Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

у знайденому

Знайдено у інших БД:

Книги (2)

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: (<.>S=Структура-активность, взаимосвязь<.>)

Загальна кількість знайдених документів : 42
Показані документи з 1 по 20

1-20 21-40 41-42

Antimicrobial, anti-inflammatory and analgesic activities of 2-amino-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine 5,5-dioxides and triethylammonium 3-[1-(4-hydroxy-1-ethyl-2,2-dioxido-1H-2,1-benzothiazin-3-yl)-3-(het)arylmethyl]-1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4-olat 2,2-dioxides [Text] / D. O. Lega [et al.] // Вісн. фармації. - 2016. - № 3. - P61-69

MeSH-головна:
БЕНЗОТИАДИАЗИНЫ -- BENZOTHIADIAZINES (фармакология, химия)
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НЕСТЕРОИДНЫЕ -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS, NON-STEROIDAL (фармакология, химия)
АНАЛГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА -- ANALGESICS (фармакология, химия)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (методы)
Дод.точки доступу:
Lega, D. O.
Filimonova, N. I.
Zupanets, I. A.
Shebeko, S. K.
Chernykh, V. P.
Shemchuk, L. A.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Karpenko, Yu. V.
Search for antibacterial activity in a number of new S-derivatives (1,2,4-triazole-3(2H)-yl)methyl)thiopyrimidines [Текст] / Yu. V. Karpenko, O. I. Panasenko // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 2. - С. 173-178

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Анотація: Актуальність дослідження похідних 1,2,4-тріазолу з піримідиновим фрагментом зумовлена синтезом потенційних антибактеріальних лікарських препаратів широкого спектра дії, низькомолекулярних індукторів інтерферону та протипухлинних агентів, пошуком молекулярних дескрипторів їхньої структури, важливих для встановлення закономірностей «структура – біологічна активність». Мета роботи – комп’ютерний пошук антибактеріальної дії нових гібридів 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіолів із піримідиновим фрагментом щодо 5 тест-культур, встановити залежність «структура – дія». Матеріали та методи. Для поглибленого вивчення антибактеріальної дії похідних гібридів 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом обрали 4 тест-культури музейних штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій та один вид грибів. In silico дослідження виконували за допомогою регресійних і класифікаційних QSAR-моделей. Результати. Похідні гібридів 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом показали високу антибактеріальну активність щодо грамнегативних мікроорганізмів (E. сoli, Р. aeruginosa). Експериментальні результати дали можливість не тільки встановити роль основних структурних особливостей сполук у прояві антимікробних властивостей, але й оцінити ефективність створених класифікаційних і регресійних QSAR моделей. На підставі наведених параметрів для індивідуальних QSAR моделей для прогнозу можна зробити висновок про ефективність, стабільність, доцільність використання цих моделей для пошуку нових S-похідних (1,2,4-тріазол-3(2H)-іл)метил)тіопіримідинів як перспективних антимікробних агентів. Висновки. Встановили, що досліджувані похідні гібриди 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом показали високу антибактеріальну активність щодо грамнегативних мікроорганізмів. Розроблені класифікаційні QSAR моделі за показником відсотка правильно прогнозованих сполук (70 %) вважаємо найефективнішими порівняно з регресійними (50 %) для пошуку нових антимікробних агентів в ряду похідних гібридів 1,2,4?тріазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом.
Дод.точки доступу:
Panasenko, O. I.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Khilkovets, A. V.
Analysis of biological properties of 1,2,4-triazole-containing compounds (literature review) / A. V. Khilkovets, V. V. Parchenko // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2022. - Т. 15, N 1. - P102-106

