Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Головна

Спрощенний режим

Відео-інструкція

Опис

Бази даних

Періодичні видання- результати пошуку

Вид пошуку

Періодичні видання

Зона пошуку

Формат представлення знайдених документів:
повний	інформаційний	короткий

Відсортувати знайдені документи за:
автором	назвою	роком видання	типом документа

Пошуковий запит: (<.>A=Osadchuk, T. V.$<.>)

Загальна кількість знайдених документів : 10
Показані документи з 1 по 10

Шифр: УУ1/2016/88/6
Журнал

Український біохімічний журнал . - Виходит раз на два місяця
2016р. Т. 88 № 6

Зміст:
Osadchuk, T. V. Chemical structure and properties of low-molecular furin inhibitors / T. V. Osadchuk, O. V. Shybyryn, V. K. Kibirev. - С.5-25. - Bibliogr. at the end of the art.
Моlodchenkova, О. О. Purification and properties of lipoxygenase from wheat seedlings infected by Fusarium graminearum and treated by salicylic acid / О. О. Моlodchenkova []. - С.26-34. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Adamovskaya V. G., Ciselskaya L. Y., Bezkrovnaya L. Ya., Kаrtuzova T. V., Iablonska V. B.
Holota, Yu. V. Carbohydrate composition of rat intestine surface mucus layer after ceftriaxone treatment / Yu. V. Holota []. - С.35-44. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Olefir Ya. A., Dovbynchuk T. V., Tolstanova G. M.
Afanasieva, K. S. Redistribution of DNA loop domains in human lymphocytes under blast transformation with interleukin 2 / K. S. Afanasieva []. - С.45-51. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Chopei M. I., Lozovik A. V., Rushkovsky S. R., Sivolob A. V.
Minchenko, O. H. Hypoxic regulation of MYBL1, MEST, TCF3, TCF8, GTF2B, GTF2F2 and SNAI2 genes expression in U87 glioma cells upon IRE1 inhibition / O. H. Minchenko []. - С.52-62. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Tsymbal D. O., Minchenko D. O., Kubaychuk O. O.
Myronovskij, S. L. The characteristics of antibodies of mice immunized by human unconventional myosin 1c / S. L. Myronovskij []. - С.63-69. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Boiko N. M., Chumak V. V., Shorobura M. S., Lootsyk M. D., Stoika R. S., Kit Yu. Ya.
Akimov, O. Ye. Functioning of nitric oxide cycle in gastric mucosa of rats under excessive combined intake of sodium nitrate and fluoride / O. Ye. Akimov, V. O. Kostenko. - С.70-75. - Bibliogr. at the end of the art.
Hamit, Yasar Ellidag. The relationship between serum ferritin levels and serum lipids and HDL function with respect to age and gender / Yasar Ellidag Hamit []. - С.76-86. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Esin Eren, Mehmet Akdag, Ozlem Giray, Kemal Kiraz, Necat Yilmaz
Malysheva, Kh. V. Generation of optimized preparations of bone morphogenetic proteins for bone regeneration / Kh. V. Malysheva []. - С.87-97. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Spasyuk I. M., Pavlenko O. K., Stoika R. S., Korchynskyi O. G.
Ezepchuk, Yu. V. Nobel laureate Ilya I. Metchnikoff (1845-1916). Life story and scientific heritage / Yu. V. Ezepchuk, D. V. Kolybo. - С.98-109. - Bibliogr. at the end of the art.
Данилова, В. М. Винахідницька діяльність відділу регуляції обміну речовин Інституту біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України / В. М. Данилова []. - С.110-121. - Бібліогр.: в кінці ст.
Інші автори: Виноградова Р. П., Черниш І. Г., Петренко Т. М.
Philchenkov, A. Caspases, calpains, granzymes, cathepsins, HTRAs: far more than just killer enzymes / A. Philchenkov. - С.122-124
Є примірники у відділах: всього 1
Вільні: 1

Знайти схожі
Перейти до описів статей

Osadchuk, T. V.
Chemical structure and properties of low-molecular furin inhibitors [Text] = Хімічна будова та властивості низькомолекулярних інгібіторів фурину / T. V. Osadchuk, O. V. Shybyryn, V. K. Kibirev // Український біохімічний журнал. - 2016. - Т. 88, № 6. - P5-25. - Bibliogr. at the end of the art.

