Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

у знайденому

Знайдено у інших БД:

Книги (3)

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: (<.>S=Пиразолы<.>)

Загальна кількість знайдених документів : 24
Показані документи з 1 по 20

1-20 21-24

Братенко, М. К.
Синтез та протимікробні властивості гідразидів та іліденгідразидів 2-бензоїламіно-3-(піразол-4-) акрилових кислот [Текст] / М. К. Братенко, В. О. Чорноус, В. Вовк // Фармацевтичний журнал. - 2002. - № 2. - С. 55-59

MeSH-головна:
(химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
АКРИЛАТЫ -- ACRYLATES (химический синтез)
Дод.точки доступу:
Чорноус, В. О.
Вовк, В.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

    Вивчення антимікробної активності та молекулярне моделювання похідних тіазолідину з піразолобензоксазиновим фрагментом у молекулі як потенційних інгібіторів MURB ферменту [Текст] / Б. С. Зіменковський, Д. Я. Гаврилюк, Р. Б. Лесик // Фармацевтичний журнал. - 2006. - № 6. - С. 41-48

Рубрики: Тиазолы

   Пиразолы

   Антибактериальные средства

Дод.точки доступу:
Зіменковський, Б. С.
Гаврилюк, Д. Я.
Лесик, Р. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

    Синтез і протимікробна дія 1,3-біс (4-піразолілметил)-2-(4-нітрофеніл) іммідазолінів- та гексагідропіримідинів [Текст] / М. К. Братенко, О. І. Панімарчук, В. О. Чорноус // Фармацевтичний журнал. - 2007. - № 5. - С. 66-70

Рубрики: Пиразолы

   Имидазолы

Дод.точки доступу:
Братенко, М. К.
Панімарчук, О. І.
Чорноус, В. О.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

    Синтез та бактерицидні властивості 2-піразолілзаміщених 1,3-тіазолідин-4-онів [Текст] / М. К. Братенко, О. І. Панімарчук, В. О. Чорноус // Фармацевтичний журнал. - 2007. - № 6. - С. 64-69

Рубрики: Пиразолы

   Тиазолы

Дод.точки доступу:
Братенко, М. К.
Панімарчук, О. І.
Чорноус, В. О.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

    Потопник, М. А.
    Синтез та протипухлинна активність похідних піразоло(3,4-d) піридазину [Текст] / М. А. Потопник, В. С. Матвійчук, М. Д. Обушак // Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 4. - С. 86-89

Рубрики: Пиразолы

   Пиридазины

   Противоопухолевые средства

Дод.точки доступу:
Матвійчук, В. С.
Обушак, М. Д.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

    Гаврилюк, Д. Я.
    Синтез нових 3-(2-(5-арил-3-феніл-4,5-дигідропіразолів-1-іл)-2-оксоетил)-азолідиндіонів-2,4 та вивчення їх протипухлинної активності in vitro [Текст] / Д. Я. Гаврилюк, Г. М. Семенців, Р. Б. Лесик // Фармацевтичний журнал. - 2010. - № 1. - С. 56-61

Рубрики: Пиразолы

   Противоопухолевые средства

Дод.точки доступу:
Семенців, Г. М.
Лесик, Р. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Піразоло[3,4-d]піримідини та поліциклічні системи на їх основі [Текст] / А. В. Бентя [та ін.] // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, № 1. - С. 4-25

MeSH-головна:
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (фармакология, химический синтез)
ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES (фармакология, химический синтез)
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- POLYCYCLIC COMPOUNDS (фармакология, химический синтез)
Дод.точки доступу:
Бентя, А. В.
Васькевич, Р. І.
Станінець, В. І.
Вовк, М. В.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Братенко, М. К.
Синтез та антимікробна дія нових 5-ариламіно-3-(4-піразоліл)-1,2,4-тіадіазолів [Текст] / М. К. Братенко, Н. В. Панасенко, М. В. Вовк // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, № 1. - С. 70-72

