Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

у знайденому

Знайдено у інших БД:

Книги (22)

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: (<.>S=Триазолы<.>)

Загальна кількість знайдених документів : 130
Показані документи з 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

Шевчук, О. К.
Ефективність тіотриазоліну порівняно з деякими лікарськими препаратами при експериментальній індометациновій гастропатії [Текст] / О. К. Шевчук, Г. І. Степанюк // Ліки. - 2002. - № 3/4. - С. 72-74. - Бібліогр.: с.

MeSH-головна:
ГАСТРИТ ГИПЕРТРОФИЧЕСКИЙ -- GASTRITIS, HYPERTROPHIC (лекарственная терапия)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (прием и дозировка, токсичность, фармакология)
ИНДОМЕТАЦИН -- INDIGO CARMINE (прием и дозировка, токсичность, фармакология)
ПАРНЫЙ СРАВНИТЕЛЬНЫЙ АНАЛИЗ -- MATCHED-PAIR ANALYSIS
Дод.точки доступу:
Степанюк, Г. І.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Бігдан, О. А.
Протисудомна активність 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів [Текст] / О. А. Бігдан // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 260-265

MeSH-головна:
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS (терапевтическое применение, химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Анотація: 1,2,4-тріазол – унікальна гетероциклічна система, що протягом багатьох десятиліть залишається об’єктом пильної уваги науковців різних напрямів. Цей факт зумовлений особливими властивостями 1,2,4-тріазолу та його похідних. З погляду хімії, це дуже реакційноздатний гетероцикл, який схильний до модифікацій за різними «активними» центрами, що дає можливість постійно поповнювати «бібліотеку» перспективних молекул. Крім того, похідні 1,2,4-тріазолу є біологічно активними сполуками, що виявляють різні види фармакологічної активності залежно від природи замісників. Як відомо, арсенал сучасної медицини постійно поповнюється синтетичними ліками, серед них дуже багато тих, в яких діючі речовини за хімічною будовою є похідними 1,2,4-тріазолу. Аналіз фахової літератури показав, що похідні 1,2,4-тріазолу є малотоксичними або практично нетоксичними сполуками. Також відомо, що 2-[5-(фуран-2-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]-1-(4-хлорфенілетанон) і 2-[5-(фуран-2-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]-1,2-дифенілетанон проявляють виражену протисудомну активність, інші застосовують як субстанції протимікробного лініменту, імуномоделювального лікарського засобу тощо. Окремої уваги заслуговує серія сполук, які є стимуляторами росту, а також мають схильність пригнічувати ріст мікобактерій. Перспективним напрямом хімічного моделювання похідних 1,2,4-тріазолу є синтез 5-(2-,3-фторфеніл)-4-((арил-, гетерил)іліден)аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів і продуктів відновлення деяких із них, а також 3-(2-фторфеніл)-6-R1-[1,2,4]тріазол[3,4-b][1,3,4]тіадіазолів і 3-(2-,3-фторфеніл)-6-R2-7H[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів. Усе це створює передумови до появи речовин із високою фармакологічною активністю. Під час упровадження найперспективніших субстанцій велике значення має метод ідентифікації та кількісного визначення діючої речовини. Мета роботи – вивчити протисудомну активність 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів, встановити деякі закономірності між будовою сполук та їхньою активністю. Матеріали та методи. Вивчення протисудомної активності 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів здійснили за тестом взаємодії з засобами, які збуджують центральну нервову систему. Досліди виконували на інтактних білих щурах лінії Вістар вагою 160–190 г, по 5 тварин у кожній групі. Як судомні моделі використовували коразол-індуковані судоми, які викликали підшкірним введенням коразолу в дозі 100 мк/кг. Далі тварин поміщали в індивідуальні прозорі плексигласові камери і спостерігали за ними протягом 1 години. Реєстрували 6 показників судом: латентний період, кількість тварин із генералізованими клонічними або тоніко-клонічними судомами у групі, кількість тварин із тонічною екстензією, летальність і тривалість життя. Результати. Сполуки виявляли високу протисудомну активність. Так, на тлі введення 2-((5-(3-фторфеніл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(3-фторфенілетанону), 2-((5-(3-фторфеніл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(4-фторфенілетанону) та 2-((5-(4-фторфеніл)-4-метил-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(4-фторфенілетанону) латентний період настання судом під дією коразолу збільшується на 57,1 %, 67,3 % та 28,6 % відповідно (р 0,05), а тривалість судом скорочується на 33,4 %, 31,5 % та 38,9 % відповідно (р 0,05). Це свідчить про нейропротективну та мембраностабілізувальну дію відповідних 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів. Препарати порівняння мідокалм і фенобарбітал збільшують латентний період настання судомних реакцій на 51,0 % і 34,7 % (р 0,05), а тривалість судом скорочувалась при цьому на 20,4 % та 14,9 % (р 0,05) відповідно. Висновки. Уперше дослідили протисудомну активність деяких 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів на моделі коразолових судом. Встановили, що 3 сполуки виявились активними: 2-((5-(3-фторфеніл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(3-фторфенілетанон), 2-((5-(3-фторфеніл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(4-фторфенілетанон) та 2-((5-(4-фторфеніл)-4-метил-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(4-фторфенілетанон). У деяких випадках простежили закономірності між будовою молекул та їхньою активністю.
Вільних прим. немає

Знайти схожі

In silico дослідження нових похідних біс-3R,4R′-5-(((1H-1,2,4- тріазол-5-іл)тіо)метил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів [Текст] / Є. О. Карпун [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 270-275

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
КОМПЬЮТЕРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- COMPUTER SIMULATION (использование)
Анотація: Поєднання двох циклів 1,2,4-тріазолу з утворенням нових гібридів – біс-1,2,4-тріазолів із різними функціональними замісниками і фармакофорами – можуть становити перспективний клас біологічно активних сполук. Лужні фосфатази належать до широкого сімейства ферментів ектонуклеотидаз, які відповідають за каталітичне дефосфорилювання нуклеозидних фосфатів і впливають на метаболізм організму. Мета роботи – провести віртуальний скринінг і молекулярний докінг вихідних 4-алкіл-5-(((3-(піридин-4-іл)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)метил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів, перспективних як об’єкти досліджень біологічних властивостей щодо інгібіторів лужної фосфатази. Матеріали та методи. Синтез сполук здійснили за загальновідомою методикою. Віртуальний скринінг сполук виконали за допомогою комп’ютерної програми РАSS. Молекулярний докінг провели за допомогою програми Autodock 4.2.6. Скринінг здійснили на кристалографічній структурі ферменту «EC 3.1.3.1 Alkaline phosphatase» (1SHN). Результати. Аналіз результатів комп’ютерного прогнозу демонструє перспективність пошуку інгібіторів лужної фосфатази, гістидинкінази, нуклеотидного й фосфатазного обміну, діуретичної та антинеопластичної активності у ряді цих сполук. Сполуки мають досить великий спектр біологічної активності, а найбільш спрямована з них – інгібітор лужної фосфатази та протипухлинна дія. Молекулярний докінг показав високу афінність обраних сполук до ферменту «EC 3.1.3.1 Alkaline phosphatase» з відповідними значеннями -7,08 ккал/моль і -7,88 ккал/моль. Виявили, що атоми Карбону замісника в 4 положенні 1,2,4-тріазольного ядра беруть участь у взаємодії за допомогою водневого зв’язку з молекулами води та амінокислотним залишком THR B:435. Атом Карбону був донором електронів для водневого зв’язку щодо -Alkyl до THR B:435 (2,11 A). Отже, перспективною є структурна модифікація цього ядра за 4 положенням та атому Сульфуру. Висновки. Дані комп’ютерного прогнозу свідчать про перспективність пошуку серед наведених двох напрямків біорегуляторів, які можуть бути потенційними інгібіторами лужної фосфатази та антинеопластичними агентами. Молекулярний докінг показав високу афінність обраних сполук до ферменту «EC 3.1.3.1 Alkaline phosphatase», що забезпечена водневими зв’язками з молекулами води та амінокислотним залишком треоніну, великою кількістю гідрофобних зв’язків, негативно або позитивно заряджених частинок, полярних зв’язків.
Дод.точки доступу:
Карпун, Є. О.
Карпенко, Ю. В.
Парченко, В. В.
Панасенко, О. І.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Safonov, A. A.
Synthesis of novel 3-(2-bromophenyl)-4-substituted-1H-1,2,4-triazole-5(4H)-thiones derivatives [Текст] / A. A. Safonov, A. V. Nevmyvaka // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 1. - С. 11-16

