Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

у знайденому

Знайдено у інших БД:

Книги (1)

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: (<.>S=Тиазолы<.>)

Загальна кількість знайдених документів : 30
Показані документи з 1 по 20

1-20 21-30

    3,7-дитіа-5,14-діазапентацикло [9.5.1.0 2,10. 0 4,8. 0. 12,16] гептадецен-4(8)-тріони-6,13,15 та їх антиоксидантна активність на модельних дослідах [Текст] / Б. С. Зіменковський, В. Д. Лук’янчук, Д. В. Атаманюк // Фармацевтичний журнал. - 2007. - № 3. - С. 78-87

Рубрики: Тиазолы

   Антиоксиданты

Дод.точки доступу:
Зіменковський, Б. С.
Лук’янчук, В. Д.
Атаманюк, Д. В.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Cинтез і дослідження протизапальної активності деяких тіазоло[4,3-b]хіназолінів [Текст] = Synthesis and study of anti-inflammatory activity of some thiazolo[4,3-b]quinazolines / З. І. Чуловська [та ін.] // Фармацевтичний часопис. - 2020. - N 4. - С. 11-17

MeSH-головна:
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
АЗОТ -- NITROGEN
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ -- PHARMACEUTICAL PREPARATIONS
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Анотація: Встановлено, шо при використанні м’яких дегідратуючих засобів 2-(2-оксотіазолідин-4-іліденеаміно)-бензоатної кислоти зазнає циклізації з утворенням базового 3Н-тіазоло[4,3-b]хіназолін-1,9-діону. Отриманий скафолд апробовано у реакціях Кньовенагеля та азосполучення з отриманням відповідних С3 заміщених тіазоло[4,3-b]хіназолінів. У процесі вивчення протизапальної активності виділено 2 високоактивні сполуки
It was found that when using dehydrating agents, 2- (2-oxothiazolidin-4-ylideneamino) -benzoic acid undergoes cyclization to form the 3H-thiazolo[4,3-b]quinazoline-1,9-dione. The resulting scaffold reacted in Knoevenagel condensation and azo coupling reactions to obtain the corresponding C3 substituted thiazolo[4,3-b]quinazolines. In the process of studying anti-inflammatory activity, 2 highly active compounds were isolated
Дод.точки доступу:
Чуловська, З. І.
Драпак, І. В.
Чабан, І. Г.
Нєктєгаєв, І. О.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Effect of a novel thiazole derivative and its complex with a polymeric carrier on stability of DNA in human breast cancer cells / N. S. Finiuk [et al.] // The Ukrainian biochemical journal. - 2021. - Vol. 93, № 2. - P39-52

MeSH-головна:
МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ НОВООБРАЗОВАНИЯ -- BREAST NEOPLASMS (генетика, терапия)
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (терапевтическое применение)
Анотація: Thiazole derivatives are perspective antitumor compounds characterized by a broad range of bioactivity, while polymeric carriers are widely used to enhance the efficiency of biological action of drugs, improve their biocompatibility and water solubility. Previously, we identified that the thiazole-based derivative BF1 (N-(5-benzyl-1,3-thiazol-2-yl)-3,5-dimethyl-1-benzofuran-2-carboxamide) possessed differential toxicity towards targeted tumor cell lines. The aim of the present work was to investigate the action in vitro of BF1 and its complex with the polymeric carrier (PC) poly(PEGMA-co-DMM) (BF1-РС complex) towards human breast adenocarcinoma cells of the MDA-MB-231 and MCF-7 lines. DNA comet analysis, diphenylamine DNA fragmentation assay, gel retardation assay of plasmid DNA, DNA intercalation assay using methyl green dye and fluorescent microscopy were used to study the effects of BF1 on DNA stability in breast cancer cells. The ІС50 of cytotoxic action towards MDA-MB-231 cells was 26.5 ± 2.9 µМ for BF1, while the ІС50 for the BF1-PC complex was 6.9 ± 0.4 µМ, and the PC demonstrated low toxicity (ІС50 ˃ 50 µМ). The BF1-PC complex possessed higher toxicity towards MCF-7 cells than free BF1, with ІС50 of 9.6 ± 0.8 µМ and 15.8 ± 0.9 µМ, respectively. BF1 and BF1-PC induced an increase in the number of damaged cells of the MDA-MB-231 line with blebbing of plasma membrane, condensed chromatin and/or fragmented nucleus and micronuclei formation. Both BF1 and the BF1-PC complex induced single-strand breaks in DNA and its fragmentation in treated MDA-MB-231 cells. The studied compounds were not bound to plasmid DNA and did not intercalate into DNA molecules
Дод.точки доступу:
Finiuk, N. S.
Klyuchivska, O. Yu.
Ivasechko, I. I.
Mitina, N. E.
Ostapiuk, Yu. V.
Obushak, M. D.
Zaichenko, O. S.
Babsky, A. M.
Stoika, R. S.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Effects of thiazole derivatives on intracellular structure and functions in murine lymphoma cells / V. P. Hreniukh [et al.] // The Ukrainian biochemical journal. - 2020. - Vol. 92, № 2. - P121-131