MeSH-головна:
ПЕПТИДОМИМЕТИКИ -- PEPTIDOMIMETICS (анализ)
ФУРИН -- FURIN (анализ, антагонисты и ингибиторы, химия)
ОБЗОР -- REVIEW
ОНКОЛОГИЯ МЕДИЦИНСКАЯ -- MEDICAL ONCOLOGY (тенденции)
БИОДОСТУПНОСТЬ -- BIOLOGICAL AVAILABILITY
Анотація: The review is devoted to the analysis of the relationship between a chemical structure and properties of low-molecular weight inhibitors of furin, the most studied proprotein convertase, which is involved in the development of some pathologies, such as oncologic diseases, viral and bacterial infections, etc. The latest data concerning the influence of peptides, pseudo-peptides, aromatic and heterocyclic compounds, some natural ones such as flavonoids, coumarins, and others on enzyme inactivation are considered. The power of furin inhibition is shown to rise with the increasing number of positively charged groups in the structure of these compounds. Peptidomimetics (Ki = 5-8 pM) are shown to be the most effective furin inhibitors. The synthesized substances, however, have not been used in practical application yet. Nowadays it is very important to find more selective inhibitors, improve their stability, bioavailability and safety for the human organism
Дод.точки доступу:
Shybyryn, O. V.
Kibirev, V. K.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Шифр: УУ60/2017/89/5
Журнал

The Ukrainian biochemical journal [Текст]. - Виходит раз на два місяця
2017р. Т. 89 № 5

Зміст:
Mikosha, A. S. Biochemical mechanism of the o,p’-DDD effect on the adrenal cortex / A. S. Mikosha, О. I. Kovzun. - P.5-14
Osadchuk, T. V. Influence of cations on furin activity / T. V. Osadchuk [et al.]. - P.15-20
Інші автори: Shybyryn O. V., Semyroz A. V., Bondarenko O. M., Kibirev V. K.
Yatsenko, T. A. Ca2+-dependent regulation of fibrinolytic system activation on fibrin(ogen) D-domains / T. A. Yatsenko [et al.]. - P.21-31
Інші автори: Rybachuk V. М., Kharchenko S. M., Grinenko T. V.
Protopopov, M. V. Search of protein kinase CK2 inhibitors based on purine-2,6-diones derivatives / M. V. Protopopov [et al.]. - P.32-39
Інші автори: Ostrynska O. V., Ivanchenko D. H., Starosyla S. A., Bdzhola V. G., Romanenko M. I., Yarmoluk S. M.
Minchenko, O. H. Expression of tumor growth related genes in IRE1 knockdown U87 glioma cells: effect of hypoxia / О. Н. Minchenko [et al.]. - P.40-51
Інші автори: Luzina O. Y., Hnatiuk O. S., Minchenko D. O., Garmash I. A., Ratushna O. O.
Halkin, O. V. Expression of ubiquitin specific peptidase and ATG7 genes in U87 glioma cells upon glutamine deprivation / O. V. Halkin [et al.]. - P.52-61
Інші автори: Minchenko D. O., Riabovol O. O., Telychko V. V., Ratushna O. O., Minchenko O. H.
Berdyshev, A. G. Modulation of LPS-induced ROS production and NF-кB nuclear translocation by N-stearoylethanolamine in macrophages / A. G. Berdyshev, H. V. Kosiakova, N. M. Hula. - P.62-69
Oriabinska, L. B. Ethylthiosulfanilate effect on Candida tropicalis / L. B. Oriabinska [et al.]. - P.70-76
Інші автори: Starovoitova S. O., Vasylyuk S. V., Novikov V. P., Lubenets V. I.
Kobylinska, L. I. Indicators of oxidative and nitrosative stress and activity of enzymes of nitric oxide metabolism in rats treated with 4-thiazolidinone derivatives possessing antineoplastic activity / L. I. Kobylinska [et al.]. - P.77-83
Інші автори: Panchuk R. R., Lesyk R. B., Zimenkovsky B. S., Stoika R. S.
Parkhomenko, Yu. M. Thiamine diphosphate synthesis and redox state indicator in the RAT brain during B1 hypovitaminosis / Yu. M. Parkhomenko [et al.]. - P.84-96
Інші автори: Pavlova A. S., Mejenskaya O. A., Stepanenko S. P., Chekhivska L. I.
Manoilov, K. Yu. Enhancement of internalization of diphtheria toxin recombinant fragments in sensitive cells mediated by toxin’s T-domain / K. Yu. Manoilov [et al.]. - P.96-105
Інші автори: Labyntsev A. J., Korotkevych N. V., Kolybo D. V.
Vovkun, T. V. The features of bile acids exchange in rats under the influence of corvitin / T. V. Vovkun [et al.]. - P.106-116
Інші автори: Yanchuk P. I., Shtanova L. Ya., Veselskiy S. P., Filimonova N. B., Shalamay A. S., Vedmid V. G.
Виноградова, Р. П. Науково-практична діяльність лабораторії сигнальних механізмів клітини Інституту біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України / Р. П. Виноградова, І. Ю. Черниш, В. М. Данилова. - P.117-123
The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2017. - P.127
The Nobel Prize in Chemistry 2017. - P.128
Є примірники у відділах:
Прим. 1 (вільний)

