Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

у знайденому

Знайдено у інших БД:

Книги (22)

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: (<.>S=Триазолы<.>)

Загальна кількість знайдених документів : 130
Показані документи з 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

2-Cycloalkyl-(hetaryl-)-[1,2,4]triazol[1,5-C]quinazolines: synthesis, physical and chemical properties and antibacterial activity / K. P. Shabelnyk [et al.] // Фармац. журн. - 2020. - N 6. - P65-77

MeSH-головна:
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (фармакология, химический синтез, химия)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (химия)
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
Анотація: In spite of the achievements in the chemistry of triazoloquinazolines, the synthetic possibilities of this class of compounds are not exhausted, some problems remain unresolved and require further study. 2-R-[1,2,4]triazolo[1,5-с]quinazolines are among them due to insufficiently explored but at the same time interesting in both chemical and biological aspects. Undoubtedly «pharmacophore» has the crucial role in the response of a biological action. It is contained in this heterocycle namely the substitute position 2. In view of the above, we attempted to modify triazolo[1,5-с]quinazoline by introducing a methyl group or halogens (fluorine, chlorine, bromine) into a benzene moiety and a triazole moiety of a cycloalkyl or heterocyclic substituent molecule
Незважаючи на досягнуті успіхи в хімії триазолохіназолінів, синтетичні можливості цього класу сполук не вичерпані. До маловивчених і водночас цікавих як у хімічному, так і біологічному аспекті належать 2-R-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліни, які виявляють різнобічну фармакологічну активність. Безперечно, що вирішальна ключова роль у прояві тієї чи іншої біологічної дії належить «фармакофору», який міститься у даному гетероциклі, а саме заміснику у положенні 2. Враховуючи зазначене, нами здійснено спробу модифікації [1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліну шляхом введення до бензенового фрагмента метильної групи або галогенів (флуор, хлор, бром) та до триазольного фрагмента молекули циклоалкільних або гетероциклічних замісників.
Дод.точки доступу:
Shabelnyk, K. P.
Kholodnyak, S. V.
Polishchuk, N. M.
Kovalenko, S. I.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Safonov, A. А.
A study of actoprotective activity of new 3-(thiophen-2-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazole-5-thiol derivatives [Текст] / A. Safonov // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 3. - С. 365-370

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ТИОФЕНЫ -- THIOPHENES (химический синтез)
УТОМЛЕНИЕ -- FATIGUE (лекарственная терапия)
СОЛИ -- SALTS (терапевтическое применение, химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Анотація: Питання втоми гостро постало перед людством. Адже людина, щоб більше працювати та гарно заробляти, починає вживати різні стимулятори для подолання втоми, а вони мають чимало побічних ефектів. Ця проблема особливо актуальна у країнах Азії. Науковці, аби запобігти їй, намагаються винайти актопротектори, які б мали мінімальну кількість побічних дій. Похідні 1,2,4-тріазолу зарекомендували себе як нові речовини з різними спектрами фармакологічної активності. Мета роботи – дослідити актопротекторну активність серед нових похідних 3-(тіофен-2-ілметил)-1H-1,2,4-тріазол-5-тіолу. Матеріали та методи. Для вивчення актопротекторної активності нових похідних 3-(тіофен-2-ілметил)-1H-1,2,4-тріазол-5-тіолу використали групу з 7 білих нелінійних щурів вагою 200–260 г. Фармакологічну активність вивчали методом примусового плавання. Досліджувані сполуки, а також еталонний стандарт – Рибоксин® (виробник – Київський вітамінний завод) уводили перорально в дозі 100 мг/кг за 20 хвилин до занурення тварин у воду. Для порівняння використали контрольну групу тварин, які отримували сольовий розчин за 20 хвилин до занурення. Гравіметричні вимірювання виконали на лабораторних електронних аналітичних вагах моделі ESJ-200-4 (США). Статистичні результати розрахували за допомогою критеріїв Колмогорова–Смирнова та Шапіро–Уїлка. Результати. У результаті дослідили актопротекторну активність 22 нових сполук. Установили, що сполуки Ia, IIb, IIh мають актопротекторну дію. Речовина Ia перевищує препарат порівняння. Найактивніша речовина серед синтезованих солей – калій 2-((3-(тіофен-2-ілметил)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетат, який перевищує препарат порівняння рибоксин на 6,32 %. Висновки. Зробили висновки щодо залежності «структура – актопротекторний ефект»: заміна катіона калію на катіон натрію призводить до зниження біологічної активності; введення в молекулу 2-((3-(тіофен-2-ілметил)-1Н-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетогідразиду 4-хлорбензиліденового замісника, або 2,3-диметоксибензиліденового не впливає на актопротекторний ефект; введення в молекулу 2-((3-(тіофен-2-ілметил)-1Н-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетогідразиду бензиліденового радикалу, 3-нітробензиліденового, 4-диметиламінобензиліденового, 2,4-диметилбензиліденового негативно впливає на втому щурів.
Вільних прим. немає

Знайти схожі

Safonov, A. A.
A study of acute toxicity of newly synthesized compound on adult hydrobiont Danio rerio [Текст] / A. A. Safonov, Yu. V. Karpenko, Ye. H. Knysh // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 1. - С. 68-72

