних гетероциклів на стандартизованій моделі тіопенталового наркозу. Результати проведеного експерименту підтверджують адекватність відпрацьованої методики, що дозволяє об'єктивно якісно та кількісно (статистично достовірно) порівнювати вплив оригінальних речовин і класичних аналептиків на ЦНС і дихальний центр (ДЦ) шляхом внутрішньоочеревинного введення оптимальних доз: наркозного засобу (тіопенталу натрію); на піку наркозу одній групі тварин класичного аналептика сульфокамфокаїну (СКК); другій та третій - досліджуваних субстанцій (Гетерозиди-21, -31) з наступним спостереженням тривалості наркозного сну, динаміки частоти дихальних рухів, психомоторнорного стану та фізіологічних функцій мишей у стані наркозу та після пробудження. Встановлено, що оптимальна глибина і тривалість наркозу досягається при внутрішньоочеревинному введенні 42 мг/кг тіопенталу натрію. Найбільш ефективним виявився традиційний аналептик СКК, який в оптимальній дозі (20 мг/кг) прискорював пробудження тварин на 35 %. Гетерозиди-21, -31 забезпечували вірогідне ($E p0,05) скорочення тривалості (26,8 % та 24,4 % відповідно) наркозу в дозі 2 мг/кг. Після введення досліджуваних речовин вже протягом 10 хвилин частота дихальних рухів (ДР) вірогідно ($E p0,05) збільшилась в порівнянні з контрольною групою, досягаючи максимуму (85,3 ДР/хв) в групі СКК, що свідчить про перевагу СКК за швидкістю стимуляції ДЦ перед обома гетерозидами, які в концентрації в 10 разів меншій за СКК статистично невірогідно поступалися йому за активністю лише на 8,2 % та 10,6 % відповідно. Висновки: модель тіопенталового наркозу дозволяє статистично вірогідно порівнювати ефективність класичних препаратів та оригінальних речовин за ознаками пробуджуючого ефекту та впливу на ЦНС та дихальний центр і може рекомендуватися як стандарт для цілеспрямованого пошуку аналептиків. На прикладі досліджень гетерозидів підтверджені адекватність запропонованої моделі скринінгу та перспективність похідних сірко- та азотовмісних гетероциклів для пошуку ефективних аналептиків
Дод.точки доступу:
Kabachna, I. V.
Drogovoz, S. M.
Kabachnyy, V. I.
Serdiukova, Yu. Yu.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Safonov, A. A.
Anti-tuberculosis activity research of 5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol [Текст] / A. A. Safonov, V. V. Zazharskyi // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 256-259

MeSH-головна:
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTITUBERCULAR AGENTS (анализ, химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Анотація: Одна з основних проблем у сучасній оперативній і терапевтичній медицині та фармації – захворювання, що спричинені мікробними інфекціями. Похідні 1,2,4-тріазолів зарекомендували себе як сполуки з низькою токсичністю та високою протимікробною, протигрибковою, противірусною, гепатопротекторною активністю. Мета роботи – дослідження протитуберкульозної активності 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу щодо бактерії штаму M. bovis. Матеріали та методи. На початку досліду виявили вплив концентрації препарату та рН середовища на інтенсивність росту культури за температури 37 °С. Для цього відібрали M. bovis 100 пасажу, який культивували за температури 37 °С із 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолом у зазначених концентраціях у термостаті протягом 3 місяців на середовищі з рН 6,5 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату) та рН 7,1 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату). Як контроль використали M. bovis 100 пасажу без додавання до середовища 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Результати. 0,1 %, 0,5 % та 1,0 % концентрації 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу активно впливають на культуральні властивості патогенного штаму M. bovis, що культивований на середовищі з рН 6,5 та рН 7,1 при температурі 37 °C, стримуючи ріст і розвиток, володіючи туберкулостатичною дією.
Дод.точки доступу:
Zazharskyi, V. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Apoptosis induction in human leukemia cells by novel 2-amino-5-benzylthiazole derivatives [Текст] = Індукція апоптозу у лейкозних клітинах людини за дії нових похідних 2-аміно-5-бензилтіазолу / N. S. Finiuk [та ін.] // The Ukrainian Biochemical Journal. - 2019. - Т. 91, № 2. - С. 29-40. - Bibliogr. at the end of the art.

