Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: <.>II=ФУ18/2020/6<.>

Загальна кількість знайдених документів : 6
Показані документи з 1 по 6

Головенко, М. Я.
Роль похідних 1,4-бензодіазепіну та споріднених сполук у вивченні морфофункціональної організації нейрорецепторів ГАМК (огляд літератури) [Текст] / М. Я. Головенко // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2020. - № 6. - С. 375-388. - Бібліогр. в кінці ст.

MeSH-головна:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES
СЕНСОРНЫЕ РЕЦЕПТОРНЫЕ КЛЕТКИ -- SENSORY RECEPTOR CELLS
РЕЦЕПТОРЫ ГАМК -- RECEPTORS, GABA (прием и дозировка)
Анотація: Мета дослідження – узагальнити та систематизувати експериментальні дані щодо властивостей і застосування 1,4-бензодіазепінів і споріднених сполук у вивченні морфофункціональної організації ГАМК-ергічної системи; охарактеризувати структуру кандидатів на роль ендозепінів (агоністів або антагоністів рецепторів); показати на власному досвіді можливість створення оригінальних препаратів на основі знання молекулярної організації рецепторів ГАМК. Синтез похідних 1,4-бензодіазепіну став потужним поштовхом до створення транквілізаторів нового типу та вивчення молекулярної організації рецепторів ГАМК. На відміну від більшості хімічних сполук, що використовуються як лікарські засоби, вони мають свої власні рецептори (частина ГАМК-РК), позначені як бензодіазепінові. Ендогенні агоністи або антагоністи (ендозепіни) бензодіазепінових рецепторів дотепер не знайдені. Похідні 1,4-бензодіазепіну є найпоширенішими фармакологічними модуляторами, які підсилюють дію ГАМК, що призводить до анксіолітичної, седативної, міорелаксуючої, протисудомної, гіпнотичної, вегетостабілізуючої та аналгетичної дії. Співвідношення всіх цих фармакологічних властивостей у спектрі дії окремого препарату визначає особливості його нейротропного ефекту, клінічні показання та побічні явища, які значно обмежують практичне застосування, особливо за проведення терапії в амбулаторних умовах. До періоду встановлення механізму дії бензодіазепінів і, особливо, молекулярної організації їхніх рецепторів існувала думка про неможливість розділити ці ефекти в одному препараті. Натепер встановлено, що агоністичний вплив на підтипи рецепторів має клінічні наслідки. Седативний і протисудомний ефекти в основному зумовлені зв’язуванням сполук з підтипом ?1, тоді як анксіолітичні властивості залежать від модуляції ?2- та ?5 вміщуючих рецепторів. Порушення координації рухів відбувається в результаті зв’язування ліганду з підтипами рецепторів ?2 і ?3, а субодиниця ?5 додатково бере участь у навчанні та пам’яті. Антигіпералгезивний ефект БДЗ залежить, головним чином, від ?2-субодиниці спинного мозку. Крім потужної та швидкої фармакотерапевтичної дії цим сполукам притаманна певна адиктивність (лікарська залежність), яка виникає в результаті взаємодії препаратів з ?1-рецепторами. Використовуючи селективне націлювання на окремі підтипи рецепторів, можна не тільки забезпечити основний ефект бензодіазепінів без побічної дії, а й використовувати цей принцип для створення інноваційних лікарських засобів аналгетичної дії, що продемонстровано нами на прикладі сполуки пропоксазепам.
Вільних прим. немає

Знайти схожі

Міщенко, М. М.
Спектр антиконвульсантної активності та гостра токсичність 5-[(Z)-(нітробензиліден)]-2-(тіазол-2-іліміно)-4-тіазолідинону [Текст] / М. М. Міщенко, С. Ю. Штриголь // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2020. - № 6. - С. 389-396. - Бібліогр. в кінці ст.