Знайти схожі
Перейти до описів статей

Influence of cations on furin activity / T. V. Osadchuk [et al.] // The Ukrainian Biochemical Journal. - 2017. - Том 89, N 5. - P15-20

MeSH-головна:
ФУРИН -- FURIN (действие лекарственных препаратов)
КАТИОНЫ -- CATIONS (метаболизм)
НАНОЧАСТИЦЫ МЕТАЛЛОВ -- METAL NANOPARTICLES (терапевтическое применение)
Анотація: Furin is the most studied proprotein convertase which processes inactive protein precursors, converting them into biologically active polypeptides. We have investigated cation effects of cesium, strontium, cadmium, iron, cobalt and nickel on the furin activity. It was shown that in the presence of Ca²⁺ (1 mM) these ions were able to activate the enzyme, and the peak position of its activity depends on the nature of the ion. Particularly, for Fe²⁺ it was observed at the ion concentration of 15 mM, whereas for Cd²⁺, Co²⁺ and Ni²⁺ the maximum activity of furin was at 20 mM, for Cs⁺ the peak was at a concentration of 30 mM, and for strontium ions it was 40 mM. The affinity of the cations for furin was estimated by Lineweaver-Burk plots for low concentrations of ions for the ascending branch of furin activity dependence on the cation concentration. It was found that their affinity in comparison with Ca²⁺ was sharply reduced (~ 18-150 times). The studied cations (under physiological conditions) were shown not to be able to compete with calcium ions for furin, and in natural environment they cannot influence its activity
Дод.точки доступу:
Osadchuk, T. V.
Shybyryn, O. V.
Semyroz, A. V.
Bondarenko, O. M.
Kibirev, V. K.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Шифр: УУ60/2017/89/6
Журнал

The Ukrainian biochemical journal [Текст]. - Виходит раз на два місяця
2017р. Т. 89 № 6

Зміст:
Osadchuk, T. V. Synthesis and investigation of the derivatives of amidinohydrazonelated aromatic compounds as furin inhibitors / T. V. Osadchuk [et al.]. - P.3-12
Інші автори: Semyroz A. V., Shybyryn O. V., Kibirev V. K.
Kolas, I. K. Copurification of chicken liver soluble htiamine monophosphatase and low molecular weight acid phosphatase / I. K. Kolas, A. F. Makarchikov. - P.13-21
Kuznetsova, T. Y. Antioxidant activity of melatonin and glutathione interacting with hydroxyl and superoxide anion radicals / T. Y. Kuznetsova [et al.]. - P.22-30
Інші автори: Solovyova N. V., Solovyov V. V., Kostenko V. O.
Chudina, T. O. Changes in proHB-EGF expression after functional activation of the immune system cells / T. O. Chudina [et al.]. - P.31-38
Інші автори: Labintsev A. J., Romaniuk S. I., Kolybo D. V., Komisarenko S. V.
Gonchar, O. A. Time-dependent effect of severe hypoxia/reoxygenation on oxidative stress level, antioxidant capacity and p53 accumulation in mitochondria of rat heart / O. A. Gonchar, I. N. Mankovska. - P.39-47
Shahouzehi, B. Effect of L-carnitine administration on serum insulin and adiponectin levels, and AMPK, APPL1 and PPAR? gene expression in STZ-induced diabetic rat liver / B. Shahouzehi [et al.]. - P.48-55
Інші автори: Barkhordari K., Aminizadeh S., Masoumi-Ardakani Y.
Pylypets, A. Z. Effects of thiosulfonates on the lipid composition of rat tissues / A. Z. Pylypets et al.]. - P.56-62
Інші автори: Iskra R. Ya., Havryliak V. V., Nakonechna A. V., Novikov V. P., Lubenets V. I.
Комісаренко, С. В. Для чого потрібні циркадні ритми, або як змінити хід "біологічного годинника" / С. В. Комісаренко, С. І. Романюк. - P.63-73
Є примірники у відділах:
Прим. 1 (вільний)

