Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

у знайденому

Знайдено у інших БД:

Книги (2)

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: (<.>S=Структура-активность, взаимосвязь<.>)

Загальна кількість знайдених документів : 43
Показані документи з 1 по 20

1-20 21-40 41-43

    Температурная зависимость структурированного состояния воды [Текст] / О. Н. Савостикова [и др.] // Гигиена и санитария. - 2009. - № 5. - С. 18-20

Рубрики: Структура-активность, взаимосвязь

   Вода пресная

Дод.точки доступу:
Савостикова, О. Н.
Стехин, А. А.
Яковлева, Г. В.
Кочеткова, М. Г.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Коробко, Д. Б.
Скринінг протимікробної активності ряду 8-R-1,3-диметил-7-(3-(4-(трифлюорометокси) феніл) проп-2-ініл)-1H-пурин-2,6(3H,7H)-діонів [Текст] / Д. Б. Коробко // Фітотерапія.Часопис. - 2015. - № 4. - С. 69-73. - Бібліогр.: в кінці ст.

MeSH-головна:
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (методы)
СТЕРИЛИЗУЮЩИЕ ХИМИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА -- CHEMOSTERILANTS (анализ, фармакология, химия)
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Вільних прим. немає

Знайти схожі

Бігдан, О. А.
Протисудомна активність 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів [Текст] / О. А. Бігдан // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 260-265

MeSH-головна:
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS (терапевтическое применение, химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Анотація: 1,2,4-тріазол – унікальна гетероциклічна система, що протягом багатьох десятиліть залишається об’єктом пильної уваги науковців різних напрямів. Цей факт зумовлений особливими властивостями 1,2,4-тріазолу та його похідних. З погляду хімії, це дуже реакційноздатний гетероцикл, який схильний до модифікацій за різними «активними» центрами, що дає можливість постійно поповнювати «бібліотеку» перспективних молекул. Крім того, похідні 1,2,4-тріазолу є біологічно активними сполуками, що виявляють різні види фармакологічної активності залежно від природи замісників. Як відомо, арсенал сучасної медицини постійно поповнюється синтетичними ліками, серед них дуже багато тих, в яких діючі речовини за хімічною будовою є похідними 1,2,4-тріазолу. Аналіз фахової літератури показав, що похідні 1,2,4-тріазолу є малотоксичними або практично нетоксичними сполуками. Також відомо, що 2-[5-(фуран-2-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]-1-(4-хлорфенілетанон) і 2-[5-(фуран-2-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]-1,2-дифенілетанон проявляють виражену протисудомну активність, інші застосовують як субстанції протимікробного лініменту, імуномоделювального лікарського засобу тощо. Окремої уваги заслуговує серія сполук, які є стимуляторами росту, а також мають схильність пригнічувати ріст мікобактерій. Перспективним напрямом хімічного моделювання похідних 1,2,4-тріазолу є синтез 5-(2-,3-фторфеніл)-4-((арил-, гетерил)іліден)аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів і продуктів відновлення деяких із них, а також 3-(2-фторфеніл)-6-R1-[1,2,4]тріазол[3,4-b][1,3,4]тіадіазолів і 3-(2-,3-фторфеніл)-6-R2-7H[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів. Усе це створює передумови до появи речовин із високою фармакологічною активністю. Під час упровадження найперспективніших субстанцій велике значення має метод ідентифікації та кількісного визначення діючої речовини. Мета роботи – вивчити протисудомну активність 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів, встановити деякі закономірності між будовою сполук та їхньою активністю. Матеріали та методи. Вивчення протисудомної активності 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів здійснили за тестом взаємодії з засобами, які збуджують центральну нервову систему. Досліди виконували на інтактних білих щурах лінії Вістар вагою 160–190 г, по 5 тварин у кожній групі. Як судомні моделі використовували коразол-індуковані судоми, які викликали підшкірним введенням коразолу в дозі 100 мк/кг. Далі тварин поміщали в індивідуальні прозорі плексигласові камери і спостерігали за ними протягом 1 години. Реєстрували 6 показників судом: латентний період, кількість тварин із генералізованими клонічними або тоніко-клонічними судомами у групі, кількість тварин із тонічною екстензією, летальність і тривалість життя. Результати. Сполуки виявляли високу протисудомну активність. Так, на тлі введення 2-((5-(3-фторфеніл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(3-фторфенілетанону), 2-((5-(3-фторфеніл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(4-фторфенілетанону) та 2-((5-(4-фторфеніл)-4-метил-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(4-фторфенілетанону) латентний період настання судом під дією коразолу збільшується на 57,1 %, 67,3 % та 28,6 % відповідно (р 0,05), а тривалість судом скорочується на 33,4 %, 31,5 % та 38,9 % відповідно (р 0,05). Це свідчить про нейропротективну та мембраностабілізувальну дію відповідних 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів. Препарати порівняння мідокалм і фенобарбітал збільшують латентний період настання судомних реакцій на 51,0 % і 34,7 % (р 0,05), а тривалість судом скорочувалась при цьому на 20,4 % та 14,9 % (р 0,05) відповідно. Висновки. Уперше дослідили протисудомну активність деяких 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів на моделі коразолових судом. Встановили, що 3 сполуки виявились активними: 2-((5-(3-фторфеніл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(3-фторфенілетанон), 2-((5-(3-фторфеніл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(4-фторфенілетанон) та 2-((5-(4-фторфеніл)-4-метил-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(4-фторфенілетанон). У деяких випадках простежили закономірності між будовою молекул та їхньою активністю.
Вільних прим. немає