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (токсичность, химический синтез)
ТОКСИЧНОСТИ ОСТРОЙ ТЕСТЫ -- TOXICITY TESTS, ACUTE (использование)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Анотація: Від стародавніх часів люди використовували різні отрути для лікування захворювань різного ґенезу, і донині майже нічого не змінилось. Одна з основних умов створення нового лікарського засобу – його низька токсичність. Аналіз даних фахової літератури показав, що похідні 1,2,4-тріазол-3-тіону – малотоксичні сполуки, які проявляють широкий спектр фармакологічних активностей. Мета роботи – дослідження гострої токсичності LC50 in vivo натрію 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату на водній моделі Zebrafish (Danio rerio) згідно з інструкцією OECD № 203. Матеріали та методи. Гостру токсичність LC50 досліджуваної сполуки вивчали in vivo на моделі водного організму Zebrafish (Danio rerio) згідно з інструкцією OECD № 203 (Fish, Acute Toxicity Test) для випробування хімічних сполук (тест гострої токсичності на рибах від 10.12.2009 р.). В експерименті використовували риб віком 2 місяці, завдовжки 11,8 ± 0,1 мм і вагою 2,6 ± 0,2 г. Концентрація досліджуваної сполуки становила від 5,0 мг/л до 100,0 мг/л. Водорозчинні речовини розчиняли в дистильованій воді. Кожен мініакваріум із певною дозою сполуки містив щонайменше 7 особин Danio rerio. Під час експериментів риб тримали на дієті протягом 96 годин, а їхню смертність перевіряли кожні 24, 48, 72 і 96 годин. Статистичний аналіз результатів виконали за допомогою програми Statistica 6. Результати. За результатами дослідження побудували графіки залежності концентрації від відсотка смертності риб. Потім розрахували відповідні значення LC50 натрію 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату. За гострою токсичністю LC50 (96 годин) натрій 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату за класифікацією D. R. Passino et al. дало змогу класифікувати його як помірно токсичну сполуку. Висновки. Вивчили гостру токсичність LC50 in vivo натрію 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату на водній моделі Zebrafish (Danio rerio). Дослідження здійснили згідно з національними «Загальними етичними принципами експериментів на тваринах», що затверджені Першим національним конгресом із біоетики, та «Біоетичною експертизою доклінічних та інших досліджень на тваринах». Найвищу смертність риби визначили в останній день спостереження (96 годин). Найбільшу кількість смертей риб даніо провокує мінімальна концентрація досліджуваної речовини. Гостра токсичність LC50 (96 годин) речовини, що вивчали, становить 4,5364 мг/л.
Дод.точки доступу:
Karpenko, Yu. V.
Knysh, Ye. H.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Safonov, A. A.
A study of antimicrobial and antifungal activity of 2-((5-(2-bromophenyl)-4-substituted-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetates [Текст] / A. A. Safonov, A. V. Nevmyvaka // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 3. - С. 359-364

MeSH-головна:
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
Анотація: Бактерії та грибки – одні з найдавніших істот на Землі. З появою медицини людство шукає нові засоби та способи боротьби з цими мікроорганізмами. У сучасній науковій спільноті посилюється тенденція до пошуку нових протимікробних і протигрибкових засобів. Досить цікава платформа для створення нових протигрибкових і протимікробних засобів – похідні 1,2,4-тріазолу, серед них уже знайдені ефективні лікарські засоби та нові молекули. Перспективний напрям для пошуку протимікробних і протигрибкових засобів – 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщені-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетати. Мета роботи – дослідити протимікробну та протигрибкову активність серед нових 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів. Матеріали та методи. Речовини, що досліджували, синтезовані на кафедрі природничих дисциплін для іноземних студентів та токсикологічної хімії Запорізького державного медичного університету. Протимікробну та протигрибкову активність нових синтезованих 2-((5-(2-бромофеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів досліджували методом серійних розведень. Використали набір стандартних тестових штамів Staphylococcus aureus ATCC 25923, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Escherichia coli ATCC 25922, Candida albicans ATCC 885-653. Результати. Дослідили протимікробну та протигрибкову активність 14 нових сполук. Найактивніші сполуки з протигрибковим ефектом – IIf–IIh. Речовини IIf–IIh та IIj, IIk мають помірну протимікробну дію на P. aeruginosae. Висновки. Зробили висновки щодо залежності «структура – протимікробний і протигрибковий ефект»: заміна етилового радикала метиловим або феніловим у четвертому положенні 1,2,4-тріазолового циклу в молекулі 2-((5-(2-бромофеніл)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетатної кислоти призводить до зменшення антимікробного ефекту; перехід до солей 2-((5-(2-бромофеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатних кислот і вибір диметиламонію як катіону призводить до збільшення протимікробного та протигрибкового ефекту.
Дод.точки доступу:
Nevmyvaka, A. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Safonov, A. A.
Actoprotective activity research of 2-((5-(2-bromophenyl)-4-substituted-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetates [Текст] / A. A. Safonov, A. V. Nevmyvaka // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 260-264