Знайти схожі
Перейти до описів статей

Synthesis and investigation of the derivatives of amidinohydrazonelated aromatic compounds as furin inhibitors / T. V. Osadchuk [et al.] // The Ukrainian Biochemical Journal. - 2017. - Том 89, N 6. - P3-12

MeSH-головна:
ФУРИН -- FURIN (терапевтическое применение)
Анотація: The proprotein convertase furin plays a crucial role in a variety of pathogenic processes such as cancer, bacterial and viral diseases, neurodegenerative disorders and diabetes. Thus, furin inhibitors are promising therapeutics for the treatment of many diseases. In this study we synthesized some new non-peptide of furin inhibitors, with positively charged amidinohydrazone groups present in ortho-, meta– or para-positions in the benzene rings relative to the linker. From the results of biological testing it followed that the position of amidinohydrazone groups in aromatic rings was significant for the manifestation of antifurin activity. The replacement of linkers containing a propoxy group by a “bridge” with a benzene ring was found to cause an increase in the inhibitory effect of the compounds. The effect of synthesized bisamidinohydrazones on furin also depended on the substitution of the hydrogen atom in the amidinohydrazone group by the methyl group. These compounds were shown to block the enzyme activity mainly by the mechanism of mixed inhibition, and their Ki values were at the micromolar level
Дод.точки доступу:
Osadchuk, T. V.
Semyroz, A. V.
Shybyryn, O. V.
Kibirev, V. K.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Шифр: УУ60/2018/90/5
Журнал

The Ukrainian biochemical journal [Текст]. - Виходит раз на два місяця
2018р. Т. 90 № 5

Зміст:
Pushkarev, V. M. Biochemical aspects of the combined use of taxanes, irradiation and other antineoplastic agents for the treatment of anaplastic thyroid carcinoma / V. M. Pushkarev [et al.]. - P.5-18
Інші автори: Kovzun O. I., Pushkarev V. V., Guda B. B., Tronko M. D.
Borzova, N. V. Influence of chemical reagents and UV irradiation on the activity of Penicillium canescens α-galactosidase / N. V. Borzova, L. D. Varbanets. - P.19-27
Osadchuk, T. V. Influence of organic solvents on the furin activity / T. V. Osadchuk [et al]. - P.28-33
Інші автори: Shybyryn O. V., Semyroz A. V., Kibirev V. K.
Veklich, T. O. Calix[4]arene C-956 selectively inhibits plasma membrane Ca2+,Mg2+-ATPase in myometrial cells / T. O. Veklich [et al.]. - P.34-42
Інші автори: Skrabak O. A., Nikonishyna Yu. V., Rodik R. V., Kalchenko V. I., Kosterin S. O.
Afanasieva, K. S. DNA loops after cell lysis resemble chromatin loops in an intact nucleus / K. S. Afanasieva, V. V. Olefirenko, A. V. Sivolob. - P.43-49
Yastreb, T. O. Action of methyl jasmonate and salt stress on antioxidant system of Arabidopsis plants defective in jasmonate signaling genes / T. O. Yastreb [et al.]. - P.50-59
Інші автори: Kolupaev Yu. E., Shvidenko N. V., Dmitriev A. P.
Storozhuk, B. G. Overall hemostasis potential of the blood plasma and its relation to some molecular markers of the hemostasis system in patients with chronic renal disease of stage VD / B. G. Storozhuk [et al.]. - P.60-70
Інші автори: Pyrogova L. V., Chernyshenko T. M., Kostiuchenko O. P., Kolesnikova I. M., Platonova T. M., Storozhuk O. B., Storozhuk L. O., Bereznitsky G. K., Tsap P. Yu., Masenko O. O., Makogonenko E. M., Lugovskoy E. V.
Falfushynska, H. I. Evaluation of metallothioneins, oxidative stress and signs of cytotoxicity in young obese women / H. I. Falfushynska [et al.]. - P.71-80
Інші автори: Horyn O. I., Khoma V. V., Tereshchuk G. V., Osadchuk D. V., Rusnak N. I., Stoliar O. B.
Dziuba, O. S. The effect of N-stearoylethanolamine on adipocytes free cholesterol content and phospholipid composition in rats with obesity-induced insulin resistance / O. S. Dziuba [et al.]. - P.81-90
Інші автори: Hudz Ie. A., Kosiakova H. V., Horid’ko T. M., Klimashevsky V. M., Hula N. M.
Krynytska, I. Ya. The indices of nitrogen (II) oxide system in experimental hepatopulmonary syndrome / I. Ya. Krynytska, M. I. Marushchak. - P.91-97
Gudkova, O. O. Purification procedure and assay for the activity of lysyl oxidase / O. O. Gudkova [et al.]. - P.98-105
Інші автори: Latyshko N. V., Zaitseva O. V., Shandrenko S. G.
Kosterin, S. O. Founder of molecular immunology in Ukraine, well-known political and public figure. On the 75th birthday of Academician of the NAS of Ukraine S. V. Komisarenko / S. O. Kosterin, V. M. Danilova. - P.106-116
Matyshevska, O. P. The FEBS3+ Meeting - XIth Parnas Conference - Young Scientists Forum ’Biochemistry and Molecular Biology for Innovative Medicine’ : 3-5 september 2018, Kyiv, Ukraine / O. P. Matyshevska. - P.117-119
The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2018. - P.120
The Nobel Prize in Chemistry 2018. - P.121
Є примірники у відділах:
Прим. 1 (вільний)