MeSH-головна:
ЛИМФОМА -- LYMPHOMA (лекарственная терапия)
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (фармакокинетика)
Анотація: Thiazole derivatives have cytotoxic effects towards tumor cells, such as glioblastoma, melanoma, leukemia and lymphoma. However, the intracellular mechanism of this action is not clear. The aim of our study was to investigate the action of N-(5-benzyl-1,3-thiazol-2-yl)-3,5-dimethyl-1-benzofuran-2-carboxamide (BF1) and 7-benzyl-8-methyl-2-propylpyrazolo[4,3-e]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-4(2H)-one (PP2) on cellular structure, and bioenergetic functions of mitochondria in Nemeth-Kellner lymphoma cells (NK/Ly). The structure of treated NK/Ly cells and their mitochondria was examined using electron microscopy. The rate of oxygen uptake by isolated mitochondria was recorded by a polarographic method using a Clark electrode. The mitochondrial potential relative values were registered using fluorescence dye rhodamine 123. In the short-term (15 min), incubation with BF1 and PP2 in 10 and 50 µM concentrations induced apoptotic and necrotic changes in the structure of NK/Ly cells, such as fragmentation and disintegration of the nucleus, destruction of the plasma membrane, and an increase in numbers of lysosomes and mitochondria. A polarographic method did not show significant metabolic shifts in lymphoma mitochondria, in either in vitro or ex vivo actions of the thiazole derivatives. However, fluorescent microscopy showed a significant decrease in mitochondria potential, following a 15 min incubation of cells with 50 µM of PP2. Thus, the electron and fluorescent microscopy data suggest that mitochondria are involved in the mechanism of cytotoxic action of the studied thiazole derivatives
Дод.точки доступу:
Hreniukh, V. P.
Finiuk, N. S.
Shalai, Ya. R.
Manko, B. O.
Manko, B. V.
Ostapiuk, Yu. V.
Kulachkovskyy, O. R.
Obushak, M. D.
Stoika, R. S.
Babsky, A. M.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

QSAR studies and antimicrobial potential of 1,3-thiazolylphosphonium salts [Text] = QSAR дослідження та антимікробний потенціал 1,3-тіазолілфосфонієвих солей / M. M. Trush [et al.] // Український біохімічний журнал. - 2016. - Т. 88, № 4. - P57-65. - Bibliogr. at the end of the art.

MeSH-головна:
ФОСФИНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- PHOSPHINIC ACIDS (анализ, фармакология)
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (анализ)
МИКРОБНОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ ТЕСТЫ -- MICROBIAL SENSITIVITY TESTS (методы, тенденции)
БИОМЕДИЦИНСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ -- BIOMEDICAL RESEARCH (тенденции)
МОДЕЛИ БИОЛОГИЧЕСКИЕ -- MODELS, BIOLOGICAL
Анотація: The regression QSAR models were built to predict the antimicrobial activity of new thiazole derivatives. Compounds with high predicting activity were synthesized and evaluated against Gram-positive and Gram- negative bacteria and fungi. 1,3-Thiazole-4-ylphosphonium salts 4 and 5 displayed good antibacterial properties and high antifungal activity. The predictions are in a good agreement with the experiment results, which indicate the good predictive power of the created QSAR models
Дод.точки доступу:
Trush, M. M.
Kovalishyn, V. V.
Blagodatnyi, V. M.
Brovarets, V. S.
Pilyo, S. G.
Prokopenko, V. M.
Hodyna, D. M.
Metelytsia, L. O.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Selected 5-amino-1-aryl-1H-1,2,3-triazole scaffolds as promising antiproliferative agents / N. Pokhodylo [et al.] // The Ukrainian biochemical journal. - 2020. - Vol. 92, № 5. - P23-32