MeSH-головна:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (анализ, терапевтическое применение, фармакология)
ЛЕЙКОЗЫ -- LEUKEMIA (кровь, осложнения, патофизиология, терапия, этиология)
АПОПТОЗ -- APOPTOSIS (действие лекарственных препаратов)
ДОКСОРУБИЦИН -- DOXORUBICIN (анализ, терапевтическое применение, фармакология)
АМИНОБЕНЗОАТЫ -- AMINOBENZOATES (анализ, фармакология, химия)
ДНК НОВООБРАЗОВАНИЙ -- DNA, NEOPLASM (действие лекарственных препаратов)
ФОТОГРАФИЧЕСКИЕ СНИМКИ -- PHOTOGRAPHS
ТАБЛИЦЫ -- TABLES
Анотація: Derivatives of 2-amino-5-benzylthiazole are heterocyclic pharmacophores that exhibit different pharmacological activities including anticancer action. The mechanisms of such action of these compounds are not clear. The aim of the present study was to investigate apoptosis induction, particularly DNA damage in human leukemia cells, by the novel synthesized thiazole derivatives ‒ 2,8-dimethyl-7-(3-trifluoromethyl-benzyl)pyrazolo[4,3-e]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-4(2H)-one (compound 1) and 7-benzyl-8-methyl-2-propylpyrazolo[4,3-e]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-4(2H)-one (compound 2). Western-blot analysis, DNA comet assay in alkaline conditions, diphenylamine DNA fragmentation assay, agarose gel retardation, and methyl green DNA intercalation assays were used to study the effects of the studied compounds in human leukemia cells. These compounds induced PARP1 and caspase 3 cleavage in the leukemia cells, also increased the level of pro-apoptotic Bim protein and the mitochondrion-specific EndoG nuclease, and decreased the level of the anti-apoptotic Bcl-2 protein. They caused DNA single-strand breaks and DNA fragmentation in the leukemia cells without direct DNA binding or DNA intercalation. Thus, novel 2-amino-5-benzylthiazole derivatives may be promising agents for apoptosis induction in the targeted human leukemia cells
Похідні 2-аміно-5-бензилтіазолу є гетероциклічними сполуками, які виявляють різноманітні фармакологічні властивості, в тому числі протипухлинну дію, механізми якої ще недостатньо вивчені. Метою цього дослідження було з’ясування дії двох новосинтезованих похідних тіазолу ‒ 2,8-диметил-7-(3-трифторметил-бензил)піразоло[4,3-е]тіазоло-[3,2-а]піримідин-4 (2Н)-он (сполука 1) і 7-бензил-8-метил-2-пропілпіразоло[4,3-е] тіазоло[3,2-а]-піримідин-4(2Н)-он (сполука 2) ‒ на індукцію апоптозу та структуру ДНК у лейкозних клітинах людини. У цій роботі застосовували Вестерн-блот аналіз, ДНК-комет аналіз в лужних умовах, дифеніламіновий метод, ДНК-електрофорез в агарозному гелі, аналіз інтеркаляції ДНК із застосуванням метилового зеленого для вивчення впливу досліджуваних сполук на клітини лейкозу. Встановлено, що ці сполуки активують розщеплення PARP1 і каспази 3, а також збільшення рівня проапоптотичного протеїну Bim та специфічної мітохондріальної нуклеази EndoG, і зниження рівня антиапоптичного протеїну Bcl-2. Дія цих речовин призводить до одноланцюгових розривів у молекулі ДНК і фрагментації ДНК у лейкозних клітинах. Проте ці сполуки не зв’язуються з ДНК і не інтеркалюють у структуру її молекули. Отже, нові похідні 2-аміно-5-бензилтіазолу є потенційними сполуками, які індукують апоптоз у лейкозних клітинах людини
Дод.точки доступу:
Finiuk, N. S.
Ivasechko, I. I.
Klyuchivska, O. Yu.
Ostapiuk, Yu. V.
Hreniukh, V. P.
Shalai, Ya. R.
Matiychuk, V. S.
Obushak, M. D.
Babsky, A. M.
Stoika, R. S.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Gotsulya, A. S.
Synthesis structure and properties of N-R-amides and hydrazides of 2-[4-R-5-(theophylline-7’-yl)-1,2,4-triazole-3-ylthio]acetic acid = Синтез, будова та властивості N-R-амідів і гідразидів 2-[4-R-5-(теофілін-7'-іл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетатної кислоти / A. S. Gotsulya // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2017. - Вип. 10, N 3. - P254-258