Знайти схожі
Перейти до описів статей

Influence of organic solvents on the furin activity [Text] / T. V. Osadchuk [et al.] // The Ukrainian Biochemical Journal. - 2018. - Том 90, N 5. - P28-33

MeSH-головна:
ФУРИН -- FURIN (действие лекарственных препаратов)
Анотація: Furin belongs to a family of calcium-dependent serine proprotein convertases, which transform the inactive protein precursors into mature polypeptides. In model experiments, we studied the effect of organic solvents such as acetone, dimethyl sulfoxide (DMSO), dioxane, isopropanol and ethanol on the furin activity. Furin was found to retain up to 88% of its initial activity in the presence of DMSO, whereas in the presence of acetone only 30%. Organic solvents formed the following decreasing sequence of their effects on furin: acetone isopropanol ethanol dioxane dimethyl sulfoxide. The relationship between the residual furin activity and solvent parameters such as relative polarity, dipole moment and log P were investigated. The effect of the organic solvent appeared not to correlate with any of the listed characteristics. Laidler-Sсatchard’s graphs, which according to a theory must be linear, demostrated non-linearity. These results indicate that not only electrostatic interactions play an important role in the studied enzymatic reaction but also other factors, e.g. hydrophobic contacts, hydrogen bonds can influence furin catalysis. This seems relevant for further research in this area
Дод.точки доступу:
Osadchuk, T. V.
Shybyryn, O. V.
Semyroz, A. V.
Kibirev, V. K.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

Шифр: УУ60/2019/91/4
Журнал

The Ukrainian biochemical journal [Текст]. - Виходит раз на два місяця
2019р. Т. 91 № 4 . - 138.92, р.