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
АЦЕТАТЫ -- ACETATES (химический синтез)
ХРОМАТОГРАФИЯ ГАЗОВАЯ МАСС-СПЕКТРОМЕТРИЯ -- GAS CHROMATOGRAPHY-MASS SPECTROMETRY (использование)
Анотація: Широкий спектр біологічної активності похідних 1,2,4-тріазолу (протизапальна, противірусна, протипухлинна, імуностимулювальна тощо) і доступність джерел їх отримання визначають перспективність використання сполук цього класу для створення на їхній основі модифікованих похідних, а отже і лікарських препаратів. Похідні 1,2,4-тріазолу зарекомендували себе в аграрному секторі, ветеринарії та фармації. Мета роботи – синтез 3-(2-бромфеніл)-4-заміщених-1H-1,2,4-тріазол-5(4H)-тіонів, 2-((5-(2-бромфеніл)-4-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)оцтових кислот і їхніх солей. Матеріали та методи. 3-(2-Бромофеніл)-4-заміщені-1Н-1,2,4-тріазол-5(4Н)-тіони (4а–4с) синтезували під час кип’ятіння зі зворотним холодильником 1 моль 2-(2-бромбензоїл)-N-заміщених гідразинкарботіоамідів (3a–3c) з 2 моль КОН у водному середовищі та після охолодження нейтралізували оцтовою кислотою. 2-((5-(2-Бромофеніл)-4-заміщені-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)оцтові кислоти (5a–5c) отримали під час кипіння розчину 0,1 моль NaOH та речовин 4а–4с і 0,1 моль 2-хлороцтової кислоти у середовищі 2-пропанолу. Солі 2-((5-(2-бромофеніл)-4-заміщені-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)оцтової кислоти (6a–6o) синтезували шляхом додавання органічних амінів або неорганічних солей до речовини 5a–5c відповідно у 2-пропанолі або водному середовищі. Елементний аналіз синтезованих сполук встановили за допомогою універсального аналізатора Elementar Vario L cube (CHNS). 1HNMR спектри записували в DMSO-d6 на спектрометрі Varian MR-400 (на 400 МГц та 100 МГц) та аналізували за допомогою програми ADVASP ™ Analyzer. Повноту реакцій та індивідуальність сполук контролювали газовим хроматографом Agilent 7890B з детектором мас-спектрометрії 5977В. Результати. Синтезували нові похідні 3-(2-бромфеніл)-4-заміщених-1H-1,2,4-тріазол-5(4H)-тіонів, структура яких підтверджена за допомогою елементного аналізу (CHNS), 1HNMR та хроматографічного мас-спектрального аналізу. Висновки. В результаті синтезували й охарактеризували 21 сполуку похідних 3-(2-бромофеніл)-4-заміщених-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-тіонів.
Дод.точки доступу:
Nevmyvaka, A. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Hotsulia, A. S.
Synthesis, structure and properties of some 5-R-4-phenyl-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives [Текст] / A. S. Hotsulia // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 238-244

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ИНДОЛЫ -- INDOLES (химический синтез)
ПИРРОЛЫ -- PYRROLES (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
Анотація: Похідні піролу, 1,2,4-тріазолу та індолу належать до групи азагетероциклічних сполук, з використанням яких пов’язані значущі успіхи у сфері створення нових лікарських засобів. Поєднання цих гетероциклів в одній молекулі дає змогу підвищити ймовірність виявлення серед відзначених сполук речовин із певним видом біологічної активності. Мета роботи – оптимізація умов синтезу та дослідження властивостей S-алкілпохідних 5-R-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіолу, які містять у своїй структурі пірольний та індолпропановий фрагменти. Матеріали та методи. Як ключові вихідні реагенти використали пірол та індол-3-бутанову кислоту. За допомогою реакцій ацилювання, гідразинолізу, нуклеофільного приєднання фенілізотіоціанату з наступною внутрішньомолекулярною гетероциклізацією одержали 4-феніл-5-(пірол-2-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіол. Для синтезу 5-(3-(індол-3-іл)пропіл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіолу попередньо провели реакцію взаємодії калієвої солі індол-3-бутанової кислоти з брометаном, що дало змогу одержати відповідний естер. Наступні стадії хімічного перетворення включали реакції гідразинолізу, приєднання фенілізотіоціанату та лужної циклізації. Структура отриманих сполук підтверджена даними елементного аналізу, 1Н ЯМР-спектроскопії та ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою високоефективної рідинної хроматографії з діодно-матричною та мас-спектрометричною детекцією. Результати. Синтезували S-алкілпохідні 5-(3-(індол-3-іл)пропіл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіолу та 4-феніл-5-(пірол-2-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу, довели їхню будову та дослідили фізичні властивості. Синтезовані сполуки піддані докінґовим дослідженням in silico для визначення можливого впливу на кіназу анапластичної лімфоми з використанням ліганду 2XP2, ланостерол 14-?-деметилазу з використанням ліганду 3LD6, циклооксигеназу-2 з використанням ліганду 4Z0L, які одержані з Банку даних білків (РDB). Висновки. Молекулярний докінґ показав здатність синтезованих сполук впливати на активність кінази анапластичної лімфоми, ланостерол 14-?-деметилази та циклооксигенази-2.
Вільних прим. немає

Знайти схожі

Synthesis and antioxidant activity of derivatives of 8H-[1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-7-ones [Text] / Y. N. Novodvorskyi [et al.] // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2019. - № 5. - P344-352. - Бібліогр. в кінці ст.