MeSH-головна:
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS
АМИДЫ -- AMIDES (химический синтез)
ГИДРАЗИНЫ -- HYDRAZINES (химический синтез)
Анотація: One of the most important tasks of modern pharmaceutical science is the search for new biologically active substances, which have high efficacy and low toxicity. Derivatives of 1,2,4-triazole and theophylline are a promising class of compounds for synthesis of biologically active substances on their basis, due to a wide range of biological activity of these heterocycles’ derivatives
Одним із найважливіших завдань сучасної фармацевтичної науки є пошук нових біологічно активних речовин, які володіли б високою ефективністю та низькою токсичністю. Похідні 1,2,4-тріазолу та теофіліну є перспективним класом хімічних сполук для синтезу на їхній основі біологічно активних речовин, що зумовлено широким спектром біологічної активності похідних цих гетероциклів.
Вільних прим. немає

Знайти схожі

Скринінг in silico потенційних інгібіторів 11-гідроксистероїддегідрогенази 1 [Текст] / В. В. Ліпсон [та ін.] // Проблеми ендокринної патології. - 2016. - № 1. - С. 56-62

MeSH-головна:
КОМПЬЮТЕРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- COMPUTER SIMULATION
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (методы)
МОЛЕКУЛЯРНАЯ СТРУКТУРА -- MOLECULAR STRUCTURE
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химия)
11-БЕТА-ГИДРОКСИСТЕРОИД-ДЕГИДРОГЕНАЗЫ -- 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASES (химия)
Дод.точки доступу:
Ліпсон, В. В.
Бородіна, В. В.
Редькін, Р. Г.
Світлична, Н. В.
Зубатюк, Т. О.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

The reactivity of ethyl esters of 2-(benzoylamino) (1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids [Текст] / S. V. Kolisnyk [et al.] // Вісн. фармації. - 2018. - № 2. - С. 3-7

MeSH-головна:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
ИНДОЛИЛУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ -- INDOLEACETIC ACIDS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ОРГАНИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА -- ORGANIC CHEMICALS (химический синтез)
Анотація: The studies in a series of 2-(benzoylamino)(1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids and their derivatives have shown that compounds of the isostructural series exhibit the nootropic, antihypoxic, anabolic activity
Дод.точки доступу:
Kolisnyk, S. V.
Svechnikova, O. M.
Vinnyk, O. F.
Kolisnyk, O. V.
Altukhov, O. O.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів [Текст] / О. А. Сугак [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 1. - С. 51-56

MeSH-головна:
ДИУРЕТИКИ -- DIURETICS (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химия)
Анотація: Клінічний і терапевтичний ефект сечогінних препаратів не обов’язково пов’язаний тільки зі збільшенням діурезу. Так, наприклад, діуретики також призначають як засіб дегідратаційної термінової терапії під час набряку легенів, головного мозку, в комплексній терапії хворих на артеріальну гіпертензію, при глаукомі, епілепсії, а також для індукції примусового діурезу при отруєнні. Тому пошук нових діуретичних засобів серед гетероциклічних систем може вирішити проблему лікування комплексу захворювань різного генезу. Мета роботи – дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів. Матеріали та методи. Для встановлення впливу сполук, що синтезовані на кафедрі токсикологічної та неорганічної хімії ЗДМУ, на екскреторну функцію нирок використовували метод Є. Б. Берхіна. Результати. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Встановили закономірності «структура – активність». Заміна фенільного радикалу в молекулі 4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу на етильний або метильний призводить до незначного підвищення діуретичного ефекту. Введення в молекулу 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу алкілового радикалу зумовлює підвищення діуретичного ефекту. Введення 2-хлор-6-фторбензилового, 4-гідроксибензилового та 3,5-диметоксибензилового радикалу в молекулу N'-R1-іден-2-((4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду також призводить до підвищення діуретичної активності. Заміна 3,4-дифторбензилового радикалу на 4-фторбензиловий, 2-бромбензиловий, 2-гідроксибензиловий в молекулі N'-R1-іден-2-((4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду спричиняє зниження діуретичної дії. Висновки. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів методом Є. Б. Берхіна. Похідні 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів проявляють як діуретичний, так і антидіуретичний ефект. Встановили взаємозв’язок «структура – дія». Найбільш активною сполукою є 3-(гептилтіо)-4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол
Дод.точки доступу:
Сугак, О. А.
Панасенко, О. І.
Книш, Є. Г.
Сафонов, А. А.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

10.

Протимікробна активність гетероциклічних катіонних поверхнево-активних речовин [Текст] = Anti-microbial activity of heterocyclic cationic surface-active substances / В. В. Пантьо [та ін.] // Вісник Вінницького нац. мед. ун-ту. - 2020. - Т. 24, № 1. - С. 36-40. - Бібліогр.: в кінці ст.