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
УТОМЛЕНИЕ -- FATIGUE (профилактика и контроль)
Анотація: Сильна втома може виникнути через постійну перевтому, недостатню фізичну активність, депресію, безсоння тощо. Слід розуміти, що втома, слабкість (і емоційна, і фізична) – це не хвороба. Часто для зменшення стомлюваності використовують активозахисні речовини. Для пошуку нових речовин із різним спектром фармакологічної активності зарекомендували себе похідні 1,2,4-тріазолу. Мета роботи – дослідження актопротекторної активності серед синтезованих раніше 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів. Матеріали та методи. Сполуки, що використали для вивчення фармакологічної активності, синтезовані на кафедрі природничих дисциплін для іноземних студентів та токсикологічної хімії Запорізького державного медичного університету. Для дослідження актопротекторної активності 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів використовували білих нелінійних щурів вагою 200–260 г, 7 тварин на групу. Для дослідження фармакологічної активності використали метод примусового плавання з навантаженням 10 % від маси щура. Статистичні результати розраховували за допомогою тесту Колмогорова–Смирнова та тесту Шапіро–Уїлка. Результати Виявили, що сполуки Ia, Ib, IIb, IIk, IIj мають помірний актопротекторний ефект, але жодна сполука не перевершує препарат порівняння. Зробили кілька висновків щодо залежності «структура – актопротекторна дія»: найактивніша сполука – 2-етаноламоній 2-((5-(2-бромфеніл)-4-етил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетат (IIj); перехід у 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщені-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатні солі та вибір катіону – натрій, калій або 2-етаноламоній – призводить до посилення актопротекторного ефекту. Висновки. В результаті роботи дослідили актопротекторну активність 18 нових 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів. Зробили висновки щодо залежності «структура – актопротекторний ефект».
Дод.точки доступу:
Nevmyvaka, A. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Kravchenko, T. V.
Analgesic activity of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones [Текст] / T. V. Kravchenko, O. І. Panasenko, Ye. H. Knysh // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 3. - С. 292-295

MeSH-головна:
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НЕСТЕРОИДНЫЕ -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS, NON-STEROIDAL (вредные воздействия, фармакология)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакокинетика)
ТИОНЫ -- THIONES (фармакокинетика)
Анотація: Significance. Nowadays non-steroidal anti-inflammatory drugs have found a wide application in treatment of medical conditions. Despite the clinical effectiveness of non-steroidal anti-inflammatory drugs, their administration is followed by a set of side effects. With aim to reveal the substances with a potency of altering pain threshold in animals, the action of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones on the nociceptive system in conditions of thermal irritation of rats’ extremities was studied. Aim. Study of the analgesic activity of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones. Materials and methods. Analgesic activity of the synthesized compounds was evaluated in terms of the set of experiments conducted on white rats of 180-240 g weight. The primary pain threshold after the administration of the substances was assessed using a “hot plate” test, involving a metal plate heated at 55 oC as an irritator. The time of the corresponding response (paw licking, jumping out, squeaking) was measured in seconds. Analgesic activity was assessed by observations of the alterations of pain threshold of the group of studied animals to whom the substances of research were administrated, comparing results with the control group and expressing them in percent. Results. According to the results, it was concluded that the compound of 4-(3,4-dimethoxebenzylidenamino)-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thione was the most potent, which reduced the sensitivity to thermal irritation of extremities in the group of animals by 127.78%; that said, its activity is higher than that for the reference drug Analgin, which was also evaluated in a “hot plate” test. It was established that substance (IV) was slightly more active than the reference drug Analgin, demonstrating 121.11% of analgesic activity. Processing of the experimental data revealed some dependencies between the chemical structure and pharmacological activity of the substances of research. Conclusion. The obtained results demonstrate that analgesic activity is existent among the set of 1,2,4-triazole derivatives, which mandates a deeper research of the effectiveness and safety of the most active compounds among the studied compounds.
Сьогодні протизапальні засоби широко застосовуються при лікуванні патологічних станів. Попри клінічну ефективність нестероїдних протизапальних засобів, всі вони мають певні вади у вигляді побічних ефектів. Тому з метою виявлення серед синтезованих сполук тих, що здатні змінювати поріг больової чутливості дослідних тварин, вивчили дію 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів на центральний компонент ноцицептивної системи за умов термічного подразнення кінцівок щурів. Мета роботи – вивчення аналгетичної активності 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів. Матеріали та методи. Дослідження аналгетичної активності синтезованих сполук здійснено в проведених дослідах на білих щурах масою 180- 240 г. При встановленні первинного порогу больової чутливості досліджуваних речовин на моделі «гаряча пластина» як подразник використовували закріплену металеву пластину з температурою 550С. Обчислювався час відповідної реакції в секундах (облизування лапок, виплигування, писк). Аналгетичну активність визначали за здатністю досліджених речовин змінювати поріг больової чутливості дослідних тварин порівнюючи з контрольними та виражається у відсотках. Результати. За результатами наших досліджень було встановлено, що найактивнішою сполукою виявився 4-(3,4-диметоксибензиліденаміно)-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіон, який знижував чутливість групи досліджуваних тварин до термічного подразнення кінцівок на 127,78% (табл. 2), що перевищує препарат порівняння анальгін за своєю дією на моделі «гаряча пластина». Встановлено, що не набагато активнішою , що перевищує референс-препарат анальгін є сполука (IV) яка проявила аналгетичну дію 121,11%. Проаналізовано експериментальні дані та встановлено деякі закономірності до хімічної будови і фармакологічної дії досліджуваних речовин. Висновки. Отримані дані свідчать про наявність аналгетичної активності в ряду похідних 1,2,4-тріазолу, що створює передумови для подальшого поглибленого вивчення ефективності та безпечності найактивніших речовин.
Дод.точки доступу:
Panasenko, O. I.
Knysh, Ye. H.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Khilkovets, A. V.
Analysis of biological properties of 1,2,4-triazole-containing compounds (literature review) / A. V. Khilkovets, V. V. Parchenko // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2022. - Т. 15, N 1. - P102-106