MeSH-головна:
ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES (фармакология, химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (фармакология, химический синтез)
Дод.точки доступу:
Панасенко, Н. В.
Вовк, М. В.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Взаимодействие 1-фенил-5-хлор-1Н-пиразол-4-карбоксамида и 1-фенил-N-формил-5-хлор-1Н-пиразол-4-карбоксамида с гидразингидратом / А. О. Гуренко [и др.] // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 1. - С. 56-59

MeSH-головна:
АМИДЫ -- AMIDES (фармакология, химический синтез)
КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS (фармакология, химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (фармакология, химический синтез)
ГИДРАЗИНЫ -- HYDRAZINES (фармакология, химический синтез)
ХЛОРА СОЕДИНЕНИЯ -- CHLORINE COMPOUNDS (фармакология, химический синтез)
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы)
Дод.точки доступу:
Гуренко, А. О.
Хутова, Б. М.
Ключко, С. В.
Василенко, А. Н.
Броварец, В. С.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

10.

Кемський, С. В.
Синтез 7-карбоксіалкілтіо-5,6,7,8-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-e][1,4]діазепін-4-онів [Текст] / С. В. Кемський, А. В. Больбут, М. В. Вовк // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 2. - С. 27-31

MeSH-головна:
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS (химический синтез)
Дод.точки доступу:
Больбут, А. В.
Вовк, М. В.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

11.

Enhancement of thebasefor 3,7-disubstituted [1,2,4]triazolo[4,3-α]pyrazin-8(7H)-one derivatives as promising pharmaceutical agents [Текст] / K. Yu. Kulikovska [и др.] // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 2. - С. 32-35

MeSH-головна:
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы)
ГИДРАЗИНЫ -- HYDRAZINES (химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
ПИРАЗИНЫ -- PYRAZINES (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
Дод.точки доступу:
Kulikovska, K. Yu.
Kovalenko, S. S.
Drushlyak, O. G.
Zhuravel, I. O.
Kovalenko, S. M.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

12.

Study of antineoplastic action of novel isomeric derivatives of 4-thiazolidinone [Текст] / V. V. Chumak [и др.] // Український біохімічний журнал : двоміс. наук.-теорет. журн. - 2014. - Т. 86, № 6. - С. 96-105. - Библиогр. в конце ст. . - ISSN 0201-8470

MeSH-головна:
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
КЛЕТОЧНЫЕ ЛИНИИ НОВООБРАЗОВАНИЙ -- CELL LINE, TUMOR
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
Дод.точки доступу:
Chumak, V. V.
Fil, M. R.
Panchuk, R. R.
Zimenkovsky, B. S.
Havrylyuk, D. Ya.
Lesyk, R. B.
Stoika, R. S.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

13.

Скринінгове дослідження нових похідних піразоло(3,4-d)піримідин-4-ону на протисудомну активність [Текст] / Д. П. Каврайський [та ін.] // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2016. - № 3. - С. 16-27

MeSH-головна:
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS (метаболизм, терапевтическое применение, фармакология)
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (использование)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (терапевтическое применение)
Дод.точки доступу:
Каврайський, Д. П.
Штриголь, С. Ю.
Георгіянц, В. А.
Северіна, Г. І.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

14.

Циркадіанні ритми антиконвульсивної дії 1-(4-метоксифеніл)-5-[2[4(4метоксифеніл)піперазин1іл]-2-оксоетил]1,5-дигідро-4Hпіразоло[3,4D]піридин4-ону та вальпроату натрію на моделі пентилентетразол-індукованих судом у мишей [Текст] / Д. П. Каврайський [та ін.] // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2016. - N 6. - С. 32-38

MeSH-головна:
ЭПИЛЕПСИЯ -- EPILEPSY (лекарственная терапия, патофизиология)
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS (диагностическое применение, фармакология)
ЦИРКАДНЫЙ РИТМ -- CIRCADIAN RHYTHM (действие лекарственных препаратов)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (диагностическое применение)
МОДЕЛИ НА ЖИВОТНЫХ -- MODELS, ANIMAL
Дод.точки доступу:
Каврайський, Д. П.
Штриголь, С. Ю.
Цивунін, В. В.
Штриголь, Д. В.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

15.