MeSH-головна:
ПЕПТИДЫ КАТИОННЫЕ АНТИМИКРОБНЫЕ -- ANTIMICROBIAL CATIONIC PEPTIDES
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (фармакология, химия)
ПОВЕРХНОСТНО-АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА -- SURFACE-ACTIVE AGENTS (диагностическое применение, фармакология, химия)
ХОЗЯИН-ПАТОГЕН ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ -- HOST-PATHOGEN INTERACTIONS (действие лекарственных препаратов)
Анотація: Розвиток та швидкі темпи розповсюдження стійкості до протимікробних засобів зумовлює пошук нових методів протидії патогенним та умовно-патогенним мікроорганізмам. У даному контексті, актуальним є дослідження антимікробної активності новосинтезованих хімічних речовин, які в подальшому можуть розглядатися як кандидати в антисептичні та дезінфікуючі засоби. Метою роботи було визначення протимікробної активності нових іонних асоціатів на основі поверхнево-активного катіона цетилпіридинію щодо деяких умовно-патогенних мікроорганізмів. Досліджено протимікробну активність чотирьох іонних асоціатів на основі катіону цетилпіридинію щодо клінічних ізолятів Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, а також колекційних тест-штамів S. aureus ATCC 25923, E. coli ATCC 29522 та P. aeruginosa ATCC 27853. Скринінгові дослідження з визначення чутливості проводили диско-дифузійним методом. З речовинами, які проявляли протимікробну дію, проводили кількісні дослідження методом серійних макророзведень у рідкому поживному середовищі. Результати попередніх досліджень виявили антибактеріальну активність речовин щодо E. coli ATCC 25923, E. coli (клінічний ізолят), Proteus vulgaris та Klebsiella pneumonia. Саме з цими мікроорганізмами були проведені кількісні досліди з визначенням мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) та мінімальної бактерицидної концентрації (МБК) речовин. Найбільш виражену протимікробну активність до дослідженої мікрофлори проявили тетрафенілборат та перхлорат цетилпіридинію. Значення МІК та МБК даних речовин коливалися у межах 1,625–3,125 ммоль/л та 3,125–12,5 ммоль/л, відповідно. Таким чином, досліджені асоціати проявили високу протимікробну активність щодо представників родини Enterobacteriaceae у дослідженнях in vitro. Перспективним є подальше дослідження впливу проти-аніону асоціатів катіонних поверхнево-активних речовин на біоплівкоутворення умовно-патогенних мікроорганізмів
The development and rapid pace of the spread of resistance to antimicrobial agents predetermines the search for new methods of counteracting pathogenic and conditionally pathogenic microorganisms. In this context, studies of the antimicrobial activity of newly synthesized chemicals, which in the future can be considered as candidates for antiseptic and disinfectants, are relevant. The aim of the work was to determine the antimicrobial activity of new ionic associates based on the surface-active cetylpyridinium cation with respect to certain opportunistic microorganisms. The antimicrobial activity of four ionic associates based on the cetylpyridinium cation with respect to clinical isolates of E. coli, P. vulgaris, K. pneumonia, P. aeruginosa, S. aureus, as well as the collection test strains of S. aureus ATCC 25923, E. coli ATCC 29522 and P. aeruginosa ATCC 27853 was studied. Screening studies were performed by the disk diffusion method. With substances that showed an antimicrobial effect, quantitative studies were carried out by the method of serial macro-dilutions in a liquid nutrient media. Screening studies revealed the antibacterial activity of the substances against E. coli ATCC 25923, E. coli (clinical isolate), P. vulgaris and K. pneumonia. With these microorganisms quantitative studies were carried out with the determination of the minimum inhibitory and minimum bactericidal concentrations. The most pronounced antimicrobial activity for the investigated microflora was shown by tetraphenylborate and cetylpyridinium perchlorate. The MIC and MBC values of these substances ranged between 1.625–3.125 mmol / L and 3.125–12.5 mmol / L, respectively. The studied associates showed high antimicrobial activity against representatives of the Enterobacteriaceae family in in vitro studies. Promising is the further study of the effect of the counter-anion associates of cationic surfactants on the biofilm formation of conditionally pathogenic microorganisms
Дод.точки доступу:
Пантьо, В. В.
Фізер, М. М.
Фізер, О. І.
Коваль, Г. М.
Данко, Е. М.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

1-10 11-20 21-30 31-38

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)