MeSH-головна:
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS (химический синтез, химия)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
ХИНАЗОЛИНОНЫ -- QUINAZOLINONES (химия)
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (терапевтическое применение)
Анотація: Development of a new effective drugs with low side effects and definite chemical characteristics needs indentification of bioactive scaffolds for further structural optimization. New synthesized derivatives of 4-hetaryl-5-amino-1-aryl-1H-1,2,3-triazoles and 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyridines were tested for anticancer activity using 60 human tumor cell lines within 9 cancer types. The selective influence of (5-amino-1H-1,2,3-triazol-4-yl)quinazolin-4(3H)-ones: 2-(5-amino-1-(4-chlorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)quinazolin-4(3H)-one and 2-(5-amino-1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-6-bromoquinazolin-4(3H)-one on ovarian cancer OVCAR-4 cells with growth percentage (GP) = -4.08 and 6.63%, respectively, was found. The derivative 5,7-diamino-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyridine-6-carbonitrile possessed high activity towards lung cancer EKVX cells (GP = 29.14%). The compounds were shown to be less toxic than doxorubicin towards non-tumor human embryonic kidney cells of HEK293 line. Thus, the results of our study confirm the anticancer potential of compounds based on 5-amino-1-aryl-1H-1,2,3-triazoles scaffolds and their fused polycyclic derivatives
Дод.точки доступу:
Pokhodylo, N.
Shyyka, O.
Finiuk, N.
Stoika, R.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Study of antineoplastic action of novel isomeric derivatives of 4-thiazolidinone [Текст] / V. V. Chumak [и др.] // Український біохімічний журнал : двоміс. наук.-теорет. журн. - 2014. - Т. 86, № 6. - С. 96-105. - Библиогр. в конце ст. . - ISSN 0201-8470

MeSH-головна:
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
КЛЕТОЧНЫЕ ЛИНИИ НОВООБРАЗОВАНИЙ -- CELL LINE, TUMOR
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
Дод.точки доступу:
Chumak, V. V.
Fil, M. R.
Panchuk, R. R.
Zimenkovsky, B. S.
Havrylyuk, D. Ya.
Lesyk, R. B.
Stoika, R. S.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Антинеопластична активність in vitro похідного 2-аміно-5-бензилтіазолу в комплексі з нанорозмірними полімерними носіями [Текст] / Н. С. Фінюк [та ін.] // Цитологія і генетика = Cytology and genetics. - 2021. - Т. 55, № 1. - С. 23-32

MeSH-головна:
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS (анализ, выделение и очистка, фармакология, экономика)
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (анализ, выделение и очистка, фармакология, экономика)
Анотація: Головними проблемами сучасної хіміотерапії є недостатня ефективність протипухлинних препаратів і низька селективність їхньої дії, розвиток множинної медикаментозної резистентності і низька розчинність багатьох протипухлинних препаратів у воді. Одним із шляхів покращення адресної доставки препаратів і підвищення їхньої розчинності є використання полімерних нанорозмірних носіїв. Раніше нами було встановлено, що нове похідне тіазолу (N-(5-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-3,5-диметил-1-бензофуран-2-карбоксамід, БФ1) є цитотоксичним щодо окремих ліній пухлинних клітин. Метою даної роботи було дослідити дію БФ1 у комплексі з новими полімерними носіями на основі поліетиленгліколю (ПЕГ). Синтезовані комплекси виявляли вищу цитотоксичність щодо окремих ліній пухлинних клітин порівняно з ефектами вільного (не у комплексі) похідного тіазолу чи/і доксорубіцину (позитивний контроль). Комплекси 4, 14 та 8, 18 були найбільш токсичними для клітин лінії HepG2 гепатокарциноми людини та клітин лінії C6 гліоми щура. Комплекс 6 проявив високу токсичність щодо клітин лінії T98G гліобластоми людини і лінії HL-60 промієлоцитарного лейкозу людини. Отже, комплекси 4 і 14, створені на основі полі(ВЕП-ко-ГМА)-графт-мПЕГ, комплекс 6 на основі полі(ПЕГМА) і комплекси 8 та 18 на основі полі(ПЕГМА-ко-ДММ) вибірково підвищують токсичну дію похідного тіазолу БФ1 щодо пухлинних клітин
Дод.точки доступу:
Фінюк, Н. С.
Попович, М. В.
Шалай, Я. Р.
Мандзинець, С. М.
Гренюх, В. П.
Остап’юк, Ю. В.
Обушак, М. Д.
Мітіна, Н. Є.
Заіченко, О. С.
Стойка, Р. С.
Бабський, А. М.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