The effect of 1-(4-metoxyphenyl)-5-{2-[4-(4-metoxyphenyl) piperazine-1-yl]-2-oxoethyl}-1,5-dihydro-4Hpyrazole[ 3,4-D] pyrydine-4-one and sodium valproate on the level of inhibitory and excitatory neurotransmitters in the brain in the hemispheric asymmetry aspect [Text] = Вплив 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5- дигідро-4Н-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону та вальпроату натрію на вміст гальмівних та збуджувальних нейротрансмітерів у головному мозку в аспекті міжпівкульової асиметрії / D. P. Kavraiskyi [et al.] // Клініч. фармація. - 2017. - Том 21, № 1. - P30-39

MeSH-головна:
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (методы)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
ПИРИДИНЫ -- PYRIDINES (химический синтез)
НЕЙРОТРАНСМИТТЕРНЫЕ СРЕДСТВА -- NEUROTRANSMITTER AGENTS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS (химический синтез)
Анотація: Epilepsy affects about 1 % of the world population. Recently, epileptology considers the cerebral hemispheres (CH) as separate components, which differ due to the neurochemical hemisphere asymmetry
На епілепсію страждає близько 1 % населення світу. Останнім часом епілептологія розглядає півкулі головного мозку (ГМ) як нерівнозначні складові, які відрізняються за рахунок нейрохімічної асиметрії. Мета роботи – дослідити вміст нейромедіаторів у півкулях головного мозку мишей та кореляційні зв’язки між ними на тлі прийому 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону (сполука 78553) та вальпроату натрію в інтактних тварин та на моделі пентилентетразолового (PTZ) кіндлінгу. Матеріали та методи. Використано головний мозок 44 мишей, який розтинали на півкулі і заморожували. Серотонін, ГАМК, глутамат, аспартат визначали методом високовольтного електрофорезу, гліцин – методом тонкошарової хроматографії. Сполуку 78553 вводили у дозі 200 мг/кг, вальпроат натрію – 300 мг/кг. Результати. В інтактних мишей міжпівкульова асиметрія вмісту нейроактивних амінокислот відсутня, а рівень серотоніну вище у лівій півкулі (ЛП). Сполука 785533 збільшує вміст гліцину, серотоніну і аспартату без впливу на ГАМК і глутамат. Вальпроат натрію збільшує рівень ГАМК, інших медіаторів – зменшує. PTZ кіндлінг викликає виразний дисбаланс медіаторів у ГМ, збільшує вміст збуджувальних нейротрансмітерів, зменшує рівень гальмівних амінокислот та виснажує запаси серотоніну як у ЛП, так і в правій півкулі (ПП). Сполука 78553 за PTZ кіндлінгу збільшує вміст ГАМК і гліцину в ГМ, відновлює їх фізіологічну симетрію в півкулях, підвищує рівень серотоніну та зменшує кількість збуджувальних нейроамінокислот майже до рівня інтактного контролю без відновлення їх балансу між півкулями. Вальпроат натрію ефективніше за сполуку 78553 збільшує рівень ГАМК, проте слабше впливає на гліцин, відновлює нормальний рівень глутамату, слабко впливаючи на вміст аспартату. Помірний відновлювальний ефект спостерігається для серотоніну в ПП, а в ЛП він майже відсутній; міжпівкульова симетрія відновлюється для гліцину та аспартату. Висновки. Кореляційний аналіз свідчить про порушення спряженості обміну нейротрансмітерних амінокислот і серотоніну в півкулях головного мозку під впливом PTZ, а зміни напрямку і сили зв’язків між вмістом нейротрасмітерів вказують на відмінності біохімічних механізмів протисудомної дії сполуки 78553 та вальпроату натрію. Саме потужна дія останього на ГАМК і глутамат при епілепсії може зумовлювати його високу ефективність. Протиепілептичний ефект сполуки 78553 частково можна пояснити сильнішим впливом на обмін серотоніну та гліцину
Дод.точки доступу:
Kavraiskyi, D. P.
Shtrygol’, S. Yu.
Gorbach, T. V.
Shtrygol’, D. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

16.