MeSH-головна:
АНТИОКСИДАНТЫ -- ANTIOXIDANTS (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ТРИАЗИНЫ -- TRIAZINES
Анотація: Багато серйозних захворювань, такі як атеросклероз, гіпертензія, хвороба Альцгеймера, діабет та ін. пов’язані з розвитком окиснювального стресу. Тому пошук нових антиоксидантів є дуже актуальною задачею фармакології. Мета дослідження – синтезувати нові похідні 8Н-[1,2,4]триазоло [4,3-в][1,2,4]триазин-7-ону та вивчити їхню антиоксидантну активність у скринінговому дослідженні in vitro порівняно з іонолом та аскорбіновою кислотою. Взаємодією еквімолярних кількостей 8-аміно-6-трет-бутил-8Н-[1,2,4] триазоло [4,3-в][1,2,4]триазин-7-ону з відповідними ароматичними та гетероциклічними альдегідами в етанолі синтезовано низку основ Шиффа з ключовим фрагментом 8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-в][1,2,4]триазин-7-ону. Будову та чистоту всіх отриманих речовин підтверджено даними ЯМР 1Н спектроскопії. Антиоксидантну активність (АОА) похідних 8Н-[1,2,4]триазоло [4,3-в] [1,2,4]триазин-7-ону оцінювали в дослідах in vitro за їхньою здатністю пригнічувати утворення продуктів ліпопереокиснення, індуковане FeSO4 у ліпопротеїдах курячого яйця. Показано, що досліджувані речовини залежно від будови проявляють як антиоксидантні, так і прооксидантні властивості. Встановлені закономірності хімічна будова – біологічна активність. Отримані дані обґрунтовують доцільність подальшого вивчення найактивніших похідних 8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-в] [1,2,4]триазин-7-ону як нових потенційних антиоксидантних засобів.
Дод.точки доступу:
Novodvorskyi, Y. N.
Bahlai, O. Y.
Komarov, I. V.
Demchenko, A. M.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Safonov, A. A.
Anti-tuberculosis activity research of 5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol [Текст] / A. A. Safonov, V. V. Zazharskyi // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 256-259

MeSH-головна:
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTITUBERCULAR AGENTS (анализ, химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Анотація: Одна з основних проблем у сучасній оперативній і терапевтичній медицині та фармації – захворювання, що спричинені мікробними інфекціями. Похідні 1,2,4-тріазолів зарекомендували себе як сполуки з низькою токсичністю та високою протимікробною, протигрибковою, противірусною, гепатопротекторною активністю. Мета роботи – дослідження протитуберкульозної активності 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу щодо бактерії штаму M. bovis. Матеріали та методи. На початку досліду виявили вплив концентрації препарату та рН середовища на інтенсивність росту культури за температури 37 °С. Для цього відібрали M. bovis 100 пасажу, який культивували за температури 37 °С із 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолом у зазначених концентраціях у термостаті протягом 3 місяців на середовищі з рН 6,5 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату) та рН 7,1 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату). Як контроль використали M. bovis 100 пасажу без додавання до середовища 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Результати. 0,1 %, 0,5 % та 1,0 % концентрації 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу активно впливають на культуральні властивості патогенного штаму M. bovis, що культивований на середовищі з рН 6,5 та рН 7,1 при температурі 37 °C, стримуючи ріст і розвиток, володіючи туберкулостатичною дією.
Дод.точки доступу:
Zazharskyi, V. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Hotsulia, A. S.
Synthesis and properties of some S-derivatives of 4-phenyl-5-((5-phenylamino-1,3,4-thiadiazole-2-ylthio)methyl)-1,2,4-triazole-3-thione [Текст] / A. S. Hotsulia, S. O. Fedotov // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 245-249

MeSH-головна:
ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ХРОМАТОГРАФИЯ ЖИДКОСТНАЯ -- CHROMATOGRAPHY, LIQUID (использование)
Анотація: Дослідження в галузі хімії та фармакології похідних тіадіазолу та 1,2,4-тріазолу – перспективні та актуальні, що пов’язано із чималими успіхами створення нових лікарських засобів на їхній основі. Поєднання цих гетероциклів в одній молекулі дає можливість підвищити ймовірність виявлення серед синтезованих сполук речовин із певним видом біологічної активності.Мета роботи – оптимізація умов синтезу та дослідження властивостей S-алкілпохідних 5-R-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіону, що містять у своїй структурі тіадіазольний фрагмент, а також прогнозування можливої біологічної активності для оцінювання перспективності дальших досліджень in vivo та in vitro.Матеріали та методи. Як ключовий вихідний реагент використали 3-аміно-1-фенілсечовину. За допомогою реакції взаємодії вихідного реагенту з карбон дисульфідом у середовищі ДМФА отримали тіон, який надалі проалкілований ізопропіловим естером кислоти хлороетанової. Продукт реакції використали для дальших перетворень із використанням реакцій гідразинолізу, нуклеофільного приєднання фенілізотіоціанату та внутрішньомолекулярної лужної гетероциклізації. Ряд S-похідних одержаного 4-феніл-5-((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіону синтезували взаємодією з галогеналканами за наявності еквівалентної кількості лугу у спиртовому середовищі. Структура отриманих сполук підтверджена даними елементного аналізу, 1Н ЯМР-спектроскопії та ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою високоефективної рідинної хроматографії. Для синтезованих речовин здійснили індивідуальний розрахунковий скринінґ за допомогою програмного продукту PASS On-line®.Результати. Оптимізували методику отримання 4-феніл-5-((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіону. Визначили оптимальні умови синтезу S-алкілпохідних 4-феніл-5-((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіону, встановили будову отриманих речовин і дослідили їхні фізичні властивості. За допомогою комп’ютерного прогнозування PASS On-line® визначили перспективний напрям наступних досліджень біологічної активності цільових продуктів реакції.Висновки. Синтезували ряд S-алкілпохідних 4-феніл-5-((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіону, структура яких підтверджена фізико-хімічними методами аналізу. На наступних етапах досліджень планується встановлення показників антимікробної активності синтезованих речовин.
Дод.точки доступу:
Fedotov, S. O.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Hlazunova, T. V.
Synthesis and structure of salts of 2-(((3-mercapto-5-methyl-4H-1,2,4-triazole-4-yl)imino)methyl)benzoic acid [Текст] / T. V. Hlazunova // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 1. - С. 17-22

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА -- BENZOIC ACID (химический синтез)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
Анотація: Сучасна фармація та медицина мають у своєму арсеналі багато високоефективних лікарських засобів синтетичного походження. Значна частина таких засобів – похідні 1,2,4-тріазолу. Сполуки 1,2,4-тріазолу мають важливі фармакологічні властивості: протимікробну, протигрибкову, протизапальну, гіпоглікемічну, є стимуляторами ЦНС. Безперечно, постійне збільшення кількості публікацій іноземних і вітчизняних авторів щодо методів синтезу, біологічних і фізико-хімічних властивостей похідних 1,2,4-тріазолу спонукає вчених різних країн займатися пошуком перспективних молекул серед цього класу гетероциклів. Мета роботи – уперше здійснити синтез і підтвердити структуру солей 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойної кислоти як майбутніх біологічно активних агентів. Матеріали та методи. Дослідження фізико-хімічних параметрів речовин, які синтезували, виконали за методиками, які наведені в Державній Фармакопеї України. Температуру плавлення встановили за допомогою приладу MPA100. Елементний аналіз речовин здійснили, використовуючи аналізатор Elementar Vario L.cube. 1H ЯМР-спектри сполук зняті на спектрометрі Varian Mercury VX-200 (1Н, 200 MHz). Хромато-мас-спектральні дослідження виконали на газорідинному хроматографі Agilent 1260 Infinity з мас-спектрометром Agilent 6120. Результати. Як вихідні речовини для синтезу нових структур використали 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойну кислоту. Поставили реакції солеутворення вихідної сполуки з гідроксидом амоніаку, гідроксидами натрію та калію, метиламіном, етиламіном, диметиламіном, 1-пропіламіном, 2-пропіламіном, моноетаноламіном, діетиламіном, трет-бутиламіном, піперидином, піперазином, морфоліном, 2-метилпіперидин, 4-метил морфоліном у спиртових або водних середовищах. Висновки. У результаті дослідження хімічним шляхом отримали 16 нових речовин, солей 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойної кислоти. Хімічна структура синтезованих сполук підтверджена комлексом сучасних методів аналізу: 1Н ЯМР-спектроскопії, LS/MS та елементного аналізу. Синтезовані солі надалі будуть використані у фармакологічних дослідженнях.
Вільних прим. немає

Знайти схожі

10.