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (методы)
ЛИГАНДЫ -- LIGANDS
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Анотація: Потреба сучасної хімії 1,2,4-тріазолів полягає в пошуках більш раціональних шляхів синтезу біологічно активних речовин. Нині відома певна кількість привабливих альтернатив (порівняно з класичними методиками синтезу) потенційно біологічно активних похідних серед 1,2,4-тріазолів. Ці сполуки проявляють протимікробну, протигрибкову, антиоксидантну, протизапальну, противірусну активності тощо. За результатами узагальнення фахових літературних джерел обрано перспективний напрям для наукових досліджень. Мета роботи – визначення тенденції сучасного органічного синтезу, що чітко вказує на можливість різноманітного хімічного моделювання 1,2,4-тріазолу та особливості застосування їхніх похідних. Матеріали та методи. У роботі використали методи: синтетичний, аналітичний, інформаційного пошуку, описовий, узагальнення. Матеріалами досліджень стали літературні джерела, що містять інформацію щодо актуальності, перспектив хімічного моделювання 1,2,4-тріазолу. Результати. Здійснено пошук, аналіз та узагальнення привабливих альтернатив (порівняно з класичними методиками синтезу) потенційно біологічно активних похідних серед 1,2,4-тріазолів. На підставі вивчення великого масиву інформації та проведення патентного пошуку за останні 10 років знайдено майже 700 джерел інформації, де висвітлена робота наукових колективів різних країн світу з проведення: скринінгових досліджень антибактеріальної активності нових 3-арил-5-меркапто-1,2,4-тріазолів і тетра-O-ацетил-?-D-глюкопіранозилброміду; пошуку серії нових сполук серед 4,5-дифеніл 4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів із потужними показниками антибактеріальної активності щодо S. аureus і протигрибкової активності проти Candida albicans; встановлення нових кандидатів серед молекул тіазоло[3,2-b]-1,2,4-тріазол-5(6H)-онів, які володіють знеболювальною та протизапальною активністю; доведення помірної протимікробної та доволі високої протигрибкової активності сполук. Висновки. Опрацювання, елементи систематизації, зіставлення та узагальнення сучасних джерел інформації свідчать про доволі високі показники біологічної активності похідних 1,2,4-тріазолу. Ключові слова: синтез, сполуки, похідні 1,2,4-тріазолу, антимікробна дія, антигрибкова дія.
Дод.точки доступу:
Parchenko, V. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Safonov, A. A.
Anti-tuberculosis activity research of 5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol [Текст] / A. A. Safonov, V. V. Zazharskyi // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 256-259

MeSH-головна:
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTITUBERCULAR AGENTS (анализ, химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Анотація: Одна з основних проблем у сучасній оперативній і терапевтичній медицині та фармації – захворювання, що спричинені мікробними інфекціями. Похідні 1,2,4-тріазолів зарекомендували себе як сполуки з низькою токсичністю та високою протимікробною, протигрибковою, противірусною, гепатопротекторною активністю. Мета роботи – дослідження протитуберкульозної активності 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу щодо бактерії штаму M. bovis. Матеріали та методи. На початку досліду виявили вплив концентрації препарату та рН середовища на інтенсивність росту культури за температури 37 °С. Для цього відібрали M. bovis 100 пасажу, який культивували за температури 37 °С із 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолом у зазначених концентраціях у термостаті протягом 3 місяців на середовищі з рН 6,5 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату) та рН 7,1 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату). Як контроль використали M. bovis 100 пасажу без додавання до середовища 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Результати. 0,1 %, 0,5 % та 1,0 % концентрації 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу активно впливають на культуральні властивості патогенного штаму M. bovis, що культивований на середовищі з рН 6,5 та рН 7,1 при температурі 37 °C, стримуючи ріст і розвиток, володіючи туберкулостатичною дією.
Дод.точки доступу:
Zazharskyi, V. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Safonov, A. A.
Antiradical activity of novel 4-amino-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives [Текст] / A. A. Safonov, I. S. Nosulenko // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 2. - С. 162-166