The synthesis of the substituted 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkylthiopyrazoles as promising pharmaceutical agents with the antifungal action [Текст] / P. V. Tkachenko [et al.] // Вісн. фармації. - 2017. - № 2. - С. 25-30

MeSH-головна:
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
БИБЛИОТЕКИ МАЛЫХ МОЛЕКУЛ -- SMALL MOLECULE LIBRARIES
Анотація: One of the promising directions for development of antifungal agents is the synthesis of new chemical compounds that can be used as active pharmaceutical ingredients to produce highly effective drugs for the treatment of fungal infestations. Aim. To create the combinatorial library of 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkylthiopyrazoles derivatives for the total antimicrobial screening to search for new substances with the antifungal activity, and study their spectral properties. Materials and methods. The methods of organic synthesis, instrumental methods of organic compound analysis were used. Results and discussion. The design of the library of small molecules based on the core structure of 5-aminopirazole has been developed. The useful and effective synthetic scheme for preparing N1-subsituted 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkylthiopyrazoles and their acylation products has been proposed and approved. This approach consists of cyclization of substituted alkyl/arylsulfoacetonitriles under the action of hydrazine hydrate with further alkylation and acylation of 5-aminopyrazoles obtained. The total yield of the target products is 50-85 %. The structure of all compounds synthesized has been confirmed using elemental analysis, 1H NMR- and chromato-mass spectrometric methods. Conclusions. The design and the synthetic scheme for obtaining 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkiltiopirazoles and products of their chemical modification have been proposed. The compounds synthesized are of certain interest as potential pharmaceutical agents and can be used to develop new antifungal agents
Дод.точки доступу:
Tkachenko, P. V.
Tkachenko, O. V.
Netosova, K. Yu.
Borisov, O. V.
Zhuravel, I. O.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

17.

The synthesis and the antimicrobial activity of N¹-substituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-N-phenylaminopyrazoles [Text] / P. V. Tkachenko [et al.] // Вісн. фармації. - 2017. - № 3. - P3-9

MeSH-головна:
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
Анотація: This article is continuation of the development of methods for the synthesis of small molecules based on the structure of 5-aminopyrazole. The synthesis and the antimicrobial activity for a series of new N1-subsituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-N-phenylaminopyrazoles have been described. Aim. To synthesize derivatives of 5-amino-4-arylsulfonyl-3phenylaminopyrazoles and study their antimicrobial and antifungal properties. Materials and methods. The methods of organic synthesis, instrumental methods of organic compounds analysis and methods of microbiological screening were used. Results and discussion. 5-Amino-4-arylsulfonyl-3-phenylaminopyrazoles were prepared by the reaction of arylsulfonylacetonitriles with isothiocyanates in the presence of NaOH and CH3I with further cyclization with hydrazine hydrate. The reaction of this compounds with N-arylchloroacetamides finished a series of N1-substituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-phenylaminopyrazoles. The antibacterial and antifungal properties of the compounds synthesized were studied. Some of the compounds obtained appeared to be potent inhibitors for several pathogenic bacterial and fungal lines. Conclusions. The synthetic scheme for obtaining of N1-substituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-phenylaminopyrazoles, which can be used for creation of a library of compounds for in vitro antimicrobial screening, has been proposed. Some of the compounds synthesized are of certain interest as potential pharmaceutical agents and can be used to develop new antifungal agents
Дод.точки доступу:
Tkachenko, P. V.
Tkachenko, O. V.
Netosova, K. Yu.
Borisov, O. V.
Zhuravel, I. O.
Kazmirchuk, V. V.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

18.