Синтез і біологічна активність нових роданін-тріазольних кон’югатів із 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом у молекулах [Текст] / Ю. Л. Шепета [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 206-213

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
РОДАНИН -- RHODANINE (химический синтез)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
Анотація: Молекулярний дизайн «лікоподібних» молекул на основі поєднання фрагмента нестероїдного протизапального засобу диклофенаку з фармакологічно привабливими 1,2,4-тріазольною та 4-тіазолідиноновою «структурними матрицями» в одній молекулі – ефективний підхід у сучасній медичній хімії. Mета роботи – синтез нових роданін-тріазольних гібридних молекул (кон’югатів) із 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом для оцінювання їхньої біологічної активності. Матеріали та методи. Опрацювали метод синтезу роданін-тріазолів. Структура та склад синтезованих сполук підтверджені елементним аналізом, спектроскопією ЯМР і хромато-мас-спектрометрією. Антиексудативна активність сполук досліджена на моделі карагенінового набряку лап щурів, а протипухлинну дію вивчили in vitro в концентрації 10-5 М на 60 лініях клітин (програма DTP NCI). Результати. Уперше синтезували 2-{5-[2-(2,6-дихлорофеніламіно)-бензил]-4H-1,2,4-тріазол-3-ілсульфаніл}-N-(4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл)-ацетаміди та їхні 5-ариліденпохідні, з-поміж них виявили сполуки-хіти з протизапальною та протипухлинною активністю щодо клітинних ліній меланоми, лейкемії, недрібноклітинного раку легень, епітеліального раку товстої кишки, раку ЦНС, яєчників, нирок і молочної залози. Висновки. Молекулярний дизайн роданін-тріазольних гібридних молекул на основі диклофенаку – ефективний підхід до пошуку нових протизапальних і протипухлинних агентів
Дод.точки доступу:
Шепета, Ю. Л.
Роман, О. М.
Нектєгаєв, І. О.
Лесик, Р. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

11.

Щодо підбору оптимальних умов проведення аналізу суміші гліцину з тіотріазоліном методом високоефективної рідинної хроматографії [Текст] / Л. І. Кучеренко [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 244-248

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
ГЛИЦИН -- GLYCINE (химия)
ТАБЛЕТКИ -- TABLETS (терапевтическое применение)
ХРОМАТОГРАФИЯ ЖИДКОСТНАЯ ВЫСОКОГО ДАВЛЕНИЯ -- CHROMATOGRAPHY, HIGH PRESSURE LIQUID (использование)
Анотація: Україна посідає одне з перших місць у Європі за показниками цереброваскулярної захворюваності та смертності від інсульту. Тому розробка нових лікарських засобів для лікування цих патологій є актуальним завданням сучасної фармації, а створення нового комбінованого препарату на основі гліцину (нейротрасмітерної амінокислоти) та тіотріазоліну (антиоксиданта) є доцільним і актуальним. Для нового комбінованого лікарського засобу запропонували раціональну лікарську форму – таблетки. Для створених комбінованих таблеток необхідно розробити методи стандартизації. Найчастіше для стандартизації готових лікарських форм і аптечного, і заводського виготовлення використовують фізико-хімічні методи дослідження. Нашу увагу привернув метод високоефективної рідинної хроматографії, який дає змогу одночасно здійснити стандартизацію діючих речовин в одній наважці. Для розробки методики ВЕРХ передусім необхідно дібрати оптимальні умови аналізу діючих речовин. Мета роботи – підбір оптимальних умов одночасного визначення гліцину з тіотріазоліном у модельній суміші методом ВЕРХ. Матеріали та методи. Під час досліджень використовували гліцин і тіотріазолін. Дослідження виконали, використовуючи модульну систему ВЕРХ BISCHOFF зі спектрофотометричним детектором Lambda 1010. Використовували колонки Prontosil 120-5-CN, Hypersil ODS-C18-5u. Як елюенти використовували воду, 0,05 % водний розчин трифтороцтової кислоти, Bu4NHSO4 3,4 г/л у воді, Bu4NHSO4 3,4 г/л, 0,02 М Na2HPO4 у воді, Bu4NHSO4 3,4 г/л, 0,05 % розчин трифтороцтової кислоти у воді. Результати. За результатами дослідження, серед різних елюентів і фаз, які використали, надалі для сумісного визначення гліцину з тіотріазоліном і в модельній суміші, і в комбінованих лікарських формах доцільно використовувати як елюент тетрабутиламоній в умовах іон парного хроматографування на оберненій фазі з одночасним використанням кислого буфера – 0,05 % розчину трифтороцтової кислоти. Висновки. Протягом досліджень дібрали оптимальні умови одночасного визначення гліцину з тіотріазоліном в одній наважці. Встановили, що визначення діючих речовин необхідно здійснювати в умовах іон парного хроматографування на оберненій фазі з застосуванням елюента з тетрабутиламонієм з одночасним використанням кислого буфера – 0,05% розчину трифтороцтової кислоти.
Дод.точки доступу:
Кучеренко, Л. І.
Хромильова, О. В.
Портна, О. О.
Ткаченко, Г. І.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

12.

Safonov, A. A.
Actoprotective activity research of 2-((5-(2-bromophenyl)-4-substituted-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetates [Текст] / A. A. Safonov, A. V. Nevmyvaka // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 260-264

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
УТОМЛЕНИЕ -- FATIGUE (профилактика и контроль)
Анотація: Сильна втома може виникнути через постійну перевтому, недостатню фізичну активність, депресію, безсоння тощо. Слід розуміти, що втома, слабкість (і емоційна, і фізична) – це не хвороба. Часто для зменшення стомлюваності використовують активозахисні речовини. Для пошуку нових речовин із різним спектром фармакологічної активності зарекомендували себе похідні 1,2,4-тріазолу. Мета роботи – дослідження актопротекторної активності серед синтезованих раніше 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів. Матеріали та методи. Сполуки, що використали для вивчення фармакологічної активності, синтезовані на кафедрі природничих дисциплін для іноземних студентів та токсикологічної хімії Запорізького державного медичного університету. Для дослідження актопротекторної активності 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів використовували білих нелінійних щурів вагою 200–260 г, 7 тварин на групу. Для дослідження фармакологічної активності використали метод примусового плавання з навантаженням 10 % від маси щура. Статистичні результати розраховували за допомогою тесту Колмогорова–Смирнова та тесту Шапіро–Уїлка. Результати Виявили, що сполуки Ia, Ib, IIb, IIk, IIj мають помірний актопротекторний ефект, але жодна сполука не перевершує препарат порівняння. Зробили кілька висновків щодо залежності «структура – актопротекторна дія»: найактивніша сполука – 2-етаноламоній 2-((5-(2-бромфеніл)-4-етил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетат (IIj); перехід у 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщені-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатні солі та вибір катіону – натрій, калій або 2-етаноламоній – призводить до посилення актопротекторного ефекту. Висновки. В результаті роботи дослідили актопротекторну активність 18 нових 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів. Зробили висновки щодо залежності «структура – актопротекторний ефект».
Дод.точки доступу:
Nevmyvaka, A. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

13.