MeSH-головна:
СВОБОДНЫЕ РАДИКАЛЫ -- FREE RADICALS (вредные воздействия)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
АНТИОКСИДАНТЫ -- ANTIOXIDANTS (метаболизм, химический синтез)
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ ФЕНОМЕНЫ -- PHYSICOCHEMICAL PHENOMENA
Анотація: Вивчення вільних радикалів розпочалося в середині минулого сторіччя (вільнорадикальна теорія старіння, 1956 р.). Численні дослідження виявили вплив вільних радикалів на клітини організму та розвиток у результаті цього різних захворювань: цукрового діабету, автоімунних захворювань, патологій нервової системи тощо. У зв’язку з цим з’явився такий термін, як антиоксиданти, на позначення сполук, що зменшують і запобігають впливові вільних радикалів. Більшість нових синтезованих речовин досліджують на наявність антирадикальних властивостей. Не є винятком похідні 1,2,4-тріазолу, що зарекомендували себе як біологічно активні сполуки. Мета роботи – дослідження антирадикальної активності серед похідних 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Матеріали та методи. Дослідили синтезовані раніше похідні 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Дослідження антирадикальної активності засноване на взаємодії похідних 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу з 2,2-дифеніл-1-пікрилгідразилом (DPPH) in vitro. DPPH – стабільний вільний радикал. Колір його спиртових розчинів – інтенсивно-фіолетовий (?max = 517 нм). Коли DPPH взаємодіє зі сполуками, що здатні вловлювати вільні радикали, він утворює комплекси. Ці сполуки мають жовтий колір і не поглинають світло з названою довжиною хвилі. Дослідження виконали згідно з методикою. Результати. Вивчили антирадикальну активність 10 нових сполук похідних 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Більшість сполук виявляють антирадикальну активність щодо DPPH. Речовина 1 найбільш активна в концентрації 1 ? 10-3 М, а її антирадикальний ефект близький до аскорбінової кислоти. Висновки. Найактивніша сполука – 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіол, який у концентрації 1 ? 10-3 М характеризується протирадикальною дією 88,89 %. При зниженні концентрації до 1 ? 10-4 М антирадикальна активність знижується до 53,78 %. Зробили висновки щодо залежності «структура – антирадикальний ефект»: – введення 4-фторбензиліденового радикала (сполука 2) в молекулу 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу призводить до незначного зниження активності; – введення 2-гідроксибензиліденового радикала (сполука 3) у вихідну молекулу спричиняє високий антирадикальний ефект, який майже не змінюється зі зменшенням концентрації; – трансформація до 2-((5-(тіофен-2-ілметил)-4-((R)аміно)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)оцтової кислоти майже не впливає на антирадикальну активність, крім сполуки 9 (антирадикальний ефект суттєво знижується).
Дод.точки доступу:
Nosulenko, I. S.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

10.

Krasovska, N. I.
Approaches to synthesis of ([1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl)benzoic acids as potential anti-inflammators [Text] / N. I. Krasovska // Фармац. журн. - 2022. - Том 77, N 3. - P44-54

MeSH-головна:
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакология)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (фармакология)
БЕНЗОАТЫ -- BENZOATES (фармакология)
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
Анотація: Despite their high efficacy NSAIDs have significant side effects due to non-selective inhibition of COX-1 and COX-2. Due to this, medical chemists still pay considerable attention to their design and synthesis, in particular the creation of hybrid molecules that combine in their structure a fragment with anti-inflammatory activity and the quinazoline heterocycle. The aim of the present study is to develop methods for the synthesis of [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl)benzoic acids as potential anti-inflammatory agents. Quinazolin-4(3H)-ylidene)hydrazides (hydrazones) of benzenedicarboxylic acids, their esters, products of their heterocyclization and nucleophilic degradation were the subjects of the study. The structure of the synthesized compounds was confirmed by elemental analysis and NMR spectroscopy. Anti-inflammatory activity was studied in a model of acute aseptic inflammation («carrageenan test») in rats
Нестероїдні протизапальні препарати, незважаючи на високу ефективність, за рахунок неселективного інгібіювання ЦОГ-1 та ЦОГ-2 мають значні побічні ефекти. З огляду на це медичні хіміки і на сьогодні приділяють значну увагу їх дизайну, зокрема створенню гібридних молекул, які б поєднували в одній структурі фрагмент із протизапальною активністю та хіназоліновий гетероцикл. Метою представленого дослідження є розроблення методів синтезу ([1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназолін-2-іл)бензойних кислот як потенційних протизапальних агентів. Об’єктами дослідження були хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди(гідразони) бензендикарбонових кислот та їх естери, продукти їх гетероциклізації та нуклеофільної деградації. Будова синтезованих сполук підтверджена даними елементного аналізу і ЯМР-спектроскопії. Протизапальну активність вивчали на моделі гострого асептичного запалення («карагенановий тест») у щурів
Вільних прим. немає

Знайти схожі

11.

Saidov, N. B.
DIrected synthesis of potential antitumor substances among derivatives of 3-mercapto-4-(pyrrol-1-YL)-5-cyclohexyl-1,2,4-triazole(4H) [Текст] / N. B. Saidov, V. A. Georgiyants, A. M. Demchenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 1. - С. 43-46

MeSH-головна:
СУЛЬФГИДРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ -- SULFHYDRYL COMPOUNDS (фармакология, химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакология, химический синтез)
ПИРРОЛЫ -- PYRROLES (фармакология, химический синтез)
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы)
Дод.точки доступу:
Georgiyants, V. A.
Demchenko, A. M.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

12.

Enhancement of thebasefor 3,7-disubstituted [1,2,4]triazolo[4,3-α]pyrazin-8(7H)-one derivatives as promising pharmaceutical agents [Текст] / K. Yu. Kulikovska [и др.] // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 2. - С. 32-35

MeSH-головна:
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы)
ГИДРАЗИНЫ -- HYDRAZINES (химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
ПИРАЗИНЫ -- PYRAZINES (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
Дод.точки доступу:
Kulikovska, K. Yu.
Kovalenko, S. S.
Drushlyak, O. G.
Zhuravel, I. O.
Kovalenko, S. M.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

13.