Знайти схожі

    Константы ионизации амидов N-замещенных антраниловых кислот в изучении связи структура-активность [Текст] / Л. М. Коркодинова, О. Б. Кремлева, О. С. Ендальцева // Химико-фармацевтический журнал : Науч.-техн. и произв. журн. - 2005. - Т. 39, № 1. - С. 45-47

Рубрики: Амиды

   Антраниловые кислоты

   Структура-активность, взаимосвязь

Дод.точки доступу:
Коркодинова, Л. М.
Кремлева, О. Б.
Ендальцева, О. С.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Афанасьев, Д. Е.
Катализ, структура, регуляция – известное и малоизвестное о значении цинка в организме… [Текст] / Д. Е. Афанасьев // Новая медицина тысячелетия. - 2014. - № 3. - С. 3-10

MeSH-головна:
ЦИНК -- ZINC (анализ, дефицит, кровь, метаболизм, терапевтическое применение)
ОБЗОР -- REVIEW
КАТАЛИЗ -- CATALYSIS
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Вільних прим. немає

Знайти схожі

    Изучение взаимосвязи структура — свойство в ряду природных и синтетических ингибиторов каталитической активности 15-липоксигеназы [Текст] / В. Р. Хайруллина [и др.] // Химико-фармацевтический журнал. - 2011. - Т. 45, № 9. - С. 25-32

Рубрики: Арахидонат-15-липоксигеназа--анал

   Катализ

   Структура-активность, взаимосвязь

Дод.точки доступу:
Хайруллина, В. Р.
Герчиков, А. Я.
Таипов, И. Α.
Бегелъ, Х.
Зарудий, Ф. С.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

    Изучение взаимосвязи "Структура - антиаритмическая активность" в ряду производных N-фенилацетамида и амидов ароматических карбоновых кислот [Текст] / В. Р. Хайруллина [и др.] // Биомедицинская химия. - 2010. - Т. 56, № 4. - С. 471-479

Рубрики: Противоаритмические средства--тер прим

   Структура-активность, взаимосвязь

   Карбоновые кислоты

Дод.точки доступу:
Хайруллина, В. Р.
Тарасов, Г. П.
Герчиков, А. Я.
Зарудий, Ф. С.
Тюрина, Л. А.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів [Текст] / О. А. Сугак [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 1. - С. 51-56