    Бабак, О. Я.
    Перспективы и безопасность применения агонистов и селективных модуляторов активности PPARs в коррекции метаболических нарушений, связанных с инсулинорезистентностью [Текст] / О. Я. Бабак, Н. В. Ярмыш, Н. А. Кравченко // Український терапевтичний журнал. - 2010. - № 3. - С. 7-14

Рубрики: Инсулинорезистентность

   Обмена веществ болезни--лек тер

   Лиганды

   Тиазолы

Дод.точки доступу:
Ярмыш, Н. В.
Кравченко, Н. А.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

10.

    Вивчення антимікробної активності та молекулярне моделювання похідних тіазолідину з піразолобензоксазиновим фрагментом у молекулі як потенційних інгібіторів MURB ферменту [Текст] / Б. С. Зіменковський, Д. Я. Гаврилюк, Р. Б. Лесик // Фармацевтичний журнал. - 2006. - № 6. - С. 41-48

Рубрики: Тиазолы

   Пиразолы

   Антибактериальные средства

Дод.точки доступу:
Зіменковський, Б. С.
Гаврилюк, Д. Я.
Лесик, Р. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

11.

Власов, С. В.
Синтез та антимікробна дія 3-феніл-6-(2-аміно-1,3-тіазол-4-ІЛ)- 5-метилтієно[2,3-(1]піримідин-2,4(1Н,3Н]-діонів [Текст] / С. В. Власов, С. М. Коваленко, В. П. Черних // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, № 2. - С. 41-46

MeSH-головна:
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (фармакология, химический синтез)
АМИНЫ -- AMINES (фармакология, химический синтез)
ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES (фармакология, химический синтез)
ТИОФЕНЫ -- THIOPHENES (фармакология, химический синтез)
Дод.точки доступу:
Коваленко, С. М.
Черних, В. П.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

12.

Гаврилюк, Д. Я.
Синтез нових піразолін-тіазолів та їх біологічна активність [Текст] / Д. Я. Гаврилюк // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 2. - С. 59-64

MeSH-головна:
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы)
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (химический синтез)
Вільних прим. немає

Знайти схожі

13.

    Гаврилюк, Д. Я.
    Синтез та вивчення протипухлинної активності нових 5-(2-(3,5-діарил-4,5-дигідропіразол-1-ІЛ)-2-оксоетиліден)-2,4-тіазолідиндіонів [Текст] / Д. Я. Гаврилюк, Р. Б. Лесик // Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 3. - С. 51-55

Рубрики: Противоопухолевые средства

   Тиазолы

Дод.точки доступу:
Лесик, Р. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

14.

    Голота, С. М.
    Синтез 5-заміщених похідних 3-аліл-2-(2-тіазоліл)іміно-4-тіазолідону та їх протипухлинна активність [Текст] / С. М. Голота, О. В. Владзімірська, Р. Б. Лесик // Фармацевтичний журнал. - 2005. - № 6. - С. 33-38

Рубрики: Противоопухолевые средства

   Тиазолы

Дод.точки доступу:
Владзімірська, О. В.
Лесик, Р. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

15.

    Демченко, С. А.
    Синтез та антиоксидантні властивості похідних 2-метил-7-арил-(1,3)тіазоло(4,-d)піридазин-4(5Н)-онів [Текст] / С. А. Демченко, О. С. Смольський, М. О. Лозинський // Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 3. - С. 59-64

Рубрики: Антиоксиданты

   Тиазолы

   Пиридазины

Дод.точки доступу:
Смольський, О. С.
Лозинський, М. О.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

16.

    Докінгові дослідження та QSAR-аналіз 4-(3,5-діарил-4,5-дигідро-1Н-піразол-1-іл)-1,3-тіазол-2(5Н)-онів, які виявляють протиракову активність in vitro [Текст] / Д. Я. Гаврилюк [та ін.] // Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 6. - С. 69-75

Рубрики: Тиазолы

   Противоопухолевые средства

Дод.точки доступу:
Гаврилюк, Д. Я.
Зіменковський, Б. С.
Драпак, І. В.
Атаманюк, В. В.
Лесик, Р. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

17.