In silico дослідження нових похідних біс-3R,4R′-5-(((1H-1,2,4- тріазол-5-іл)тіо)метил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів [Текст] / Є. О. Карпун [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 270-275

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
КОМПЬЮТЕРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- COMPUTER SIMULATION (использование)
Анотація: Поєднання двох циклів 1,2,4-тріазолу з утворенням нових гібридів – біс-1,2,4-тріазолів із різними функціональними замісниками і фармакофорами – можуть становити перспективний клас біологічно активних сполук. Лужні фосфатази належать до широкого сімейства ферментів ектонуклеотидаз, які відповідають за каталітичне дефосфорилювання нуклеозидних фосфатів і впливають на метаболізм організму. Мета роботи – провести віртуальний скринінг і молекулярний докінг вихідних 4-алкіл-5-(((3-(піридин-4-іл)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)метил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів, перспективних як об’єкти досліджень біологічних властивостей щодо інгібіторів лужної фосфатази. Матеріали та методи. Синтез сполук здійснили за загальновідомою методикою. Віртуальний скринінг сполук виконали за допомогою комп’ютерної програми РАSS. Молекулярний докінг провели за допомогою програми Autodock 4.2.6. Скринінг здійснили на кристалографічній структурі ферменту «EC 3.1.3.1 Alkaline phosphatase» (1SHN). Результати. Аналіз результатів комп’ютерного прогнозу демонструє перспективність пошуку інгібіторів лужної фосфатази, гістидинкінази, нуклеотидного й фосфатазного обміну, діуретичної та антинеопластичної активності у ряді цих сполук. Сполуки мають досить великий спектр біологічної активності, а найбільш спрямована з них – інгібітор лужної фосфатази та протипухлинна дія. Молекулярний докінг показав високу афінність обраних сполук до ферменту «EC 3.1.3.1 Alkaline phosphatase» з відповідними значеннями -7,08 ккал/моль і -7,88 ккал/моль. Виявили, що атоми Карбону замісника в 4 положенні 1,2,4-тріазольного ядра беруть участь у взаємодії за допомогою водневого зв’язку з молекулами води та амінокислотним залишком THR B:435. Атом Карбону був донором електронів для водневого зв’язку щодо -Alkyl до THR B:435 (2,11 A). Отже, перспективною є структурна модифікація цього ядра за 4 положенням та атому Сульфуру. Висновки. Дані комп’ютерного прогнозу свідчать про перспективність пошуку серед наведених двох напрямків біорегуляторів, які можуть бути потенційними інгібіторами лужної фосфатази та антинеопластичними агентами. Молекулярний докінг показав високу афінність обраних сполук до ферменту «EC 3.1.3.1 Alkaline phosphatase», що забезпечена водневими зв’язками з молекулами води та амінокислотним залишком треоніну, великою кількістю гідрофобних зв’язків, негативно або позитивно заряджених частинок, полярних зв’язків.
Дод.точки доступу:
Карпун, Є. О.
Карпенко, Ю. В.
Парченко, В. В.
Панасенко, О. І.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

14.

Khilkovets, A. V.
Investigation of physical and chemical properties of new derivatives of 5-(thiophene-3-ylmethyl)-4R-1,2,4-triazole-3-thiols [Текст] / A. V. Khilkovets // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 2. - С. 152-156

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (использование)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Анотація: Гетероциклічні сполуки – один із найважливіших розділів сучасної органічної хімії, що широко застосовуються в медицині, фармації, сільському господарстві та під час отримання нових матеріалів. Одна з таких сполук – 1,2,4-тріазол, який протягом багатьох років привертає увагу науковців усього світу. Мета роботи – синтез нових похідних 5-(тіофен-3-ілметил)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів і дослідження їхніх фізико-хімічних властивостей, здійснення первинного фармакологічного скринінгу. Матеріали та методи. Під час дослідження використали класичні методики органічного синтезу, а також застосували комплекс фізико-хімічних методів аналізу (1Н ЯМР спектроскопія, елементний аналіз, ІЧ та хромато-мас-спектральні дослідження). Прогнозування фармакологічної активності здійснили за допомогою комп’ютерної програми PASS online. Результати. Отримали дві вихідні сполуки: 5-(тіофен-3-ілметил)-4феніл-1,2,4-тріазол-3-тіол і 5-(тіофен-3-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіол. Під час наступних хімічних перетворень одержали ряд нових відповідних алкілпохідних. Структура синтезованих сполук підтверджена з використанням сучасних фізико-хімічних методів аналізу. За результатами фармакологічного скринінгу можна прогнозувати високу активність нових сполук. Висновки. Синтезували 5-(тіофен-3-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіол, 5-(тіофен-3-ілметил)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіол і ряд їхніх алкілпохідних. Будову та індивідуальність сполук довели з застосуванням сучасних фізико-хімічних методів аналізу. Проаналізувавши результати первинного фармакологічного скринінгу, деякі з ряду сполук обрали для наступних досліджень.
Вільних прим. немає

Знайти схожі

15.

Varynskyi, B. О.
Optimization of the detection conditions for the series of 1,2,4-triazole-3-thiones for FIA-ESI-MS and HPLC-ESI-MS / B. О. Varynskyi, A. G. Kaplaushenko // Вісн. фармації. - 2016. - № 1. - P7-11

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (анализ)
ПРОТОЧНЫЙ АНАЛИЗ ХИМИЧЕСКИХ ВЕЩЕСТВ -- FLOW INJECTION ANALYSIS (методы)
ХРОМАТОГРАФИЯ ЖИДКОСТНАЯ -- CHROMATOGRAPHY, LIQUID (методы)
ТИОНЫ -- THIONES (анализ)
Дод.точки доступу:
Kaplaushenko, A. G.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

16.