MeSH-головна:
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS (прием и дозировка)
ТИАЗОЛИДИНЫ -- THIAZOLIDINES (терапевтическое применение)
ЭПИЛЕПСИЯ -- EPILEPSY (лекарственная терапия)
Анотація: Мета дослідження – з’ясувати спектр антиконвульсантної активності 5-[(Z)-(4-нітробензиліден)]-2-(тіазол-2-іліміно)-4-тіазолідинону на моделях судом із різним патогенезом та орієнтовно визначити гостру токсичність цієї сполуки. Експеримент проведено на 115 білих нелінійних мишах самцях масою 18–25 г. Нейромедіаторний профіль активності 5-[(Z)-(4-нітробензиліден)]-2-(тіазол-2-іліміно)-4-тіазолідинону визначали на моделях судом, що індуковані тіосемікарбазидом, стрихніном, пікротоксином, камфорою та кофеїном. Досліджувану сполуку та препарати порівняння вводили внутрішньошлунково за 30 хв до внутрішньоочеревинного (тіосемікарбазид, камфора, кофеїн) або внутрішньошлункового введення (стрихнін, пікротоксин) конвульсанта. Гостру токсичність досліджували за експрес-методом Т. В. Пастушенко. Дослідження спектра антиконвульсантної дії 5-[(Z)-(4-нітробензиліден)]-2-(тіазол-2-іліміно)-4 тіазолідинону виявило помірну активність на моделі стрихнінових судом, що перевершує активність препарату порівняння гліцину. Це свідчить про можливий вплив сполуки на постсинаптичні гліцинові рецептори. 5-[(Z)-(4-нітробензиліден)]-2-(тіазол-2-іліміно)-4-тіазолідинон виявив активність на моделі кофеїнових судом на рівні специфічного агоніста аденозинових рецепторів інозину. Ці результати вказують, що можливий механізм дії 5-[(Z)-(4-нітробензиліден)]-2-(тіазол-2-іліміно)-4-тіазолідинону пов’язаний з впливом на аденозинергічні процеси. На моделі пікротоксинових судом досліджувана сполука виявила активність на рівні вальпроату натрію, що може бути пов’язано з протидією блокаді хлорного каналу ГАМК-рецепторів пікротоксином. На моделях судом, що їх індуковано тіосемікарбазидом або камфорою, 5-[(Z)-(4-нітробензиліден)]-2-(тіазол-2-іліміно)-4-тіазолідинон не виявив активності. Досліджувана сполука належить до V класу токсичності – практично нетоксичні речовини, оскільки LD50 5000 мг/кг. Таким чином, отримані результати вказують на доцільність подальшого всебічного вивчення 5-[(Z)-(4-нітробензиліден)]-2-(тіазол-2-іліміно)-4-тіазолідинону як перспективного протисудомного засобу з політропним механізмом дії та низькою токсичністю.
Дод.точки доступу:
Штриголь, С. Ю.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Фармакологічне обгрунтування вибору оптимального складу нового вагінального гелю з ресвератролом і гіалуроновою кислотою [Текст] / Г. В. Зайченко [та ін.] // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2020. - № 6. - С. 397-412. - Бібліогр. в кінці ст.