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (методы)
ЛИГАНДЫ -- LIGANDS
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Анотація: Потреба сучасної хімії 1,2,4-тріазолів полягає в пошуках більш раціональних шляхів синтезу біологічно активних речовин. Нині відома певна кількість привабливих альтернатив (порівняно з класичними методиками синтезу) потенційно біологічно активних похідних серед 1,2,4-тріазолів. Ці сполуки проявляють протимікробну, протигрибкову, антиоксидантну, протизапальну, противірусну активності тощо. За результатами узагальнення фахових літературних джерел обрано перспективний напрям для наукових досліджень. Мета роботи – визначення тенденції сучасного органічного синтезу, що чітко вказує на можливість різноманітного хімічного моделювання 1,2,4-тріазолу та особливості застосування їхніх похідних. Матеріали та методи. У роботі використали методи: синтетичний, аналітичний, інформаційного пошуку, описовий, узагальнення. Матеріалами досліджень стали літературні джерела, що містять інформацію щодо актуальності, перспектив хімічного моделювання 1,2,4-тріазолу. Результати. Здійснено пошук, аналіз та узагальнення привабливих альтернатив (порівняно з класичними методиками синтезу) потенційно біологічно активних похідних серед 1,2,4-тріазолів. На підставі вивчення великого масиву інформації та проведення патентного пошуку за останні 10 років знайдено майже 700 джерел інформації, де висвітлена робота наукових колективів різних країн світу з проведення: скринінгових досліджень антибактеріальної активності нових 3-арил-5-меркапто-1,2,4-тріазолів і тетра-O-ацетил-?-D-глюкопіранозилброміду; пошуку серії нових сполук серед 4,5-дифеніл 4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів із потужними показниками антибактеріальної активності щодо S. аureus і протигрибкової активності проти Candida albicans; встановлення нових кандидатів серед молекул тіазоло[3,2-b]-1,2,4-тріазол-5(6H)-онів, які володіють знеболювальною та протизапальною активністю; доведення помірної протимікробної та доволі високої протигрибкової активності сполук. Висновки. Опрацювання, елементи систематизації, зіставлення та узагальнення сучасних джерел інформації свідчать про доволі високі показники біологічної активності похідних 1,2,4-тріазолу. Ключові слова: синтез, сполуки, похідні 1,2,4-тріазолу, антимікробна дія, антигрибкова дія.
Дод.точки доступу:
Parchenko, V. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Molecular parameters and the antimicrobial activity of functional derivatives of N-,R-amines [Text] / M. Yu. Golik [et al.] // Вісн. фармації. - 2016. - № 2. - P59-63

MeSH-головна:
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS
РЕГРЕССИОННЫЙ АНАЛИЗ -- REGRESSION ANALYSIS
Дод.точки доступу:
Golik, M. Yu.
Kryskiv, O. S.
Dudka, K. I.
Kolisnyk, O. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Molecular parameters and the antimicrobial activity of some N-substituted amino acids [Text] / М. Yu. Golik [et al.] // Вісн. фармації. - 2017. - № 3. - P10-15

MeSH-головна:
АМИНОКИСЛОТЫ -- AMINO ACIDS (фармакология)
БИОДОСТУПНОСТЬ -- BIOLOGICAL AVAILABILITY
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS
Анотація: The concept of “drug likeness” is used when developing drugs for a potential biologically active substance, which must meet some specific criteria, in particular it should be bioavailable. The traditional method of “drug likeness” assessment is verification of compliance with Lipinski’s rule. Aim. To determine the compliance of the “drug likeness” concept for some N-substituted amino acids and identify the quantitative “structure – microbiological activity” relationships. Materials and methods. Using ChemOffice 2016 software the physicochemical parameters determining the bioavailability of some N-substituted amino acids were calculated. Determination of the possible correlations and quantitative ratios of the biological activity data experimentally obtained with the molar refraction (MR) values calculated was conducted using STATISTIKA 8 program. Results and discussion. All compounds studied in their physicochemical properties meet the requirements for new BAS at the stage of testing their biological activity (correspond to Lipinski’s rule). The dependence of the microbiological action of some N-substituted amino acids on MR is maximal for compounds, which MR value is in the range of 2.13-4.53. The growth of all microorganisms was observed for unsubstituted amino acids (MR 2.8). The maximum activity of all compounds studied was observed against gram-positive (B. subtilis and S. aureus), and the less activity was against gram-negative microorganisms (E. coli, P. vulgaris, P. aeruginosa) and fungi (C. albicans). It may be associated with the structural peculiarities of the cellular wall. The MR values calculated correlate satisfactorily with the experimental data of the antimicrobial activity of compounds. Conclusions. Statistically significant values of MR correlation with the values of the antimicrobial activity of some N-substituted amino acids against the microorganisms studied have been determined. It quantitatively confirms the presence of the “structure – activity” relationship in this series of compounds
Дод.точки доступу:
Golik, М. Yu.
Kryskiv, О. S.
Komissarenko, A. M.
Kolisnyk, O. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Redkin, R. G.
The synthesis of spiro[indole-3,1’-pyrrolo[3,4-c]pyrrole]-2,4’,6’-trione derivatives, the study of their antimicrobial activity and the molecular docking on staphylococcal dehydrosqualene synthase [Текст] / R. G. Redkin, K. V. Hlebova // Вісн. фармації. - 2018. - № 2. - С. 24-35