MeSH-головна:
ДИУРЕТИКИ -- DIURETICS (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химия)
Анотація: Клінічний і терапевтичний ефект сечогінних препаратів не обов’язково пов’язаний тільки зі збільшенням діурезу. Так, наприклад, діуретики також призначають як засіб дегідратаційної термінової терапії під час набряку легенів, головного мозку, в комплексній терапії хворих на артеріальну гіпертензію, при глаукомі, епілепсії, а також для індукції примусового діурезу при отруєнні. Тому пошук нових діуретичних засобів серед гетероциклічних систем може вирішити проблему лікування комплексу захворювань різного генезу. Мета роботи – дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів. Матеріали та методи. Для встановлення впливу сполук, що синтезовані на кафедрі токсикологічної та неорганічної хімії ЗДМУ, на екскреторну функцію нирок використовували метод Є. Б. Берхіна. Результати. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Встановили закономірності «структура – активність». Заміна фенільного радикалу в молекулі 4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу на етильний або метильний призводить до незначного підвищення діуретичного ефекту. Введення в молекулу 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу алкілового радикалу зумовлює підвищення діуретичного ефекту. Введення 2-хлор-6-фторбензилового, 4-гідроксибензилового та 3,5-диметоксибензилового радикалу в молекулу N'-R1-іден-2-((4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду також призводить до підвищення діуретичної активності. Заміна 3,4-дифторбензилового радикалу на 4-фторбензиловий, 2-бромбензиловий, 2-гідроксибензиловий в молекулі N'-R1-іден-2-((4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду спричиняє зниження діуретичної дії. Висновки. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів методом Є. Б. Берхіна. Похідні 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів проявляють як діуретичний, так і антидіуретичний ефект. Встановили взаємозв’язок «структура – дія». Найбільш активною сполукою є 3-(гептилтіо)-4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол
Дод.точки доступу:
Сугак, О. А.
Панасенко, О. І.
Книш, Є. Г.
Сафонов, А. А.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Дослідження діуретичної активності нових похідних бензилової кислоти [Текст] / Н. М. Трищук [та ін.] // Клініч. фармація. - 2020. - Том 24, № 3. - С. 60-64

MeSH-головна:
ДИУРЕТИКИ -- DIURETICS (фармакология)
ДИХЛОТИАЗИД -- HYDROCHLOROTHIAZIDE (фармакология)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Анотація: Діуретики збільшують обсяг сечі та екскрецію натрію, а тому часто використовуються для виведення надлишку рідини з організму під час різних захворювань, зокрема при артеріальній гіпертензії, серцевій та нирковій недостатності, нефротичному синдромі, цирозі тощо
Проведено дослідження діуретичної активності нових похідних бензилової кислоти. Встановлено, що сполуки KMS-229 та KMS-70 виступають в якості діуретиків короткої дії
Дод.точки доступу:
Трищук, Н. М.
Кіреєв, І. В.
Ситнік, К. М.
Колісник, С. В.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

10.

Дифференциальная активность генов у mycoplasma pneumoniae при острых и хронических формах экспериментальной инфекции [Текст] // Журнал микробиологии, эпидемиологии и иммунобиологии. - 2000. - № 4 (прилож.). - С. 26-30

MeSH-головна:
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ГЕНЫ МИКРОБНЫЕ -- GENES, MICROBIAL (генетика, иммунология)
БАКТЕРИАЛЬНЫЕ ИНФЕКЦИИ И МИКОЗЫ -- BACTERIAL INFECTIONS AND MYCOSES (генетика, микробиология)
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ МЕДИЦИНА -- EXPERIMENTAL MEDICINE
Вільних прим. немає

Знайти схожі

11.

Аврущенко, М. Ш.
Действие нейропептидов на состояние нейрональных популяций в постреанимационном периоде: структурно-функциональные корреляции [Текст] / М. Ш. Аврущенко, А. В. Волков // Патологическая физиология и экспериментальная терапия. - 1999. - № 2. - С. 7-11

MeSH-головна:
НЕЙРОПЕПТИДЫ -- NEUROPEPTIDES (иммунология, метаболизм, секреция)
НЕЙРОНЫ -- NEURONS (метаболизм, ультраструктура)
КОРТИКАЛЬНАЯ СИНХРОНИЗАЦИЯ -- CORTICAL SYNCHRONIZATION (физиология)
РЕАНИМАЦИЯ -- RESUSCITATION (уход)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Дод.точки доступу:
Волков, А. В.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

12.