MeSH-головна:
ГИАЛУРОНОВАЯ КИСЛОТА -- HYALURONIC ACID (терапевтическое применение)
ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВ ИНТРАВАГИНАЛЬНОЕ -- ADMINISTRATION, INTRAVAGINAL
Анотація: Мета дослідження – скринінгове вивчення фармакологічної активності тест-зразків нових вагінальних гелів з ресвератролом і гіалуроновою кислотою на моделі гіпоестрогенії в щурів для обґрунтування оптимального вмісту ресвератролу в складі лікарської форми. Дослідження проведено на аутбредних білих нелінійних самках щурів, яким хірургічним шляхом видаляли яєчники. Після проведення двосторонньої оваріоектомії протягом 5 тижнів самки щурів утримувалися у вільному режимі, цей час був необхідний для розвитку гіпоестрогенового стану. На 35-й день експерименту на фоні дефіциту естрогену, що розвивався, уводили досліджувані тест-зразки по 0,1 мл інтравагінально, впродовж 28 діб. Фармакологічну ефективність тест-зразків оцінювали за такими показниками, як динаміка маси тіла щурів і температура біля кореня хвоста (аналог клінічного симптому «припливів жару»), кислотність вагінального секрету, зміни мікробіологічного пейзажу й макро- та мікроскопічного стану слизової оболонки піхви. Показано, що вагінальний гель з 0,5 % ресвератролу виявив найвищу фармакологічну активність за всіма досліджуваними показниками. Естрогеноподібна дія була найбільшою серед усіх тест-зразків вагінальних гелів з різною концентрацією ресвератролу, а саме 0,5 %, 1 %, 2 % і 3 %. Курсове введення вагінальних гелів попереджало надмірну прибавку маси тіла, підвищення температури біля кореня хвоста самок щурів, відновлювало мікробіоценоз та рівень рН вагінального секрету, макро- та мікроскопічний стан слизової оболонки піхви. За результатами скринінгового дослідження вагінальний гель з 0,5 % вмістом ресвератролу визнаний зразком-лідером, а зазначена концентрація ресвератролу рекомендована як оптимальна в складі нового лікарського засобу для подальшого поглибленого фармакологічного вивчення за гіпоестрогенових станів.
Дод.точки доступу:
Зайченко, Г. В.
Стрига, О. А.
Мироненко, О. І.
Іванюк, О. І.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Носівець, Д. С.
Аналгетична активність нестероїдних протизапальних засобів і парацетамолу за експериментального остеоартрозу та гіпотиреозу [Текст] / Д. С. Носівець, В. Й. Мамчур, В. І. Опришко // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2020. - № 6. - С. 413-421. - Бібліогр. в кінці ст.

MeSH-головна:
ОСТЕОАРТРИТ -- OSTEOARTHRITIS (лекарственная терапия)
ГИПОТИРЕОЗ -- HYPOTHYROIDISM (лекарственная терапия)
ПАРАЦЕТАМОЛ -- ACETAMINOPHEN (терапевтическое применение)
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НЕСТЕРОИДНЫЕ -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS, NON-STEROIDAL (терапевтическое применение)
Анотація: Біль як складова частина різноманітних патологічних станів є складною та багатофакторною проблемою. Проте біль за коморбідної патології набуває ще більш складного характеру внаслідок невизначеності багатьох його ланок і механізмів. Можна безсумнівно стверджувати, що біль за умов гіпотиреозу сьогодні є недостатньо вивченим питанням внаслідок багатогранного впливу гормонів щитоподібної залози на органи та системи організму людини, особливо за наявності коморбідної патології. Мета дослідження – визначити аналгетичну активність нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) і парацетамолу за експериментального остеоартрозу (ЕОА) і гіпотиреозу (ЕГ). Дослідження проведене на 220 білих нелінійних щурах, яким відтворений остеоартроз і гіпотиреоз. Оцінку аналгетичного потенціалу препаратів проводили шляхом вивчення їхньої антиноцицептивної активності після одноразового введення за методом електричного подразнення кореня хвоста щурів і реєстрації ноцицептивної відповіді (реакція вокалізації) у 3 серіях дослідів: за умов сформованого ЕОА, коморбідної патології (ЕОА + ЕГ) та на фоні базової 5-добової гормональної терапії L-тироксином. Проведене дослідження дозволило оцінити й порівняти фармакологічну активність препаратів за умов ЕОА, а також ЕОА + ЕГ. Встановлено, що за коморбідної патології – ЕОА і ЕГ змінюються показники знеболювальної активності НПЗЗ і парацетамолу, яку оцінювали за порогом больової чутливості в тесті електричного подразнення кореня хвоста щурів. За умов ЕОА і ЕГ найбільшою аналгетичною активністю характеризувався диклофенак натрію, найменшою - парацетамол. Селективні та переважні інгібітори ЦОГ-2 за цих умов поступалися активності невибіркових інгібіторів ЦОГ, особливо диклофенаку натрію. Застосування Lтироксину як препарату базової терапії гіпотиреозу в щурів з експериментальною коморбідною патологією позитивно впливає на антиноцицептивну активність НПЗЗ і парацетамолу – сприяє підвищенню порога больової чутливості порівняно з групою тварин, які не отримували гормональну терапію. Тобто, ефективність застосування НПЗЗ і парацетамолу за умов ЕОА + ЕГ збільшується на фоні базової гормональної терапії Lтироксином.
Дод.точки доступу:
Мамчур, В. Й.
Опришко, В. І.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Бурун, Л. О.
Розробка та валідація спектрофотометричної методики визначення сульфацетаміду натрію в очних краплях [Текст] / Л. О. Бурун, В. В. Огурцов, І. В. Драпак // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2020. - № 6. - С. 422-430. - Бібліогр. в кінці ст.