MeSH-головна:
(химический синтез)
ПИРРОЛЫ -- PYRROLES (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование, методы)
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ИНДОЛЫ -- INDOLES (химический синтез)
Анотація: To synthesize the series of new spiro[indole-3,1’-pyrrolo[3,4-c]pyrrole]-2,4’,6’-trione derivatives, study their physicochemical characteristics, antibacterial activity and precision of the molecular docking on the model of staphylococcal dehydrosqualene synthase
Дод.точки доступу:
Hlebova, K. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Safonov, A. A.
Actoprotective activity research of 2-((5-(2-bromophenyl)-4-substituted-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetates [Текст] / A. A. Safonov, A. V. Nevmyvaka // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 260-264

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
УТОМЛЕНИЕ -- FATIGUE (профилактика и контроль)
Анотація: Сильна втома може виникнути через постійну перевтому, недостатню фізичну активність, депресію, безсоння тощо. Слід розуміти, що втома, слабкість (і емоційна, і фізична) – це не хвороба. Часто для зменшення стомлюваності використовують активозахисні речовини. Для пошуку нових речовин із різним спектром фармакологічної активності зарекомендували себе похідні 1,2,4-тріазолу. Мета роботи – дослідження актопротекторної активності серед синтезованих раніше 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів. Матеріали та методи. Сполуки, що використали для вивчення фармакологічної активності, синтезовані на кафедрі природничих дисциплін для іноземних студентів та токсикологічної хімії Запорізького державного медичного університету. Для дослідження актопротекторної активності 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів використовували білих нелінійних щурів вагою 200–260 г, 7 тварин на групу. Для дослідження фармакологічної активності використали метод примусового плавання з навантаженням 10 % від маси щура. Статистичні результати розраховували за допомогою тесту Колмогорова–Смирнова та тесту Шапіро–Уїлка. Результати Виявили, що сполуки Ia, Ib, IIb, IIk, IIj мають помірний актопротекторний ефект, але жодна сполука не перевершує препарат порівняння. Зробили кілька висновків щодо залежності «структура – актопротекторна дія»: найактивніша сполука – 2-етаноламоній 2-((5-(2-бромфеніл)-4-етил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетат (IIj); перехід у 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщені-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатні солі та вибір катіону – натрій, калій або 2-етаноламоній – призводить до посилення актопротекторного ефекту. Висновки. В результаті роботи дослідили актопротекторну активність 18 нових 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів. Зробили висновки щодо залежності «структура – актопротекторний ефект».
Дод.точки доступу:
Nevmyvaka, A. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Safonov, A. A.
Synthesis of novel 5,5’-(R-diylbis(sulfanediyl)) bis(3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole- 4-amines) [Текст] / A. A. Safonov // Укр. біофармац. журнал. - 2018. - № 1. - С. 51-54

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Анотація: There is a tendency to increase the number of generics in comparison with the original drugs at the present national pharmaceutical market. A few new drugs registered which contain new substances. Thus, the already wellknown drugs appear under new names, while their pharmacological effect is not stronger and safer. The aim of this work was to synthesize and to study structure confirmation of novel 5,5’-(R-diylbis(sulfanediyl)) bis(3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-4-amines). Materials and methods. There are synthesized new 5,5’-(R diylbis(sulfanediyl))bis(3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H- 1,2,4-triazole-4-amines). Structure of substances was established by the modern physical and chemical methods of analysis (Elemental analysis, 1H-NMR-spectroscopy, HPLC-MS). Results and discussion. There are synthesized 5,5’-(R-diylbis(sulfanediyl))bis(3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-4-amines) and 5,5’-(R-1,3-diylbis(sulfandiyl))bis (N-R-iden-3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-4-amines. Conclusions. The structure of synthesized substances was established by the modern physical and chemical methods of analysis (Elemental analysis, 1H-NMR-spectroscopy, HPLC-MS)
На сьогодні існує тенденція до збільшення кількості генериків у порівнянні з оригінальними препаратами на сучасному національному фармацевтичному ринку. Тільки невелика кількість нових зареєстрованих препаратів містить нові речовини. Таким чином, вже відомі ліки з’являються під новими назвами, тоді як їх фармакологічний ефект не є сильнішим і безпечнішим. Метою цієї роботи був синтез та підтвердження структури нових 5,5’-(R-діїлбіс(сульфандіїл)біс(3-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-4-амінів). Матеріали та методи. Синтезовані нові 5,5’-(R-діїлбіс(сульфандіїл))біс(3-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-4-аміни). Структура речовин була встановлена сучасними фізико-хімічними методами аналізу (елементний аналіз, 1HЯМР-спектроскопія, ВЕРХ-МС). Результати та їх обговорення. Синтезовані 5,5’-(R-діїлбіс(сульфандіїл))біс(3-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-4-аміни) та 5,5’-(R-1,3-діїлбіс(сульфандіїл))біс(N-R-іден-3-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-4-аміни. Висновки. Структура синтезованих речовин була встановлена сучасними фізико-хімічними методами аналізу (елементний аналіз, 1HЯМР-спектроскопія, ВЕРХ-МС)
Вільних прим. немає