Гепатопротекторна активність похідних 1,2,4-тріазол-3-тіону, які містять за С⁵ атомом вуглецю гідрокси(феніл)метильний замісник [Текст] / А. М. Рудь [та ін.] // Укр. біофармац. журнал. - 2018. - № 3. - С. 10-15

MeSH-головна:
ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ -- HEPATOPROTECTIVE AGENTS (фармакология)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакология, химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (методы)
Анотація: Актуальность создания лекарственных средств с высокой эффективностью и низкой стоимостью для профилактики и лечения заболеваний пищеварительной системы является бесспорной. В ряде исследований выявили высокие показатели гепатопротекторного действия производных 1,2,4-триазола. Поэтому поиск гепатопротекторов в ряду производных 1,2,4-триазола имеет не только теоретическую, но и практическую значимость. Цель работы - исследование впервые синтезированных производных 1,2,4-триазол-3-тиона, содержащие по C5-атому углерода заместители, в условиях тетрахлорметанового гепатита. Для моделирования токсического гепатита был использован гепатотоксический ксенобиотик - тетрахлорметан. Изучение биохимических показателей состояния печени проводили через 24 ч после последнего введения тетрахлорметана. Способность исследуемых соединений к восстановлению целостности мембран гепатоцитов определяли по антицитолитическому действию (снижение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы). По результатам исследования было установлено, что среди 43 исследуемых соединений 5 способны поддерживать выживаемость на уровне 85,71 %. Таким образом, среди исследуемых веществ эффективным следует считать соединение 2c, которое способствовало 85,71 % выживаемости опытных животных и снижению уровня аланинаминотрансферазы на 33,33 %, аспартатаминотрансферазы - на 34,33 % соответственно. При этом наблюдалась очень слабая обратная зависимость вышеуказанных показателей (r = -0,31). В ходе исследования установлены некоторые закономерности зависимости гепатопротекторного действия производных 1,2,4-триазола от их химического строения. Выживаемость опытных животных снижалась при введении по N4-атому азота фенильного заместителя исходных тионов.Актуальність створення лікарських засобів з високою ефективністю і низькою вартістю для профілактики і лікування захворювань травної системи є безперечною. Проведено аналіз ряду робіт, в яких проводилися дослідження гепатопротекторної дії похідних 1,2,4-триазолу, які проявляли високі показники гепатозахисної дії. Тому пошук гепатопротекторів в ряду похідних 1,2,4-триазолу має не тільки теоретичну, а й практичну значимість. Мета роботи - дослідження вперше синтезованих похідних 1,2,4-триазол-3-тіонів, що містять по С. 5 атому вуглецю замісники в умовах тетрахлорметанового гепатиту. Для моделювання токсичного гепатиту використано гепатотоксичний ксенобіотик - тетрахлорметан. Вивчення біохімічних показників стану печінки проводили через 24 години після останнього введення тетрахлорметану. Здатність досліджуваних сполук до відновлення цілісності мембран гепатоцитів визначали по антицитолітичній дії (зниження активності аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрансферази (АсАТ)). За результатами дослідження було встановлено, що серед 43 досліджуваних сполуки 5 здатні забезпечувати виживання на рівні 85,71 %. Таким чином, серед досліджуваних речовин ефективною слід вважати сполуку 2c, яка сприяла 85,71 % виживання піддослідних тварин і зниження рівня АлАТ на 33,33 % і АсАТ на 34,33 % відповідно. При цьому спостерігалася дуже слабка зворотна залежність вищевказаних показників (r 4 атомом азоту фенільного замісника вихідних тіонів
Дод.точки доступу:
Рудь, А. М.
Каплаушенко, А. Г.
Пругло, Є. С.
Самелюк, Ю. Г.
Фролова, Ю. С.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

13.

    Паолетти, Серж
    Взаимодействие структуры и функции фасций [Текст] / Серж Паолетти // Мануальная терапия : Наук. -практ. реценз. журнал. - 2009. - № 2. - С. 18-25

Рубрики: Медицина остеопатическая

   Фасция

   Структура-активность, взаимосвязь

Вільних прим. немає

Знайти схожі

14.