Дослідження біологічної активності похідних 2-амінотіазол-4(5Н)-ону [Текст] = A study on biological activity of 2-aminothiazol-4(5H)-one derivatives / С. І. Климнюк [и др.] // Biomedical and Biosocial Anthropology. - 2016. - № 26. - С. 16-20. - Бібліогр.: в кінці ст.

MeSH-головна:
АМИНЫ -- AMINES (фармакология, химический синтез)
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (фармакология, химический синтез)
АЦЕТАТЫ -- ACETATES (фармакология, химический синтез)
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы)
Анотація: Синтезовано ряд нових похідних 2-амінотіазол-4(5Н)-ону та досліджено їх протимікробну, протитуберкульозну і протипухлинну активність. 2-Ацетамідо-5-бензилтіазол-4-іл-ацетати характеризуються яскраво вираженою протигрибковою дією, інгібуючи культури дріжджових грибів при концентраціях 3,9-7,8 мкг/мл, а також суттєвим протимікробним ефектом щодо музейних і клінічних штамів мікобактерій туберкульозу. Скринінговими дослідженнями in vitro на 60 лініях ракових клітин встановлено протипухлинну активність синтезованих сполук щодо окремих ліній раку нирок, леген ь і ЦНС
Дод.точки доступу:
Климнюк, С. І.
Покришко, О. В.
Винничук, М. О.
Симчак, Р. В.
Тулайдан, Г. М.
Барановський, В. С.
Грищук, Б. Д.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

18.

Драпак, І. В.
Використання фармакофорного моделювання для цілеспрямованого пошуку потенційних гіпотензивних засобів ряду похідних п’ятичленних гетероциклів [Текст] = Analysis of approaches to the development and validation of the methods of analysis of bisoprolol in drugs and biological liquids / І. В. Драпак // Медична та клінічна хімія. - 2019. - Том 21, N 3. - С. 104-118

MeSH-головна:
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIHYPERTENSIVE AGENTS
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ С ЧЕТЫРЬМЯ ИЛИ БОЛЕЕ КОЛЬЦАМИ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH 4 OR MORE RINGS
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Анотація: Фармакофорне моделювання – один з найбільш ефективних методів віртуального скринінгу. Цей метод дає можливість встановити набір та взаємне розташування специфічних молекулярних фрагментів, які необхідні для прояву певної біологічної активності. Підвищений артеріальний тиск є основною причиною розвитку серцевих, судинних і церебральних ускладнень, а саме ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності, порушень мозкового кровообігу. Цілеспрямований пошук гіпотензивних агентів із застосуванням новітніх методів, зокрема фармакофорного моделювання, серед похідних п’ятичленних гетероциклів є доцільним і актуальним
Pharmacophore modeling is one of the most effective virtual screening methods. This method allows to determine the set and relative arrangement of specific molecular fragments that are required for the manifestation of a particular biological activity. Increased blood pressure is a major cause of cardiac, vascular, and cerebral complications, including ischemic heart disease, chronic heart failure, and circulatory disorders. Purposeful search for antihypertensive agents using the latest methods, including pharmacophore modeling, among derivatives of five-membered heterocycles is appropriate and relevant. Pharmacophore modeling is one of the most effective virtual screening methods. This method allows to determine the set and relative arrangement of specific molecular fragments that are required for the manifestation of a particular biological activity. Increased blood pressure is a major cause of cardiac, vascular, and cerebral complications, including ischemic heart disease, chronic heart failure, and circulatory disorders. Purposeful search for antihypertensive agents using the latest methods, including pharmacophore modeling, among derivatives of five-membered heterocycles is appropriate and relevant
Вільних прим. немає

Знайти схожі

19.

Драпак, І. В.
Фармакофорне моделювання діуретичної активності похідних 1,3-тіазолу та 1,3,4-тіадіазолу [Текст] / І. В. Драпак // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2019. - № 3. - С. 197-202. - Бібліогр. в кінці ст.