MeSH-головна:
ВАЛИДАЦИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ -- VALIDATION STUDIES
СПЕКТРОФОТОМЕТРИЯ -- SPECTROPHOTOMETRY (использование)
СУЛЬФАЦЕТАМИД -- SULFACETAMIDE
ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ -- OPHTHALMIC SOLUTIONS
Анотація: Досліджено умови та хімізм реакції взаємодії сульфацетаміду натрію з 3-?,?-дикарбоксипропілроданіном і розроблено на цій основі методику спектрофотометричного визначення сульфацетаміду натрію в очних краплях «Сульфацил», а також проведено валідацію запропонованої методики. У роботі використовували наступні реагенти та розчинники: робочий стандартний зразок (РСЗ) сульфацетаміду натрію, очні краплі «Сульфацил 200 мг/мл» і «Сульфацил 300 мг/мл», 3-?,?-дикарбоксипропілроданін кваліфікації «ч», розчин натрію нітриту та натрію фосфату готували розчиненням точної наважки реактивів кваліфікації «ч.д.а.», розчини кислоти хлористоводневої готували розведенням концентрованої кислоти кваліфікації «ч.д.а.». Аналітичне обладнання: спектрофотометр СФ-46, ваги електронні RADWAG WPA 40/160/C/1, мірний посуд класу A. Розроблено методику спектрофотометричного визначення кількісного вмісту сульфацетаміду натрію в очних краплях «Сульфацил» на основі реакції його взаємодії з 3-?,?-дикарбоксипропілроданіном. Методами насичення та неперервних змін встановлено стехіометричне співвідношення реагентів, яке виявилось рівним 1:1. Показано, що за такими валідаційними характеристиками, як лінійність, прецизійність, правильність і робасність розроблена методика є коректною й може бути використаною у відділах контролю якості хіміко-фармацевтичних підприємств. Таким чином, досліджено реакцію взаємодії попередньо діазотованого сульфацетаміду натрію з 3 ?,?-дикарбоксипропілроданіном, у результаті якої утворюється забарвлена азосполука. На основі вказаної реакції розроблено методику кількісного спектрофотометричного визначення сульфацетаміду натрію в складі очних крапель «Сульфацил» промислового виробництва та проведено її валідацію за такими валідаційними характеристиками, як лінійність, діапазон застосування, прецизійність, правильність і робасність.
Дод.точки доступу:
Огурцов, В. В.
Драпак, І. В.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Бондаренко, Л. Б.
Непролиферативные и пролиферативные поражения женской репродуктивной системы крыс и мышей [Текст] / Л. Б. Бондаренко, А. В. Матвієнко // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2020. - № 6. - С. 431-442

MeSH-головна:
РЕПРОДУКТИВНОЕ ЗДОРОВЬЕ -- REPRODUCTIVE HEALTH
Дод.точки доступу:
Матвієнко, А. В.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)