Hotsulia, A. S.
Synthesis and properties of 5-(((5-amino-1,3,4-thiadiazole-2-yl)thio)methyl)-4-phenyl-1,2,4-triazole-3-thione and its some S-derivatives [Текст] / А. S. Hotsulia, S. O. Fedotov // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 182-186

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ТЕОФИЛЛИН -- THEOPHYLLINE (химический синтез)
ХРОМАТОГРАФИЯ ЖИДКОСТНАЯ ВЫСОКОГО ДАВЛЕНИЯ -- CHROMATOGRAPHY, HIGH PRESSURE LIQUID (использование)
СПЕКТРОФОТОМЕТРИЯ ИНФРАКРАСНАЯ -- SPECTROPHOTOMETRY, INFRARED (использование)
Анотація: Поєднання похідних 1,2,4-тріазолу й теофіліну створює підґрунтя для одержання біологічно активних речовин. Застосування цих гетероциклічних систем дає змогу використовувати нескладні методи хімічної модифікації та доступні реагенти. Це зумовлює актуальність обраного напряму наукових пошуків. Мета роботи – дослідження методів синтезу та вивчення властивостей гетероциклічних систем, що містять у своїй структурі теофілін і 1,2,4-тріазольний фрагмент, створюють цікаве з наукового погляду хімічне різноманіття та є перспективними в галузі пошуку біологічно активних субстанцій. Матеріали та методи. Як вихідну речовину використали теофілін. За допомогою реакцій алкілування, гідразинолізу, взаємодією з карбон дисульфідом із наступною гетероциклізацією за участю надлишку гідразин гідрату отримали 7’-((4-аміно-5-тіо-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)теофілін. Наступні стадії хімічного перетворення включали реакції алкілування галогеналканами, утворення азометинових сполук шляхом взаємодії з ароматичними альдегідами та реакції взаємодії з хлорангідридами ароматичних карбонових кислот. Структура одержаних сполук підтверджена даними елементного аналізу, 1Н ЯМР-спектроскопії та ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою високоефективної рідинної хроматографії з діодно-матричною та мас-спектрометричною детекцією. Результати. Синтезували S-алкілпохідні 7-((4-аміно-5-тіо-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)теофіліну, основи Шиффа та карбоксаміди, довели їхню будову та дослідили фізичні властивості. Синтезовані сполуки піддали докінговим дослідженням in silico для визначення можливого впливу на кіназу анапластичної лімфоми з використанням ліганда 2XP2, ланостерол 14-?-деметилазу з використанням ліганда 3LD6, циклооксигеназу-2 з використанням ліганда 4Z0L, які отримали з Банку даних білків (РDB). Висновки. Молекулярний докінг показав можливість синтезованих сполук впливати на активність кінази анапластичної лімфоми, ланостерол 14-?-деметилази та циклооксигенази-2
Дод.точки доступу:
Fedotov, S. O.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

14.

Молекулярний докінг і біодоступність S-алкіл похідних 5-(3-флуорофеніл)-, 5-(5-бромофуран-2-іл)- та 5-(((3-(піридин-4-іл)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)метил)-4-метил-4H-1,2,4-тріазолів in silico методами [Текст] / Є. О. Карпун [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 1. - С. 38-45

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (методы)
КОМПЬЮТЕРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- COMPUTER SIMULATION (использование)
Анотація: Ядро 1,2,4-тріазолу – стійке до метаболізму та важливий фармакофор, може підвищувати розчинність і поліпшувати фармакокінетичний і фармакодинамічний профіль лікарських препаратів. Вітчизняні науковці приділяють багато уваги гетероциклічній системі 1,2,4-тріазолу. Двокомпонентна система, що включає «EC 2.7.13.3 Histidine kinase» та білок регулятора змінної реакції, може мати вирішальне значення для вірулентності деяких грибкових штамів, які часто є причиною виникнення кандидозу в людей з ослабленим імунітетом. Оскільки людині бракує цієї двокомпонентної системи, це може бути хорошою мішенню для протимікробних препаратів під час лікування кандидозу. Мета роботи – здійснити молекулярний докінг та оцінити біодоступність S-алкіл похідних 5-(3-флуорофеніл)-, 5-(5-бромофуран-2-іл)- та 5-(((3-(піридин-4-іл)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)метил)-4-метил-4H-1,2,4-тріазолів in silico методами, що перспективні як об’єкти досліджень біологічних властивостей щодо інгібіторів «EC 2.7.13.3 Histidine kinase». Матеріали та методи. Синтез сполук здійснили за загальновідомою методикою. Віртуальний скринінг сполук виконали за допомогою комп’ютерної програми РАSS. Молекулярний докінг здійснили за допомогою програми Autodock 4.2.6. Скринінг – на кристалографічній структурі ферменту «EC 2.7.13.3 Histidine kinase» (1A0B). Результати. Аналіз результатів комп’ютерного прогнозу показує перспективність пошуку інгібіторів гістидин кінази, цитидиндезамінази, STAT фактора транскрипції, лужної фосфатази, CYP2C9, інсуліну, ноотропної дії та діуретичної, антитуберкульозної активності у ряду цих сполук. Молекулярний докінг показав високу афінність обраних сполук до ферменту «EC 2.7.13.3 Histidine kinase» з відповідними значеннями. Взаємодія ліганду з активним центром ферменту досить складна та забезпечена в основному Ван-дер-Ваальсовими і ?-зв’язками з молекулами води та амінокислотними залишками ферменту. Важливим для зв’язку з ферментом є наявність атома Сульфуру в молекулах сполук, які досліджували. Отже, перспективною є структурна модифікація цього ядра за положенням атома Сульфуру. Висновки. Дані комп’ютерного прогнозу свідчать про перспективність пошуку серед наведених двох напрямів біорегуляторів, які можуть бути потенційними інгібіторами гістидин кінази та діуретичними агентами. Молекулярний докінг показав високу афінність обраних сполук до ферменту «EC 2.7.13.3 Histidine kinase», що забезпечена Ван-дер-Ваальсовими і ?-зв’язками з молекулами води та амінокислотними залишками ферменту.
Дод.точки доступу:
Карпун, Є. О.
Карпенко, Ю. В.
Парченко, М. В.
Бігдан, О. А.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

15.