Naumenko, K.
Prediction of biological activity of triazoles derivatives [Text] / K. Naumenko, A. Golovan, S. Zagorodnya // Мікробіологічний журнал. - 2020. - Том 82, N 1. - P51-61

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
КУЛЬТУРАЛЬНЫЕ СРЕДЫ -- CULTURE MEDIA (химия)
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS (химический синтез)
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIVIRAL AGENTS (химический синтез)
ПРОГНОЗИРОВАНИЕ -- FORECASTING
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
IN VITRO МЕТОДЫ -- IN VITRO TECHNIQUES (методы)
Анотація: З метою вирішення нагальних питань фармакології широко застосовуються методи прогнозування in siliсo, які дозволяють встановити нові структурно-функціональні взаємозв’язки метаболізму вірусу та клітини, проводити попередній скринінг сполук щодо їх біологічної активності та займають ключове місце у відкритті та розробці нових біологічно активних сполук як на науковому, так і на практичному рівнях. На сьогодні віруси родини Herpesviridae займають важливе місце в інфекційній патології людини, але погано контролюються. Тому скринінг нових ефективних препаратів є актуальною і важливою проблемою. Мета. Провести прогнозування біологічної активності похідних 1,2,3-триазолів, що містять атом фтору за напрямками “антивірусна” та “протипухлинна” активність. Методи. Для прогнозування біологічних ефектів досліджуваних сполук застосовували програму PASS (Prediction of Activity Spectra for Substances). Інгібуючий вплив сполук на культуру клітин визначали за допомогою МТТ-тесту. Результати. Встановлено, що антивірусну дію можуть мати перфторпропіл-1,2,3-триазол, трифторметил-1,2,3-триазол та дифторметил-1,2,3-триазол з показниками ймовірності наявності активності від 0,216 до 0,339. Проведено кореляційний аналіз потенційної протипухлинної дії для сполуки фторованих похідних 1,2,3-триазолів з різними радикалами. Ймовірність наявності антинеопластичної активності дещо вища і склала від 0,218 до 0,571. Виявлено кореляцію результатів для сполуки G18 (2-(?-D-рибофуранозил)-4-тозил-5- (трифторметил) -2Н-1,2,3-триазол) in silico та in vitro щодо протипухлинної дії на моделі клітин В-лімфоми людини. Слід відмітити, що для багатьох сполук спрогнозована здатність інгібувати ферменти синтезу нуклеїнових кислот та активувати залучені в апоптотичні каскади білки. Висновки. Із застосуванням програми PASS зпрогнозовано потенційну біологічну активність для новосинтезованих фторовмісних похідних на основі 1,2,3-триазолу. Передбачено, що сполуки здатні реалізувати високу антивірусну, антинеопластичну активність. Отримані дані свідчать про доцільність подальших досліджень in vitro похідних триазолу з перспективою створення на їх основі лікарських засобів.
Дод.точки доступу:
Golovan, A.
Zagorodnya, S.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

17.

Karpenko, Yu. V.
Search for antibacterial activity in a number of new S-derivatives (1,2,4-triazole-3(2H)-yl)methyl)thiopyrimidines [Текст] / Yu. V. Karpenko, O. I. Panasenko // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 2. - С. 173-178

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Анотація: Актуальність дослідження похідних 1,2,4-тріазолу з піримідиновим фрагментом зумовлена синтезом потенційних антибактеріальних лікарських препаратів широкого спектра дії, низькомолекулярних індукторів інтерферону та протипухлинних агентів, пошуком молекулярних дескрипторів їхньої структури, важливих для встановлення закономірностей «структура – біологічна активність». Мета роботи – комп’ютерний пошук антибактеріальної дії нових гібридів 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіолів із піримідиновим фрагментом щодо 5 тест-культур, встановити залежність «структура – дія». Матеріали та методи. Для поглибленого вивчення антибактеріальної дії похідних гібридів 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом обрали 4 тест-культури музейних штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій та один вид грибів. In silico дослідження виконували за допомогою регресійних і класифікаційних QSAR-моделей. Результати. Похідні гібридів 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом показали високу антибактеріальну активність щодо грамнегативних мікроорганізмів (E. сoli, Р. aeruginosa). Експериментальні результати дали можливість не тільки встановити роль основних структурних особливостей сполук у прояві антимікробних властивостей, але й оцінити ефективність створених класифікаційних і регресійних QSAR моделей. На підставі наведених параметрів для індивідуальних QSAR моделей для прогнозу можна зробити висновок про ефективність, стабільність, доцільність використання цих моделей для пошуку нових S-похідних (1,2,4-тріазол-3(2H)-іл)метил)тіопіримідинів як перспективних антимікробних агентів. Висновки. Встановили, що досліджувані похідні гібриди 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом показали високу антибактеріальну активність щодо грамнегативних мікроорганізмів. Розроблені класифікаційні QSAR моделі за показником відсотка правильно прогнозованих сполук (70 %) вважаємо найефективнішими порівняно з регресійними (50 %) для пошуку нових антимікробних агентів в ряду похідних гібридів 1,2,4?тріазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом.
Дод.точки доступу:
Panasenko, O. I.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

18.