Hotsulia, A. S.
Synthesis, structure and properties of N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides [Текст] / A. S. Hotsulia, S. O. Fedotov // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 1. - С. 4-9

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, фармакокинетика, химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (терапевтическое применение, фармакокинетика, химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (фармакокинетика, химический синтез)
ХРОМАТОГРАФИЯ ТОНКОСЛОЙНАЯ -- CHROMATOGRAPHY, THIN LAYER (использование)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
Анотація: Гетероциклічні сполуки залишаються найбільш перспективною групою, за їхньою допомогою відбувається успішне створення нових лікарських засобів із характерним переліком властивостей. Прикладами таких систем є 1,2,4-тріазол і піразол. Наявність у структурі однієї молекули фрагментів двох різних азагетероциклів є синтетично цікавим і дає змогу збільшити ймовірність одержання біологічно активної субстанції з широким спектром дії. Мета роботи – оптимізація умов синтезу та дослідження властивостей N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетамідів при зміні умов перебігу хімічного процесу. Методи та результати. Як ключовий вихідний реагент використали етил 5-метил-1Н-піразол-3-карбоксилат, який одержали за відомими методиками з використанням ацетону, діетилоксалату, натрій метилату та з наступним використанням гідразин гідрату в еквівалентній кількості. Одержаний етил 5-метил-1Н-піразол-3-карбоксилат використали для реакцій гідразинолізу та нуклеофільного приєднання фенілізотіоціанату з наступною лужною гетероциклізацією. Синтезований 5-(5-метил-1Н-піразол-3-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіол використаний у реакціях алкілування перспективними реагентами для конструювання фармакофорних фрагментів. Продуктами такої реакції є N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетаміди. Структура одержаних сполук підтверджена за допомогою елементного аналізу, спектроскопії 1Н ЯМР, ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою тонкошарової хроматографії та хромато-мас-спектрометрії. Для синтезованих сполук здійснили попередній розрахунковий скринінг за допомогою програмного продукту PASS On-line®та молекулярного докінгу. Висновки. Одержали з високими виходами та чистотою N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетаміди, доведели їхню структуру та дослідили властивості.
Heterocyclic compounds remain the most promising group of compounds, through which the new drugs with characteristic list of properties are successfully created. Examples of this systems are 1,2,4-triazole and pyrazole. The presence in one molecule structure of fragments of two different azaheterocycles is synthetically interesting and allows increasing the probability to obtain biologically active substance with a wide spectrum of action.The aim of the work was to optimize the synthesis conditions and investigate the properties of N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides in case of change of chemical process conditions.Methods and results. Ethyl 5-methyl-1H-pyrazole-3-carboxylate, which was obtained by known techniques using acetone, diethyl oxalate, sodium methoxide, followed by hydrazine hydrate in equivalent amount, was used as the key starting reagent. The resulting ethyl 5-methyl-1H-pyrazole-3-carboxylate was used to carry out hydrazinolysis reactions and nucleophilic addition of phenyl isothiocyanate with subsequent alkaline heterocyclicization. The synthesized 5-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-thiole was used in alkylation reactions with promising reagents for the design of pharmacophoric fragments. The products of such reaction are N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides. The structure of the resulting compounds was confirmed by elemental analysis, 1H NMR spectroscopy, IR spectrophotometry. The individuality of the substances was determined by thin-layer chromatography and chromatographic mass spectrometry. For synthesized compounds, preliminary screening was performed using the PASS On-line®software and molecular docking.Conclusions. N-R-2-5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides are obtained with high yields and purity, their properties are investigated.
Дод.точки доступу:
Fedotov, S. O.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

19.

Синтез нових 5-заміщених 2-піразолілтіазол-4-онів як потенційних біологічно активних сполук [Текст] / І. М. Юшин [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 214-218