Вибір допоміжних речовин для отримання сублінгвальних таблеток гліцину з тіотріазоліном методом прямого пресування Повідомлення 1. Вивчення впливу допоміжних речовин на насипну густину, насипну густину після усадки, текучість і кут природного укосу порошкових мас гліцину з тіотріазоліном [Текст] / Л. І. Кучеренко [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 1. - С. 98-104

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакокинетика)
МОЗГА ГОЛОВНОГО ИШЕМИЯ -- BRAIN ISCHEMIA (лекарственная терапия, этиология)
ГЛИЦИН -- GLYCINE (терапевтическое применение)
ТАБЛЕТКИ -- TABLETS (терапевтическое применение, фармакология, химический синтез)
ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВ СУБЛИНГВАЛЬНОЕ -- ADMINISTRATION, SUBLINGUAL
Анотація: Інсульт залишається в Україні другою та найчастішою причиною передчасної смертності й інвалідності. Щороку в Україні трапляється понад 111 тисяч нових випадків інсульту. Це дуже актуальна медико-соціальна проблема всього світу. Перспективним напрямом первинної нейропротекції при церебральній ішемії є корекція дисбалансу збудливих і гальмівних нейротрансмітерних систем за допомогою активації природних гальмівних процесів. Нашу увагу привернув природний гальмівний нейротрансмітер гліцин та його роль у механізмах гострої церебральної ішемії. Є дані про здатність антиоксиданту тіотріазоліну потенціювати терапевтичну дію нейрометаболічних церебропротекторів. Виходячи з цього, створили новий комбінований лікарський препарат на основі гліцину з тіотріазоліном. Для нового комбінованого лікарського препарату обрали раціональну лікарську форму – таблетки. Мета роботи – вибір допоміжних речовин для отримання таблеток гліцину з тіотріазоліном методом прямого пресування, вивчення їхнього впливу на насипну густину, насипну густину після усадки, текучість і кут природного укосу. Матеріали та методи. У дослідженнях використовували гліцин (виробник – КНР), тіотріазолін (виробник – ДП «Завод хімічних реактивів» Науково-технологічного комплексу «Інститут монокристалів» НАН України), сертифіковані допоміжні речовини на основі мікрокристалічної целюлози, гранульованих цукрів, гранульованих неорганічних солей, змащувальні речовини вітчизняного та закордонного виробництва. Передусім здійснили морфометричні дослідження порошків гліцину, тіотріазоліну та суміші гліцину з тіотріазоліном. У процесі роботи вивчили 4 групи допоміжних речовин, фактори та їхні рівні. Для вивчення чотирьох якісних чинників використовували греко-латинський квадрат 4 ? 4. Вивчали насипну густину, насипну густину після усадки, текучість і кут природного укосу порошкових мас гліцину з тіотріазоліном. За результатами експериментальних досліджень здійснювали дисперсійний аналіз експериментальних даних і робили висновки про вплив факторів, які вивчили, на показники якості порошкових мас гліцину з тіотріазоліном. Висновки. Протягом дослідження вивчили вплив чотирьох груп допоміжних речовин на насипну густину, насипну густину після усадки, текучість, кут природного укосу порошкових мас гліцину з тіотріазоліном. За результатами дисперсійного аналізу обрали оптимальні допоміжні речовини, що забезпечують якість за вивченими показниками.
Дод.точки доступу:
Кучеренко, Л. І.
Хромильова, О. В.
Німенко, Г. Р.
Моряк, З. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

16.

Hotsulia, A. S.
Synthesis, structure and properties of 7’-((4-amino-5-thio-1,2,4-triazole-3-yl)methyl)theophylline derivatives [Текст] / A. S. Hotsulia, Ye. H. Knysh // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 176-181

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ТЕОФИЛЛИН -- THEOPHYLLINE (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
Анотація: Поєднання похідних 1,2,4-тріазолу й теофіліну створює підґрунтя для одержання біологічно активних речовин. Застосування цих гетероциклічних систем дає змогу використовувати нескладні методи хімічної модифікації та доступні реагенти. Це зумовлює актуальність обраного напряму наукових пошуків. Мета роботи – дослідження методів синтезу та вивчення властивостей гетероциклічних систем, що містять у своїй структурі теофілін і 1,2,4-тріазольний фрагмент, створюють цікаве з наукового погляду хімічне різноманіття та є перспективними в галузі пошуку біологічно активних субстанцій. Матеріали та методи. Як вихідну речовину використали теофілін. За допомогою реакцій алкілування, гідразинолізу, взаємодією з карбон дисульфідом із наступною гетероциклізацією за участю надлишку гідразин гідрату отримали 7-((4-аміно-5-тіо-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)теофілін. Наступні стадії хімічного перетворення включали реакції алкілування галогеналканами, утворення азометинових сполук шляхом взаємодії з ароматичними альдегідами та реакції взаємодії з хлорангідридами ароматичних карбонових кислот. Структура одержаних сполук підтверджена даними елементного аналізу, 1Н ЯМР-спектроскопії та ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою високоефективної рідинної хроматографії з діодно-матричною та мас-спектрометричною детекцією. Результати. Синтезували S-алкілпохідні 7-((4-аміно-5-тіо-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)теофіліну, основи Шиффа та карбоксаміди, довели їхню будову та дослідили фізичні властивості. Синтезовані сполуки піддали докінговим дослідженням in silico для визначення можливого впливу на кіназу анапластичної лімфоми з використанням ліганда 2XP2, ланостерол 14-?-деметилазу з використанням ліганда 3LD6, циклооксигеназу-2 з використанням ліганда 4Z0L, які отримали з Банку даних білків (РDB). Висновки. Молекулярний докінг показав можливість синтезованих сполук впливати на активність кінази анапластичної лімфоми, ланостерол 14-?-деметилази та циклооксигенази-2.
Дод.точки доступу:
Knysh, Ye. H.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

17.

Kravchenko, T. V.
Analgesic activity of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones [Текст] / T. V. Kravchenko, O. І. Panasenko, Ye. H. Knysh // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 3. - С. 292-295