Selected 5-amino-1-aryl-1H-1,2,3-triazole scaffolds as promising antiproliferative agents / N. Pokhodylo [et al.] // The Ukrainian biochemical journal. - 2020. - Vol. 92, № 5. - P23-32

MeSH-головна:
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS (химический синтез, химия)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
ХИНАЗОЛИНОНЫ -- QUINAZOLINONES (химия)
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (терапевтическое применение)
Анотація: Development of a new effective drugs with low side effects and definite chemical characteristics needs indentification of bioactive scaffolds for further structural optimization. New synthesized derivatives of 4-hetaryl-5-amino-1-aryl-1H-1,2,3-triazoles and 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyridines were tested for anticancer activity using 60 human tumor cell lines within 9 cancer types. The selective influence of (5-amino-1H-1,2,3-triazol-4-yl)quinazolin-4(3H)-ones: 2-(5-amino-1-(4-chlorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)quinazolin-4(3H)-one and 2-(5-amino-1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-6-bromoquinazolin-4(3H)-one on ovarian cancer OVCAR-4 cells with growth percentage (GP) = -4.08 and 6.63%, respectively, was found. The derivative 5,7-diamino-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyridine-6-carbonitrile possessed high activity towards lung cancer EKVX cells (GP = 29.14%). The compounds were shown to be less toxic than doxorubicin towards non-tumor human embryonic kidney cells of HEK293 line. Thus, the results of our study confirm the anticancer potential of compounds based on 5-amino-1-aryl-1H-1,2,3-triazoles scaffolds and their fused polycyclic derivatives
Дод.точки доступу:
Pokhodylo, N.
Shyyka, O.
Finiuk, N.
Stoika, R.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

19.

Study of the antimicrobial and fungicidal activity of thiotriazoline and decamethoxinum as a potentially new model mixture for use of the oral mucosa [Текст] / L. I. Kucherenko [et al.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 3. - С. 349-353

MeSH-головна:
КАНДИДОЗ ПОЛОСТИ РТА -- CANDIDIASIS, ORAL (диагностика, лекарственная терапия, этиология)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, фармакокинетика)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (терапевтическое применение, химический синтез)
Анотація: Захворювання, які викликають хвороботворні бактерії, – найнебезпечніші, оскільки здатні не тільки впливати на якість життя людини, але і призводити до летальних наслідків. Згідно з даними ВООЗ, хвороботворними бактеріями, як-от мікозами, уражено від 1/5 до 1/3 населення планети, у понад третини (37,8 %) з них збудником захворювання є дріжджоподібні гриби роду Candida. За останні 20 років фахівці спостерігають підвищення в 15 разів частоти інфекційних запальних захворювань кандидозної етіології. Вивчивши асортимент лікарських препаратів на фармацевтичному ринку України та за кордоном, установили: для лікування цих захворювань використовують лікарський засіб Метилурацил (Лекхім, Україна) та препарати іноземного виробництва Соркосерил (Бірсфельден, Швейцарія), Мексидол (ФАРМАСОФТ, м. Москва, РФ). Асортимент лікарських засобів для лікування захворювань слизової оболонки порожнини рота – обмежений. Отже, є потреба у створенні нового вітчизняного препарату, що проявлятиме антимікробну, фунгіцидну, репаративну активність. Мета роботи – створення нового лікарського засобу на основі модельної комбінації тіотріазоліну і декаметоксину, що проявлятиме антимікробну, фунгіцидну, репаративну активність. Матеріали та методи. Тіотріазолін, декаметоксин, модельна суміш тіотріазоліну та декаметоксину. Дослідження антимікробної активності здійснили методом дифузії в агар (метод колодязів). Виготовили модельні суміші з вмістом декаметоксину від 0,5 до 5,0 мг; тіотріазоліну – 200 мг. Перевірена антимікробна активність цих модельних сумішей. Результати. Модельна суміш тіотріазоліну та декаметоксину за силою антимікробної та фунгіцидної дії вірогідно перевершувала декаметоксин на 54 % за ступенем затримки росту S. aureus, на 120 % – за ступенем затримки росту E. coli, на 57 % – за ступенем затримки росту P. aeruginosa, на 108 % – за ступенем затримки росту C. albicans при 106 КУО/мл середовища. Висновки. Модельна суміш тіотріазоліну і декаметоксину проявляє високу антимікробну, фунгіцидну, репаративну активність.
Дод.точки доступу:
Kucherenko, L. I.
Bielenichev, I. F.
Chonka, O. О.
Moriak, Z. B.
Portna, O. O.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

20.

Shcherbyna, R. O.
Studying the influence of 2-((4-R-3- (morfolinomethylen)-4H-1,2,4-triazole-5-yl) thio)acetic acid salts on growth and progress of corn sprouts [Text] / R. O. Shcherbyna, O. I. Panasenko [et al.] // Укр. біофармац. журнал. - 2017. - № 1. - P26-29

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
КУКУРУЗА -- ZEA MAYS (действие лекарственных препаратов, рост и развитие)
РАСТЕНИЙ РОСТА РЕГУЛЯТОРЫ -- PLANT GROWTH REGULATORS (химия)
Дод.точки доступу:
Panasenko, O. I.
Knysh, Ye. H.
Khromykh, N. A.
Lykholat, Yu. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)