MeSH-головна:
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (использование)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
Анотація: Одна з ефективних стратегій у створенні потенційних «лікоподібних» молекул – використання методу молекулярної гібридизації, що ґрунтується на поєднанні кількох фармакологічно привабливих скафолдів в одній молекулі. Основним аргументом використання такого підходу є поліфармакологічна теорія, що базується на взаємодії гібридної молекули з кількома біомішенями на основі селективності та результуючого зниження токсичності. Мета роботи – синтез ряду нових 5-заміщених 2-піразолілтіазол-4-онів як потенційних біологічно активних сполук. Матеріали та методи. Протягом дослідження використали методи органічного синтезу, виконали фізико-хімічний аналіз синтезованих сполук (спектроскопія 1Н ЯМР). Результати. Синтез нових 5-ен-2-піразолілтіазол-4-онів здійснили в умовах трикомпонентної реакції [2+3]-циклоконденсації 3-метил-5-арил-4,5-дигідропіразол-1-карботіамідів із монохлороцтовою кислотою та відповідними карбонільними сполуками в середовищі оцтової кислоти. Структура синтезованих сполук підтверджена елементним аналізом і методом 1Н ЯМР-спектроскопії. Висновки. У результаті хімічних перетворень на основі гібрид-фармакофорного підходу синтезували бібліотеку нових тіазол-піразолінових кон’югатів для вивчення надалі протиракової активності за програмою DTP NCI Національного інституту раку, США.
Дод.точки доступу:
Юшин, І. М.
Лозинський, А. В.
Федусевич, О.-М. В.
Вовчук, О. Я.
Лесик, Р. Б.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

20.

Hotsulia, A. S.
Synthesis and properties of some pyrazole derivatives of 1,2,4-triazole-3-thiol [Текст] / S. Hotsulia, S. M. Kulish // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 3. - С. 318-323

MeSH-головна:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ ФЕНОМЕНЫ -- PHYSICOCHEMICAL PHENOMENA
Анотація: Нітрогеновмісні гетероциклічні сполуки відіграють важливу роль у сучасній фармацевтичній галузі. Це пов’язано зі значущим біологічним потенціалом цих сполук. 1,2,4-Тріазол і піразол – відомі фармакофори, що відповідають за формування широкого спектра активностей. Конструювання цільової молекули з використанням 1,2,4-тріазолу та піразолу є також цікавим із погляду доступності вихідних реагентів і простоти хімічних перетворень. Поєднання цих гетероциклів в одній молекулі дає змогу збільшити можливість участі в різноманітних біологічних процесах. Мета роботи – дослідження умов одержання S-алкілпохідних 5-(5-метилпіразол)-4-етил-1,2,4-тріазол-3-тіолу та вивчення властивостей цих сполук. Матеріали та методи. Початковий етап роботи передбачав використання діетилоксалату, ацетону та натрій метилату як вихідних речовин для синтезу проміжного продукту хімічного перетворення. Одержаний метил 2,4-діоксопентаноат на наступному етапі застосований у процесі перетворення у 5-метилпіразол-3-карбогідразид за участю подвійної кількості гідразин гідрату. Наступна модифікація молекули полягала в поетапному використанні реакцій нуклеофільного приєднання етилізотіоціанату та лужної гетероциклізації. Сформований так 5-(5-метилпіразол)-4-етил-1,2,4-тріазол-3-тіол піддавали процесу алкілування. Для встановлення складу та ідентифікації структури виділених речовин записані 1Н ЯМР та інфрачервоні спектри, а також одержані якісні та кількісні показники елементного складу синтезованих структур. Індивідуальний характер наявності речовин і ступінь їхньої чистоти визначені з використанням високоефективної рідинної хроматографії з двома видами детекції: діодно-матричної та мас-спектрометричної. Результати. Здійснили синтез алкілпохідних 5-(5-метилпіразол)-4-етил-1,2,4-тріазол-3-тіолу та визначили оптимальні умови процесу одержання цих речовин. Підтверджена будова продуктів хімічного перетворення та зафіксовані результати дослідження фізичних властивостей. Результати докінгових досліджень дали змогу підтвердити перспективність обраного напряму синтетичних перетворень, що врешті дало змогу визначитися з біологічним потенціалом одержаних сполук. Модельні ферменти – анапластичної лімфоми кіназа (код 2XP2), 14-альфа деметилаза ланостеролу (код 3LD6) та циклооксигеназа-1 (код 3N8Y), інформацію щодо яких використано з бази Банку даних білкових структур (РDB). Висновки. У результаті молекулярного докінгу отримали відомості, що формують уявлення про певний рівень імовірності впливу синтезованих сполук на активність названих ферментних структур.
Дод.точки доступу:
Kulish, S. M.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

1-20 21-24

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)