MeSH-головна:
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НЕСТЕРОИДНЫЕ -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS, NON-STEROIDAL (вредные воздействия, фармакология)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакокинетика)
ТИОНЫ -- THIONES (фармакокинетика)
Анотація: Significance. Nowadays non-steroidal anti-inflammatory drugs have found a wide application in treatment of medical conditions. Despite the clinical effectiveness of non-steroidal anti-inflammatory drugs, their administration is followed by a set of side effects. With aim to reveal the substances with a potency of altering pain threshold in animals, the action of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones on the nociceptive system in conditions of thermal irritation of rats’ extremities was studied. Aim. Study of the analgesic activity of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones. Materials and methods. Analgesic activity of the synthesized compounds was evaluated in terms of the set of experiments conducted on white rats of 180-240 g weight. The primary pain threshold after the administration of the substances was assessed using a “hot plate” test, involving a metal plate heated at 55 oC as an irritator. The time of the corresponding response (paw licking, jumping out, squeaking) was measured in seconds. Analgesic activity was assessed by observations of the alterations of pain threshold of the group of studied animals to whom the substances of research were administrated, comparing results with the control group and expressing them in percent. Results. According to the results, it was concluded that the compound of 4-(3,4-dimethoxebenzylidenamino)-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thione was the most potent, which reduced the sensitivity to thermal irritation of extremities in the group of animals by 127.78%; that said, its activity is higher than that for the reference drug Analgin, which was also evaluated in a “hot plate” test. It was established that substance (IV) was slightly more active than the reference drug Analgin, demonstrating 121.11% of analgesic activity. Processing of the experimental data revealed some dependencies between the chemical structure and pharmacological activity of the substances of research. Conclusion. The obtained results demonstrate that analgesic activity is existent among the set of 1,2,4-triazole derivatives, which mandates a deeper research of the effectiveness and safety of the most active compounds among the studied compounds.
Сьогодні протизапальні засоби широко застосовуються при лікуванні патологічних станів. Попри клінічну ефективність нестероїдних протизапальних засобів, всі вони мають певні вади у вигляді побічних ефектів. Тому з метою виявлення серед синтезованих сполук тих, що здатні змінювати поріг больової чутливості дослідних тварин, вивчили дію 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів на центральний компонент ноцицептивної системи за умов термічного подразнення кінцівок щурів. Мета роботи – вивчення аналгетичної активності 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів. Матеріали та методи. Дослідження аналгетичної активності синтезованих сполук здійснено в проведених дослідах на білих щурах масою 180- 240 г. При встановленні первинного порогу больової чутливості досліджуваних речовин на моделі «гаряча пластина» як подразник використовували закріплену металеву пластину з температурою 550С. Обчислювався час відповідної реакції в секундах (облизування лапок, виплигування, писк). Аналгетичну активність визначали за здатністю досліджених речовин змінювати поріг больової чутливості дослідних тварин порівнюючи з контрольними та виражається у відсотках. Результати. За результатами наших досліджень було встановлено, що найактивнішою сполукою виявився 4-(3,4-диметоксибензиліденаміно)-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіон, який знижував чутливість групи досліджуваних тварин до термічного подразнення кінцівок на 127,78% (табл. 2), що перевищує препарат порівняння анальгін за своєю дією на моделі «гаряча пластина». Встановлено, що не набагато активнішою , що перевищує референс-препарат анальгін є сполука (IV) яка проявила аналгетичну дію 121,11%. Проаналізовано експериментальні дані та встановлено деякі закономірності до хімічної будови і фармакологічної дії досліджуваних речовин. Висновки. Отримані дані свідчать про наявність аналгетичної активності в ряду похідних 1,2,4-тріазолу, що створює передумови для подальшого поглибленого вивчення ефективності та безпечності найактивніших речовин.
Дод.точки доступу:
Panasenko, O. І.
Knysh, Ye. H.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

18.

Пругло, Є. С.
Антидепресивна активність бензиліденових похідних 4-аміно-5-(алкіл-, арил-, гетерил)-1,2,4-тріазол-3-тіонів [Текст] / Є. С. Пругло // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 3. - С. 296-301

MeSH-головна:
ДЕПРЕССИВНЫЕ РАССТРОЙСТВА -- DEPRESSIVE DISORDER (лекарственная терапия)
АНТИДЕПРЕССАНТЫ -- ANTIDEPRESSIVE AGENTS (фармакокинетика)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакокинетика)
ТРАЗОДОН -- TRAZODONE (фармакокинетика)
Анотація: Сучасні антидепресанти мають низку недоліків: їм притаманна висока ймовірність розвитку побічних реакцій, недостатня широта і стійкість терапевтичного ефекту, а також тривалий латентний період дії. Отже, очевидною є потреба у створенні нових препаратів, що поліпшують якість життя, впливають на настрій та є безпечними. Аналіз відомостей фахової літератури показав, що похідні 1,2,4-тріазолу характеризуються вираженою антидепресивною дією, а такі препарати, як тразодон та альпрозалам широко застосовуються в медичній практиці. Мета роботи. Дослідження антидепресивної дії похідних 1,2,4-тріазолу й аналіз залежності хімічної будови від цієї фармакологічної активності. Матеріали та методи. Пошук антидепресантів у ряду похідних 1,2,4-тріазолу виконували на основі класичної моделі за R. D. Porsolt у модифікації Є. В. Щетиніна. Кожну тварину занурювали на 10 хвилин у посудину, що заповнена водою з температурою 27 °С. Фіксували тривалість активного плавання (енергійні рухи всіма лапами з активним переміщенням), пасивного плавання (слабкі гребки лапами, необхідні для підтримки тіла на плаву) та іммобілізації (відсутність плавальних рухів). Крім того, підраховували число періодів активного плавання різної тривалості і число найкоротших періодів іммобілізації тривалістю до 6 секунд. Обраховували індекс депресивності (ІД) – відношення числа коротких періодів іммобілізації до загального числа періодів активного плавання. Результати досліджень опрацювали сучасними статистичними методами аналізу на персональному комп’ютері з використанням стандартного пакета програм Microsoft Office 2013 (Microsoft Excel) Statistica® for Windows 6.0. Розраховували середнє арифметичне (М) та похибку (±m). Статистичну значущість міжгрупових відмінностей за даними експерименту встановлювали за допомогою t-критерію Стьюдента. Результати. Речовини, які дослідили, – бензиліденові похідні 4-аміно-5-(алкіл-, арил-, гетерил)-1,2,4-тріазол-3-тіонів. Індекс депресивності при застосуванні флуоксетину, який використовували як еталон, знижувався на 70,92 % (р 0,05), а при застосуванні прототипу – тразодону – на 76,95 % (р 0,05). Сполуки 26 і 32 статистично значущо знижували індекс депресивності на 86,66 % та 81,24 % відповідно, що перевищує за активністю препарати порівняння. Основний показник відчаю в щурів – тривалість іммобілізації – зменшувався при застосуванні флуоксетину на 73,53 % (р 0,05), тразодону – на 79,55 % (р 0,05). Застосовуючи похідні 1,2,4-тріазолу, знижували тривалість іммобілізації сполука 32 – на 89,53 % (р 0,05), сполука 23 – на 87,05 % (р 0,05). Висновки. Найактивнішою за результатами досліджень виявилася сполука 32 – 4-(4-(диметиламіно)бензиліденаміно)-5-(2-фторфеніл)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіон, який знижував середню тривалість іммобілізації в дослідній групі на 89,53 % та мав доволі низький індекс депресивності (0,34 ± 0,08; р 0,05).
The current market for antidepressants has a number of limitations, they have a high probability of development of adverse reactions, have low latitude and stability of the therapeutic effect, and also have a long latent period of action. Therefore, it seems obvious that there is a need to create new drugs that improve the quality of life, affect the mood and are safe. An analysis of literary sources has shown that derivatives of 1,2,4-triazole have a pronounced antidepressant effect and drugs such as Trazodone and Alprozalam are widely used in medical practice. The purpose of this work was to study antidepressant effects of 1,2,4-triazole derivatives and to make analysis of the dependence between chemical structure and pharmacological activity. Materials and methods. The search of antidepressants in the series of 1,2,4-triazole derivatives was performed on the basis of the classical model of R.D. Porsolt in the modification of E.V. Schetynin. Each animal was immersed for 6 minutes in a vessel filled with water at a temperature of 27 °C. The duration of active swimming was fixed (vigorous movements of all paws with active movement), passive swimming (weak bends of the paws necessary to support the body to swim) and immobilization (no swimming motions). In addition, the number of active swimming periods of different lengths and the number of very short immobilization periods of up to 6 seconds were counted. The index of depression (ID) was calculated due to the ratio of the very short periods number of immobilization to the total number of active swimming periods. The research results are processed by modern statistical methods of analysis using personal computer, including the standard program package Microsoft Office 2013 (Microsoft Excel) and Statistica® for Windows 6.0. The average arithmetic mean (M) and standard mean errors (±m) were calculated. The statistical significance of intergroup differences according to the experimental data was established using Student’s t-criterion. To study the dependence of the influence of benzylidene derivatives of 4-amino-5-(alkyl-, aryl-, heteryl)-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-thione on the duration of passive swimming and the duration of immobilization was carried out by correlation analysis. Results. Benzylidene derivatives of 4-amino-5-(alkyl-, aryl-, heteryl)-1,2,4-triazole-3-thione were used as test substances. The index of depression in the use of fluoxetine decreased to 70.92 % (P 0.05), and with the use of trazodone to 76.95 % (P 0.05). Compounds 26 and 32 statistically significantly lowered the index of depression to 86.66 and 81.24 %, respectively, which was higher than the activity of the used comparison drugs. The main indicator of rats despair was the duration of immobilization, decreased to 73.53 % (P 0.05) and trazodone to 79.55 (P 0.05) when administered with fluoxetine. When applying 1,2,4-triazole derivatives, the duration of immobilization of compound 32 was reduced to 89.53 % (P 0.05), and compounds 23 to 87.05 % (P 0.05). Conclusions. The most active compound according to the results of the study was compound 32, which reduced the average duration of immobilization in the experimental group to 89.53 % and had a rather low index of depression (0.34 ± 0.08, P 0.05).
Вільних прим. немає