Знайти схожі

Synthesis and biological activity of novel adamantan-based dialkylaminopropanol quaternary salts [Текст] / Yu. V. Korotkyi [et al.] // Укр. біофармац. журнал. - 2018. - № 3. - С. 40-44

MeSH-головна:
АДАМАНТАН -- ADAMANTANE (химический синтез)
ПРОПАНОЛАМИНЫ -- PROPANOLAMINES (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (химический синтез)
Анотація: The emergence and spread of multidrug-resistant pathogens leads to a decrease in efficacy of antibiotic therapy, prolongation of the length of patient’s hospital stay and an increase in treatment costs. The screening of potential antimicrobial agents among the new classes of chemical compounds is one of the promising methods to overcome the problem of resistance. Objectives. The synthesis and screening studies of antimicrobial activity of quaternary salts of adamantane derivatives (3a – 3l) with the aim to find of new prospective compound with good activity. Materials and methods. The synthesis and investigation of physicochemical properties of new adamantan-based dialkylaminopropanol quaternary salts were carried out. The evaluation of antimicrobial action against S. aureus, E. coli and C. albicans strains were performed. Results and discussion. The results showed that the inhibitory activities of quaternary salts with 1-adamantylethyl radical in their alkoxy group were significantly higher than those of the compounds with 1-adamantyl and 1-adamantyloxyethyl radicals in their alkoxy group. Conclusions. 3c was the most active compound tested against all strains, with MIC between 1.56 and 3.12 µg/mL, and its antimicrobial activity was similar to that of myramistin
Дод.точки доступу:
Korotkyi, Yu. V.
Dudikova, D. M.
Vrynchanu, N. O.
Smertenko, O. A.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

10.

The effect of 1-(4-metoxyphenyl)-5-{2-[4-(4-metoxyphenyl) piperazine-1-yl]-2-oxoethyl}-1,5-dihydro-4Hpyrazole[ 3,4-D] pyrydine-4-one and sodium valproate on the level of inhibitory and excitatory neurotransmitters in the brain in the hemispheric asymmetry aspect [Text] = Вплив 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5- дигідро-4Н-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону та вальпроату натрію на вміст гальмівних та збуджувальних нейротрансмітерів у головному мозку в аспекті міжпівкульової асиметрії / D. P. Kavraiskyi [et al.] // Клініч. фармація. - 2017. - Том 21, № 1. - P30-39