MeSH-головна:
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES
Анотація: Фармакофорне моделювання є одним з перспективних напрямів комп’ютерної підтримки розробки ліків (Computer-Aided Drug Design). Цей метод дозволяє встановити набір та взаємне розташування специфічних молекулярних фрагментів, які необхідні для прояву біологічної активності. Мета дослідження – фармакофорне моделювання похідних 1,3-тіазолу та 1,3,4-тіадіазолу для цілеспрямованого пошуку потенційних діуретиків. Для моделювання фармакофора, відповідального за прояв діуретичної активності в ряду досліджених сполук, використовували комп’ютерну програму MOE (Molecular Operating Environment). Фармакофорне моделювання ряду похідних тіазолу та тіадіазолу як потенційних діуретиків, активність яких встановлена in vivo, дало змогу виділити можливий фармакофор, що складається з ароматичного кільця, двох проекцій акцептора водневого зв’язку та однієї проекції донора водневого зв’язку. Точність класифікації активних і неактивних сполук даною моделлю становить 0,74, дана модель може надалі застосовуватись для in silico скринінгу молекулярних баз даних з метою ідентифікації віртуальних хітів. Порівнюючи узгодженість N-(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)пропанаміду та ацетазоламіду з розробленою фармакофорною моделлю, визначено модулюючий вплив замісника в 5-му положенні тіадіазольного кільця на силу діуретичного ефекту in vivo. Отримані дані свідчать, що замісники з позитивним індуктивним і мезомерним ефектом у цьому положенні можуть сприяти кращій афінності досліджуваних молекул до їхньої біомішені (якою з найбільшою ймовірністю є карбоангідраза). Подальші модифікації фрагментів у 5-му положенні тіадіазольного скаффолду є перспективним напрямом для розширення бібліотеки потенційних діуретиків.
Вільних прим. немає

Знайти схожі

20.

Крищишин-Дилевич, А. П.
Синтез і протипухлинна активність 2-ціано-2-(4-оксо-3-фенілтіазолідин-2-іліден)-N-арилацетамідів [Текст] / А. П. Крищишин-Дилевич // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 194-201

MeSH-головна:
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (химический синтез)
РОДАНИН -- RHODANINE (химический синтез)
ХРОМАТОГРАФИЯ ТОНКОСЛОЙНАЯ -- CHROMATOGRAPHY, THIN LAYER (использование)
БИБЛИОТЕКИ МАЛЫХ МОЛЕКУЛ -- SMALL MOLECULE LIBRARIES (химический синтез)
Анотація: Пошук нових біологічно активних сполук включає спрямований дизайн молекул на основі так званих базових структурних блоків, як правило, привілейованих структур, до яких належить 4-тіазолідиноновий цикл. Тому розробка методів синтезу малих «лікоподібних» молекул з класу 2-ціанометиліден-4-тіазолідинонів і дослідження їхнього біологічного профілю є актуальним завданням сучасної медичної хімії. Мета роботи – дизайн і синтез нових 5-іліденпохідних 2-ціано-2-(4-оксо-3-фенілтіазолідин-2-іліден)-N-арилацетамідів і дослідження їхньої протипухлинної активності. Матеріали та методи. Органічний синтез, дослідження спектральних характеристик 4-тіазолідинонів (1Н, 13С ЯМР-спектроскопія та LC-MS-спектрометрія). Дослідження протипухлинної активності іn vitro відповідно до програми DTP Національного Інституту Раку (NCI, США). Результати. Синтезували ряд 5-заміщених похідних 2-ціано-2-(4-оксо-3-фенілтіазолідин-2-іліден)-N-арилацетамідів. Структуру та чистоту синтезованих сполук підтверджено методами елементного аналізу, спектроскопії 1Н і 13С ЯМР та хромато-мас-спектрометрії. Протипухлинну активність деяких із синтезованих сполук дослідили на панелі 59 ліній людських пухлинних клітин, що представляють 9 неопластичних захворювань. Висновки. На основі модифікації С5 метиленової групи 4-тіазолідинонового циклу синтезували цільові 5-ариліден- та 5-амінометилен-2-ціано-2-(4-оксо-3-фенілтіазолідин-2-іліден)-N-арилацетаміди. Ідентифікували «сполуку-хіт» 2-ціано-2-[5-[(4-метоксифеніл)метилен]-4-оксо-3-фенілтіазолідин-2-іліден]-N-фенілацетамід, що селективно інгібував ріст деяких клітинних ліній раку ЦНС, нирок і молочної залози.
Вільних прим. немає

Знайти схожі

1-20 21-30

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)