Знайти схожі

19.

Данільченко, Д. М.
Дослідження аналгетичної дії похідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіонів [Текст] / Д. М. Данільченко // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 3. - С. 302-305

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, химический синтез)
АНАЛГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА -- ANALGESICS (фармакология)
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (использование)
Анотація: Ядро 1,2,4-тріазолу є об’єктом пильної уваги широкого кола науковців завдяки ряду унікальних властивостей. Аналізуючи відомості фахової літератури, слід відзначити наявність великої кількості інформації, що присвячена аналгетичній активності похідних 1,2,4-тріазолу. Отже, пошук нових перспективних молекул серед похідних 1,2,4-тріазолу, які надалі можуть бути використані як об’єкти для створення потенційних аналгетичних засобів, залишається актуальним, має теоретичне та практичне значення. Мета роботи – дослідити аналгетичну активність ряду нових похідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів, у деяких випадках простежити взаємозв’язок між активністю та будовою сполук. Матеріали та методи. Дослідження нових похідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіонів на центральний компонент ноцицептивної системи виконали за загальновідомою методикою «оцтовокислих корчів». Препарат порівняння анальгін і досліджувані речовини вводили внутрішньоочеревинно як тонкодисперсну водну суспензію. Контрольна група щурів отримувала ізотонічний розчин натрію хлориду. Досліджувані сполуки та ізотонічний розчин натрію хлориду вводили в дозі 1/10 від LD50. Результати. Тільки деякі зі сполук, для яких вивчали аналгетичну активність, за дією наближаються до еталона порівняння, решта виявились малоактивними. Для 14 речовин, що дослідили, встановлено ряд закономірностей, які можна надалі застосовувати для цілеспрямованого синтезу нових молекул. Висновки. Уперше для нових 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіонів дослідили аналгетичну активність. Встановили, що більшість сполук мають помірну активність. Виражений аналгетичний ефект, який за показниками наближався до еталонного препарату, мають натрій 2-((5-фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат і метиламоній 2-((5-фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат. Визначили окремі закономірності впливу замісників на показники аналгетичної активності
Вільних прим. немає

Знайти схожі

20.

Hotsulia, A. S.
Synthesis, structure and properties of N-R-amides and hydrazides of 2-[4-R-5-(3’-methylxanthine-7’-yl)-1,2,4-triazole-3-ylthio]acetic acid [Текст] / A. S. Hotsulia // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 3. - С. 254-259

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакология, химический синтез)
КСАНТИНЫ -- XANTHINES (фармакология, химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
Анотація: Цель работы - исследование состояния органов репродуктивной системы после длительного введения ингибитора ароматазы стероидов летрозола и его отмены у молодых самцов крыс и на фоне возрастной инволюции репродуктивных органов. Материалы и методы. Опыты проведены на крысах Вистар с начальным возрастом 5 мес. и 15 мес., которым в течение 3 мес. вводили перорально с помощью желудочного металлического катетера летрозол через день в дозе 1 мг/кг м. т., и через 2 мес. после его отмены. Определяли уровни тестостерона и эстрадиола в плазме крови иммуноферментным методом, содержание сперматозоидов в придатках семенников, определяли массу и проводили морфологическое исследование гонад и добавочных половых желез - вентральной доли предстательной железы, коагулирующей железы и семенных пузырьков. Результаты исследований сравнивали с показателями у контрольных животных соответствующего возраста. Результаты. У стареющих самцов под влиянием летрозола возрастало соотношение уровней тестостерона и эстрадиола в плазме крови. Содержание сперматозоидов в эпидидимисах увеличивалось на 28 %. Гистологическое исследование показало функциональную активацию клеток Лейдига, значительное уменьшение инволютивных изменений их количества и гистологического строения. Часть клеток Лейдига имела признаки функционального истощения. Летрозол увеличивал относительную массу коагулирующей железы в среднем на 40 %, семенных пузырьков на 31 % и вентральной части предстательной железы на 33 % по сравнению с показателями контрольных животных. Через 2 мес. после прекращения введения летрозола не установлена разница между показателями у контрольных и опытных животных. У молодых крыс эффекты летрозола почти не выявляли. Выводы. Введение летрозола увеличивает соотношение уровней тестостерона и эстрадиола в плазме крови, содержание сперматозоидов в эпидидимисах и массу андрогензависимых добавочных половых желез самцов крыс с возрастной инволюцией половой системы. Это сопровождается замедлением возрастных изменений гонад и предстательной железы. Признаки стимулирующего влияния летрозола на органы репродуктивной системы стареющих животных исчезали через 2 мес. после отмены приема препарата.
Aim. Study of the reproductive organs after long-term administration of letrozole, the steroid aromatase inhibitor, followed by its withdrawal in young male rats and ones with age-related involution of reproductive organs. Material and methods. The experiments were carried out on Wistar rats with an initial age of 5 months and 15 months, which were gavaged with letrozole every other day at a dose of 1 mg/kg bw for 3 months and then 2 months following its discontinuation. The blood plasma testosterone and estradiol levels were measured by immunoassays. The spermatozoa contents in epididymis were calculated. The testicles and accessory sexual glands were weighed, and morphology of gonads and ventral prostate was studied. The results of the study were compared with those of control animals of corresponding age. Results. As the result of letrozole treatment, the ratio of testosterone and estradiol levels in blood plasma of aged rats increased. The spermatozoa content in epididymis rose up by on the average 28 %. The histological study revealed functional activation of Leydig cells, a significant retardation of involutive changes of their number and morphology. Some Leydig cells demonstrated the signs of functional exhaustion. Letrozole exerted an increase of relative weight of the coagulation gland by an average of 40 %, seminal vesicles by 31 %, and ventral prostate by 33 % compared with those of control animals. Two months after letrozole withdrawal, there were no signs of difference between letrozole-treated and control animals. In young rats, the effects of letrozole were almost not detectable. Conclusions. Letrozole administration to male rats with age-related involution of the reproductive system increases testosterone/estradiol ratio in blood plasma, the spermatozoa contents in epididymises and the weights of androgen-dependent accessory sexual glands. This is accompanied by slowing down of age-related changes of the gonad morphology and prostate gland. Letrozole-induced reproductive effects are reversible.
Дод.точки доступу:
Гоцуля А. С.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)