MeSH-головна:
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (методы)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
ПИРИДИНЫ -- PYRIDINES (химический синтез)
НЕЙРОТРАНСМИТТЕРНЫЕ СРЕДСТВА -- NEUROTRANSMITTER AGENTS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS (химический синтез)
Анотація: Epilepsy affects about 1 % of the world population. Recently, epileptology considers the cerebral hemispheres (CH) as separate components, which differ due to the neurochemical hemisphere asymmetry
На епілепсію страждає близько 1 % населення світу. Останнім часом епілептологія розглядає півкулі головного мозку (ГМ) як нерівнозначні складові, які відрізняються за рахунок нейрохімічної асиметрії. Мета роботи – дослідити вміст нейромедіаторів у півкулях головного мозку мишей та кореляційні зв’язки між ними на тлі прийому 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону (сполука 78553) та вальпроату натрію в інтактних тварин та на моделі пентилентетразолового (PTZ) кіндлінгу. Матеріали та методи. Використано головний мозок 44 мишей, який розтинали на півкулі і заморожували. Серотонін, ГАМК, глутамат, аспартат визначали методом високовольтного електрофорезу, гліцин – методом тонкошарової хроматографії. Сполуку 78553 вводили у дозі 200 мг/кг, вальпроат натрію – 300 мг/кг. Результати. В інтактних мишей міжпівкульова асиметрія вмісту нейроактивних амінокислот відсутня, а рівень серотоніну вище у лівій півкулі (ЛП). Сполука 785533 збільшує вміст гліцину, серотоніну і аспартату без впливу на ГАМК і глутамат. Вальпроат натрію збільшує рівень ГАМК, інших медіаторів – зменшує. PTZ кіндлінг викликає виразний дисбаланс медіаторів у ГМ, збільшує вміст збуджувальних нейротрансмітерів, зменшує рівень гальмівних амінокислот та виснажує запаси серотоніну як у ЛП, так і в правій півкулі (ПП). Сполука 78553 за PTZ кіндлінгу збільшує вміст ГАМК і гліцину в ГМ, відновлює їх фізіологічну симетрію в півкулях, підвищує рівень серотоніну та зменшує кількість збуджувальних нейроамінокислот майже до рівня інтактного контролю без відновлення їх балансу між півкулями. Вальпроат натрію ефективніше за сполуку 78553 збільшує рівень ГАМК, проте слабше впливає на гліцин, відновлює нормальний рівень глутамату, слабко впливаючи на вміст аспартату. Помірний відновлювальний ефект спостерігається для серотоніну в ПП, а в ЛП він майже відсутній; міжпівкульова симетрія відновлюється для гліцину та аспартату. Висновки. Кореляційний аналіз свідчить про порушення спряженості обміну нейротрансмітерних амінокислот і серотоніну в півкулях головного мозку під впливом PTZ, а зміни напрямку і сили зв’язків між вмістом нейротрасмітерів вказують на відмінності біохімічних механізмів протисудомної дії сполуки 78553 та вальпроату натрію. Саме потужна дія останього на ГАМК і глутамат при епілепсії може зумовлювати його високу ефективність. Протиепілептичний ефект сполуки 78553 частково можна пояснити сильнішим впливом на обмін серотоніну та гліцину
Дод.точки доступу:
Kavraiskyi, D. P.
Shtrygol’, S. Yu.
Gorbach, T. V.
Shtrygol’, D. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

11.

The experimental study of the antihypoxic and antioxidant activity of 5,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivatives [Text] / V. A. Volkovoy [et al.] // Вісн. фармації. - 2017. - № 3. - P61-65

MeSH-головна:
ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES (химический синтез)
АНТИОКСИДАНТЫ -- ANTIOXIDANTS (химический синтез)
(лекарственная терапия)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Анотація: To study the antihypoxic and antioxidant activity of 5,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivatives on the models of the experimental pathology. Materials and methods. The study of the antihypoxic activity of 5,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivatives was conducted on the model of acute hemic hypoxia, the antioxidant action was studied on the model of toxic tetrachlorometane hepatitis. Results and discussion. It was found that the activity of compounds KMS-161, KMS-164, KMS-166, KMS-168, KMS-174, KMS-176, KMS-191 was lower compared to mexidol, and the antihypoxic activity of compounds KMS-162, KMS-163, KMS-172, KMS-178, KMS-179, KMS-211, KMS-214, KMS-217 was close and slightly higher than the activity of mexidol in its median effective dose of 100 mg/kg. The marked antihypoxic activity was found in all groups studied. In the “structure – activity” analysis it was found that the antihypoxic activity among derivatives of 5,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine was caused by their nature, the structure of the radical and the position of the substituent. The presence of the pyrrole ring in the molecule of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine led to the increased antihypoxic activity. A comparative analysis of the effectiveness of the objects studied showed that substances with the code of KMS-162, KMS-176, KMS-191, KMS-211, KMS-214, KMS-217 affected most positively on the state of AOS and LPO in conditions of acute hepatitis. Conclusions. In a series of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivatives the most active was compound KMS-211, which showed the high antihypoxic activity (131 %) in relation to the control group and exceeded the reference drug mexidol by 45 %. Synthetic derivatives of 5,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine exhibited the antioxidant activity (compound KMS-211 was the most active). The compounds studied may be the basis for the purposeful synthesis of antihypoxants and antioxidants
Дод.точки доступу:
Volkovoy, V. A.
Sevrukov, O. V.
Kolisnyk, S. V.
Derkach, N. V.
Kryzhna, S. I.
Ostapets, M. O.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

12.