Бігдан, О. А.
Аналіз залежності між прогнозованою біологічною активністю та хімічною структурою S-похідних 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів / О. А. Бігдан // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 2. - С. 167-172

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
КАТАЛИЗ -- CATALYSIS (действие лекарственных препаратов)
Анотація: Активно застосовують похідні 1,2,4-тріазолу як компоненти під час створення нових ліків, засобів захисту рослин, полімерних матеріалів, антикорозійних засобів тощо. Хімічне моделювання заміщених 1,2,4-тріазолу шляхом уведення у структуру різних фармакофорів викликає чималий інтерес у науковців різних напрямів. Відомо, що деякі S-похідні 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів мають протимікробну активність. Мета роботи – проаналізувати залежності між прогнозованою біологічною активністю та хімічною структурою S-похідних 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів. Матеріали та методи. Віртуальний скринінг сполук здійснили за допомогою комп’ютерної програми РАSS (Prediction of activity spectra for substances). Результати прогнозу програма надає як список назв імовірних видів активності з розрахунковими оцінками ймовірностей наявності (Ра) та відсутності кожної активності (Рі), що мають значення від 0 до 1. Результати. Проаналізувавши прогноз біологічно активності на білкові мішені з групи ферментів, зробили висновок: похідні 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів активні щодо групи оксиредуктаз (Glutathione reductase, mitochondrial; Cyclooxygenase-2; Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 2), що каталізують реакції окиснення, тобто перенесення електронів з однієї молекули (відновника, донора електронів) на іншу (окислювач, акцептор електронів). Потенційно ці сполуки можуть мати антиоксидантну, антигіпоксичну активності. Висновки. Прогноз біологічної активності показав, що тіопохідні 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів найбільш активні, можливий прояв протипухлинної, противірусної, антибактеріальної, діуретичної, актопротекторної та антиоксидатної активностей.
Вільних прим. немає

Знайти схожі

15.

The use of analytical methods for quality control of promising active pharmaceutical ingredients among derivatives of 4-oxo-quinoline-3-propanoic acids FV. O. Zubkov [et al.] [Text] / V. O. Zubkov [] // Вісн. фармації. - 2016. - № 4. - P22-30

MeSH-головна:
ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (анализ)
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (анализ)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
КАЧЕСТВА КОНТРОЛЬ -- QUALITY CONTROL
Дод.точки доступу:
Zubkov, V.O.
Ruschak, N. I.
Suleiman, M. M.
Devyatkina, A. O.
Gritsenko, I. S.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

16.

The synthesis, spectral properties and the biological activity of 7-arenesulfonyl-3-arylmethyl-1,3,7-triazaspiro[4.4]nonane-2,4-dione derivatives [Text] / K. Yu. Krolenko [et al.] // Вісн. фармації. - 2017. - № 1. - P3-9

MeSH-головна:
СПИРОСОЕДИНЕНИЯ -- SPIRO COMPOUNDS (химический синтез)
ГИДАНТОИНЫ -- HYDANTOINS (химический синтез)
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Кл.слова (ненормовані):
ТРУДЫ СОТРУДНИКОВ НФаУ
Анотація: To synthesize the series of 7-arenesulfonyl-3-arylmethyl-1,3,7-triazaspiro[4.4]nonane-2,4-dione, to study their spectral properties and antibacterial activity. Materials and methods. The methods of organic synthesis, instrumental methods of organic compounds analysis, as well as the agar diffusion method were used. Results and discussion. By the interaction of 3-arymethyl-1,3,7-triazaspiro[4.4]nonane-2,4-diones with arenesulfonyl cholrides in the presence of triethylamine the series of 7-arenesulfonyl-3-arylmethyl-1,3,7-triazaspiro[4.4]nonane-2,4-dione was obtained. For the compounds containing the fragments of 1-sulfonylamido-(2,4)- and 3,4-difluorobenzene the1 H-1 H coupling constants in their 1Н{19F}-NMR fluorine decoupled spectra, as well as the 19 F-19 F coupling constants in the 19F{1Н}-NMR proton decoupled spectra were measured. The antimicrobial activity screening showed that the growth of such bacterial strains as Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis was inhibited by the compounds of the series obtained. Conclusions. It has been found that the interaction of 3-arymethyl-1,3,7-triazaspiro[4.4]nonane-2,4-diones with arenesulfonyl cholrides is an effective way for the synthesis of 7-arenesulfonyl-3-arylmethyl-1,3,7-triazaspiro[4.4]nonane-2,4-diones with the promising biological activity against the strains of gram-positive bacteria such as Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis. Among 7-renesulfonyl-3-arylmethyl-1,3,7-triazaspiro[4.4]nonane-2,4-dione derivatives 3-(3-methylbenzyl)-7-(toluene-4-sulfonyl)-1,3,7-triazaspiro[4.4]nonane-2,4-dione exhibited the highest activity
Дод.точки доступу:
Krolenko, K. Yu.
Vlasov, S. V.
Zhuravel, I. O.
Osolodchenko, T. P.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

17.