The quantitative “structure–antibacterial activity” relationships in a series of N-substituted amino acids [Text] / M. Yu. Golik [et al.] // Вісн. фармації. - 2017. - № 1. - P14-20

MeSH-головна:
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
АМИНОКИСЛОТЫ -- AMINO ACIDS (химический синтез)
Анотація: The presence of the antibacterial and antifungal activity in derivatives of amino acids is determined by different mechanisms; therefore, a promising field of research is to obtain new N-substituted amino acids and study their antibacterial action. Aim. To determine the quantitative “structure – antibacterial action” relationships in a series of N-substituted amino acid
Дод.точки доступу:
Golik, M. Yu.
Kryskiv, O. S.
Komissarenko, A. M.
Kolisnyk, O. V.
Dudka, K. I.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

13.

The reactivity of ethyl esters of 2-(benzoylamino) (1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids [Текст] / S. V. Kolisnyk [et al.] // Вісн. фармації. - 2018. - № 2. - С. 3-7

MeSH-головна:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
ИНДОЛИЛУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ -- INDOLEACETIC ACIDS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ОРГАНИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА -- ORGANIC CHEMICALS (химический синтез)
Анотація: The studies in a series of 2-(benzoylamino)(1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids and their derivatives have shown that compounds of the isostructural series exhibit the nootropic, antihypoxic, anabolic activity
Дод.точки доступу:
Kolisnyk, S. V.
Svechnikova, O. M.
Vinnyk, O. F.
Kolisnyk, O. V.
Altukhov, O. O.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

14.

The reactivity of propyl esters of N-[(2-oxoindolin-3-ylidene)-2-oxiacetyl]amino acids [Текст] / O. M. Svechnikova [et al.] // Вісн. фармації. - 2017. - № 2. - С. 3-6

MeSH-головна:
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ПРОПАНОЛЫ -- PROPANOLS (химия)
ИНДОЛЫ -- INDOLES (химия)
АМИНОКИСЛОТЫ -- AMINO ACIDS (химия)
Анотація: The study of the reactivity of substances allows optimizing the conditions of their synthesis and creating mathematical models of the “structure-biological activity” relationship that enable to carry out the targeted search of compounds with a specified high level of the biological action. Aim. To study the reactivity of propyl esters of N-[(2-oxoindolin-3-ylidene)-2-oxiacetyl]amino acids. Materials and methods. The reactivity of propyl esters of N-[(2-oxoindolin-3-ylidene)-2-oxiacetyl]amino acids was studied in reversible conditions on the model of acid-base equilibria by the method of potentiometric titration. Results and discussion. The ionization constants of 9 propyl esters of N-[(2-oxoindolin-3-ylidene)-2-oxiacetyl]amino acids indicate that these compounds are weak acids. Elongation of the methylene fragments in the amino acid groups of molecules decreases their acidity. In contrast to the length of the methylene fragments their branching and the presence of the substituents do not affect acidity of the esters studied. In the framework of the principle of linearity of free energies the effect of the length of the methylene chain in the amino acid fragment of the molecules of propyl esters of N-[(2-oxoindolin-3-ylidene)-2-oxiacetyl]amino acids was quantitatively assessed by Hammett equation. Conclusions. It has been found that propyl esters of N-[(2-oxoindolin-3-ylidene)-2-oxiacetyl]amino acids have the functions of weak monobasic acids. Elongation of the polymethylene chain weakens ionization. The low sensitivity of the reaction center to elongation of the methylene chain has been identified
Дод.точки доступу:
Svechnikova, O. M.
Kolisnyk, S. V.
Vinnyk, O. F.
Kolisnyk, O. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

15.

The study of the analeptic activity of derivatives of sulfur- and nitrogen-containing heterocycles on the model of thiopental narcosis [Текст] / I. V. Kabachna [et al.] // Клініч. фармація. - 2018. - Том 22, № 2. - С. 54-60

MeSH-головна:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (фармакология)
НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (фармакология)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ЗАМЕДЛЕННЫЙ ВЫХОД ИЗ НАРКОЗА -- DELAYED EMERGENCE FROM ANESTHESIA (лекарственная терапия)
Анотація: Діапазон використання аналептиків охоплює широкий ряд невідкладних станів (шок, колапс, наркоз, асфіксія, гіпоксія, бактеріальна інтоксикація отруєння хімічними сполуками або ліками, що пригнічують функції ЦНС), тобто майже усі сфери ургентної терапії мирного часу, військової медицини та медицини катастроф. Водночас за останні 50 років їх арсенал не тільки не поповнювався, а навіть скоротився до 6 препаратів. Це зумовлено відсутністю стандартизованих методів оцінки аналептичної ефективності і теоретичних основ їх створення. Мета дослідження - цілеспрямований пошук перспективних субстанцій з аналептичною дією серед похідних сірко- та азотовмісних гетероциклів на стандартизованій моделі тіопенталового наркозу. Результати проведеного експерименту підтверджують адекватність відпрацьованої методики, що дозволяє об'єктивно якісно та кількісно (статистично достовірно) порівнювати вплив оригінальних речовин і класичних аналептиків на ЦНС і дихальний центр (ДЦ) шляхом внутрішньоочеревинного введення оптимальних доз: наркозного засобу (тіопенталу натрію); на піку наркозу одній групі тварин класичного аналептика сульфокамфокаїну (СКК); другій та третій - досліджуваних субстанцій (Гетерозиди-21, -31) з наступним спостереженням тривалості наркозного сну, динаміки частоти дихальних рухів, психомоторнорного стану та фізіологічних функцій мишей у стані наркозу та після пробудження. Встановлено, що оптимальна глибина і тривалість наркозу досягається при внутрішньоочеревинному введенні 42 мг/кг тіопенталу натрію. Найбільш ефективним виявився традиційний аналептик СКК, який в оптимальній дозі (20 мг/кг) прискорював пробудження тварин на 35 %. Гетерозиди-21, -31 забезпечували вірогідне ($E p0,05) скорочення тривалості (26,8 % та 24,4 % відповідно) наркозу в дозі 2 мг/кг. Після введення досліджуваних речовин вже протягом 10 хвилин частота дихальних рухів (ДР) вірогідно ($E p0,05) збільшилась в порівнянні з контрольною групою, досягаючи максимуму (85,3 ДР/хв) в групі СКК, що свідчить про перевагу СКК за швидкістю стимуляції ДЦ перед обома гетерозидами, які в концентрації в 10 разів меншій за СКК статистично невірогідно поступалися йому за активністю лише на 8,2 % та 10,6 % відповідно. Висновки: модель тіопенталового наркозу дозволяє статистично вірогідно порівнювати ефективність класичних препаратів та оригінальних речовин за ознаками пробуджуючого ефекту та впливу на ЦНС та дихальний центр і може рекомендуватися як стандарт для цілеспрямованого пошуку аналептиків. На прикладі досліджень гетерозидів підтверджені адекватність запропонованої моделі скринінгу та перспективність похідних сірко- та азотовмісних гетероциклів для пошуку ефективних аналептиків
Дод.точки доступу:
Kabachna, I. V.
Drogovoz, S. M.
Kabachnyy, V. I.
Serdiukova, Yu. Yu.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

16.

The study of the antihypoxic activity of new derivatives of benzilic acid [Text] / I. V. Kireyev [et al.] // Вісн. фармації. - 2016. - № 2. - P51-53

MeSH-головна:
КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Кл.слова (ненормовані):
БЕНЗИЛОВАЯ КИСЛОТА -- АНТИГИПОКСАНТЫ, химический синтез
Дод.точки доступу:
Kireyev, I. V.
Kolisnyk, S. V.
Tryshchuk, N. M.
Sytnik, K. M.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

17.

The study of the antimicrobial activity of ethylene-N,N’- bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c]pyrrole-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) derivatives [Текст] / Ye. I. Syumka [et al.] // Вісн. фармації. - 2018. - № 2. - С. 57-62