The synthesis, physicochemical and biological properties of 8-amino-7-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-3-methylxanthines [Text] / M. I. Romanenko [et al.] // Вісн. фармації. - 2016. - № 3. - P17-21

MeSH-головна:
КСАНТИНЫ -- XANTHINES (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (химический синтез)
Дод.точки доступу:
Romanenko, M. I.
Ivanphenko, D. G.
Nazarenko, M. V.
Diachkov, M. V.
Kamyshnyi, O. M.
Polishchuk, N. M.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

18.

The synthesis of ω-(7-aryl-8-oxo-7,8-dihydro[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]pyrazin-3-yl)alkylcarboxylic acids and their amides as promising pharmaceutical agents [Text] / K. Yu. Netyosova [et al.] // Вісн. фармації. - 2016. - № 2. - P15-23

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ПИРАЗИНЫ -- PYRAZINES
КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ЛИПИДНЫЙ ОБМЕН -- LIPID METABOLISM
Дод.точки доступу:
Netyosova, K. Yu.
Kovalenko, S. S.
Drushlyak, O. G.
Zhuravel, I. O.
Kovalenko, S. M.
Toryanik, E. L.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

19.

The synthesis of the substituted 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkylthiopyrazoles as promising pharmaceutical agents with the antifungal action [Текст] / P. V. Tkachenko [et al.] // Вісн. фармації. - 2017. - № 2. - С. 25-30

MeSH-головна:
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
БИБЛИОТЕКИ МАЛЫХ МОЛЕКУЛ -- SMALL MOLECULE LIBRARIES
Анотація: One of the promising directions for development of antifungal agents is the synthesis of new chemical compounds that can be used as active pharmaceutical ingredients to produce highly effective drugs for the treatment of fungal infestations. Aim. To create the combinatorial library of 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkylthiopyrazoles derivatives for the total antimicrobial screening to search for new substances with the antifungal activity, and study their spectral properties. Materials and methods. The methods of organic synthesis, instrumental methods of organic compound analysis were used. Results and discussion. The design of the library of small molecules based on the core structure of 5-aminopirazole has been developed. The useful and effective synthetic scheme for preparing N1-subsituted 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkylthiopyrazoles and their acylation products has been proposed and approved. This approach consists of cyclization of substituted alkyl/arylsulfoacetonitriles under the action of hydrazine hydrate with further alkylation and acylation of 5-aminopyrazoles obtained. The total yield of the target products is 50-85 %. The structure of all compounds synthesized has been confirmed using elemental analysis, 1H NMR- and chromato-mass spectrometric methods. Conclusions. The design and the synthetic scheme for obtaining 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkiltiopirazoles and products of their chemical modification have been proposed. The compounds synthesized are of certain interest as potential pharmaceutical agents and can be used to develop new antifungal agents
Дод.точки доступу:
Tkachenko, P. V.
Tkachenko, O. V.
Netosova, K. Yu.
Borisov, O. V.
Zhuravel, I. O.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

20.

Redkin, R. G.
The synthesis of spiro[indole-3,1’-pyrrolo[3,4-c]pyrrole]-2,4’,6’-trione derivatives, the study of their antimicrobial activity and the molecular docking on staphylococcal dehydrosqualene synthase [Текст] / R. G. Redkin, K. V. Hlebova // Вісн. фармації. - 2018. - № 2. - С. 24-35

MeSH-головна:
(химический синтез)
ПИРРОЛЫ -- PYRROLES (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование, методы)
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ИНДОЛЫ -- INDOLES (химический синтез)
Анотація: To synthesize the series of new spiro[indole-3,1’-pyrrolo[3,4-c]pyrrole]-2,4’,6’-trione derivatives, study their physicochemical characteristics, antibacterial activity and precision of the molecular docking on the model of staphylococcal dehydrosqualene synthase
Дод.точки доступу:
Hlebova, K. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

1-20 21-40 41-43

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)