MeSH-головна:
СПИРОСОЕДИНЕНИЯ -- SPIRO COMPOUNDS (химический синтез)
ИНДОЛЫ -- INDOLES (химический синтез)
ПИРРОЛЫ -- PYRROLES (химический синтез)
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (использование, методы)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Анотація: To find compounds with the antimicrobial activity in the series of N,N’-bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c] pyrrol-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) derivatives. Materials and methods. The antimicrobial activity was studied by the agar diffusion method. Results and discussion. The antimicrobial screening data revealed the pronounced biological activity of ethylene-N,N’-bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c]pyrrol-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) derivatives against gramnegative (Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) and grampositive (Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis) bacteria and as well as against Candida albicans fungi. Conclusions. The antibacterial activity of ethylene-N,N’-bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c]pyrrol-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) derivatives has been studied. The compounds with a significant level of the antimicrobial activity against gramnegative bacteria (Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa), grampositive bacteria (Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis), as well as against fungi (Candida albicans) have been found. According to the data of the microbiological screening the most active compounds appeared to be ethylene-N,N’-bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c]pyrrol-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) 1 and ethylene-N,N’-bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c]pyrrol-5′-methyl-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) 2
Дод.точки доступу:
Syumka, Ye. I.
Osolodchenko, T. P.
Chernykh, V. P.
Shemchuk, L. A.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

18.

The synthesis and the antimicrobial activity of N¹-substituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-N-phenylaminopyrazoles [Text] / P. V. Tkachenko [et al.] // Вісн. фармації. - 2017. - № 3. - P3-9

MeSH-головна:
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
Анотація: This article is continuation of the development of methods for the synthesis of small molecules based on the structure of 5-aminopyrazole. The synthesis and the antimicrobial activity for a series of new N1-subsituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-N-phenylaminopyrazoles have been described. Aim. To synthesize derivatives of 5-amino-4-arylsulfonyl-3phenylaminopyrazoles and study their antimicrobial and antifungal properties. Materials and methods. The methods of organic synthesis, instrumental methods of organic compounds analysis and methods of microbiological screening were used. Results and discussion. 5-Amino-4-arylsulfonyl-3-phenylaminopyrazoles were prepared by the reaction of arylsulfonylacetonitriles with isothiocyanates in the presence of NaOH and CH3I with further cyclization with hydrazine hydrate. The reaction of this compounds with N-arylchloroacetamides finished a series of N1-substituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-phenylaminopyrazoles. The antibacterial and antifungal properties of the compounds synthesized were studied. Some of the compounds obtained appeared to be potent inhibitors for several pathogenic bacterial and fungal lines. Conclusions. The synthetic scheme for obtaining of N1-substituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-phenylaminopyrazoles, which can be used for creation of a library of compounds for in vitro antimicrobial screening, has been proposed. Some of the compounds synthesized are of certain interest as potential pharmaceutical agents and can be used to develop new antifungal agents
Дод.точки доступу:
Tkachenko, P. V.
Tkachenko, O. V.
Netosova, K. Yu.
Borisov, O. V.
Zhuravel, I. O.
Kazmirchuk, V. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

19.

The synthesis and the antimicrobial activity of the substituted arylamides of 3-arylmethyl-2,4-dioxo-1,3,7-triazaspiro[4.4]nonane-7-carboxylic acids [Text] / K. Yu. Krolenko [et al.] // Вісн. фармації. - 2016. - № 4. - P17-21

MeSH-головна:
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS (химический синтез)
ГИДАНТОИНЫ -- HYDANTOINS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ПИРРОЛИДИНОНЫ -- PYRROLIDINONES (химический синтез)
Дод.точки доступу:
Krolenko, K. Yu.
Vlasov, S. V.
Vlasova, O. D.
Zhuravel, I. O.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

20.

The synthesis of 2-amino-4-aryl-4H-pyrano[3,2-c][1,2] benzoxathiine-3-carbonitrile 5,5-dioxides and the study of their effect on the blood coagulation process [Text] / G. V. Grygoriv [et al.] // Вісн. фармації. - 2018. - № 4. - P3-8

MeSH-головна:
БЕНЗАЛЬДЕГИДЫ -- BENZALDEHYDES (химический синтез)
ПИРАНЫ -- PYRANS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИКОАГУЛЯНТЫ -- ANTICOAGULANTS (фармакология, химический синтез)
ГЕМОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА -- HEMOSTATICS (фармакология, химический синтез)
Анотація: To date, coumaric oral anticoagulants are the worldwide standard for thrombosis treatment. However, representatives of this group also possess a number of undesirable side effects; therefore, the search for novel anticoagulants are still in progress
Дод.точки доступу:
Grygoriv, G. V.
Legа, D. A.
Shemchuk, L. M.
Maloshtan, L. M.
Kalenichenko, G. S.
Chernykh, V. P.
Shemchuk, L. A.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

1-20 21-40 41-42

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)