Зміст:
Osadchuk, T. V. 1,3-Oxazol-4-ylphosphonium salts as new non-peptide inhibitors of furin / T. V. Osadchuk [та ін.]. - P.5-16. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Kibirev V. K., Shybyryn O. V., Semyroz A. V., Velihina Ye. S., Abdurakhmanova Е. R., Brovarets V. S.
Zaiets, I. V. p60-S6K1 represents a novel kinase active isoform with the mode of regulation distinct from p70/p85-S6K1 isoforms / I. V. Zaiets [та ін.]. - P.17-25. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Holiar V. V., Sivchenko A. S., Smialkovska V. V., Filonenko V. V.
Krynina, O. I. Role of the heparin-binding domain in intracellular trafficking of sHB-EGF / O. I. Krynina [та ін.]. - P.26-32. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Manoilov K. Yu., Kolybo D. V., Komisarenko S. V.
Danylovych, H. V. Sources and regulation of nitric oxide synthesis in uterus smooth muscle cells / H. V. Danylovych [та ін.]. - P.33-40. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Danylovych Yu. V., Bohach T. V., Hurska V. T., Kosterin S. O.
Pavlova, O. S. High thiamine dose restores levels of specific astroglial proteins in rat brain astrocytes affected by chronic ethanol consumption / O. S. Pavlova [та ін.]. - P.41-49. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Tykhomyrov A. A., Mejenskaya O. A., Stepanenko S. P., Chehivska L. I., Parkhomenko Yu. M.
Ekeigwe, I. B. Curcuma longa aqueous extract prevents myocardial injury in hypercholesterolaemic albino rat / I. B. Ekeigwe [та ін.]. - P.50-57. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Ikegwuonu I. C., Uchendu I. K., Uchenna C. A., Okongwu U. C.
Falfushynska, H. I. Carassius auratus as a novel model for the hyperglycemia study / H. I. Falfushynska [та ін.]. - P.58-69. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Horyn O. I., Gnatyshyna L. L., Buyak B. B., Rusnak N. I., Fedoruk O. O., Stoliar O. B.
Kustovska, A. D. Calculations of supramolecular structures of peptidylboronic acid (bortezomib) with ABO blood system antigen / A. D. Kustovska [та ін.]. - P.70-77. - Bibliogr. at the end of the art.
Інші автори: Prymachenko S. V., Minchenko Zh. M., Liubarets T. F., Dmytrenko O. O.
Kosterin, S. O. Consideration of the contribution of chemical (non-enzymatic) conversion of substrate in the general mechanism of enzyme reaction / S. O. Kosterin, S. O. Karakhim, P. F. Zhuk. - P.78-87. - Bibliogr. at the end of the art.
Bobrovnik, S. A. Kinetics of interaction between polyreactive immunoglobulins and antigen. The theory / S. A. Bobrovnik, M. O. Demchenko, S. V. Komisarenko. - P.88-94. - Bibliogr. at the end of the art.
Данилова, В. М. Внесок лауреатів Нобелівської премії в розвиток знань з біохімії вітамінів: Х. Ейкман, Ф. Г. Гопкінс, А. Сент-Дьорді, У. Хоуорс, П. Каррер, Р. Кун, Х. Дам, Е. А. Дойзі, Дж. Майнот У. Мерфі, Дж. Віпл, Д. Ходжкін, Р. Вудворд / В. М. Данилова, Р. П. Виноградова, С. В. Комісаренко. - P.95-117. - Бібліогр.: в кінці ст.
Є примірники у відділах: всього 1
Вільні: 1

Знайти схожі
Перейти до описів статей

10.

1,3-Oxazol-4-ylphosphonium salts as new non-peptide inhibitors of furin [Текст] = 1,3-Оксазол-4-ілфосфонієві солі як новий клас непептидних інгібіторів фурину / T. V. Osadchuk [та ін.] // The Ukrainian Biochemical Journal. - 2019. - Т. 91, № 4. - С. 5-16. - Bibliogr. at the end of the art.

MeSH-головна:
ФОСФИНЫ -- PHOSPHINES (анализ, химия)
ФУРИН -- FURIN (анализ, антагонисты и ингибиторы, биосинтез)
ОКСАЗОЛЫ -- OXAZOLES (анализ, химия)
ХИМИИ ОРГАНИЧЕСКОЙ ПРОЦЕССЫ -- ORGANIC CHEMISTRY PROCESSES
ДИАГРАММЫ -- CHARTS
МОЛЕКУЛЯРНЫЕ МЕХАНИЗМЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ -- MOLECULAR MECHANISMS OF PHARMACOLOGICAL ACTION
Анотація: A series of novel triphenylphosphonium derivatives of 1,3-oxazole containing at C2 and C5-positions electron withdrawing or electron-donating groups were synthesized and characterized by ¹H, ³¹P NMR and IR spectroscopy, element analysis and chromato-mass spectrometry. These compounds were found to be a new class of non-peptide inhibitors of furin. Depending on the chemical structure, they inactivated enzyme at micromolar level by mechanism of competitive, non-competitive or mixed inhibition. Evaluation of the synthesized derivatives as furin inhibitors showed that among the triphenylphosphonium salts studied by us, oxazole 12 containing 2,4-dichlorophenyl- in the C2-position and MeS-group at C5 is the most active (Ki = 1.57 μM) competitive inhibitor of furin. Our results provided evidence that chemical modification of 1,3-oxazole-4-yl-triphenylphosphonium salts may be useful for developing new more potent and selective inhibitors of furin
Синтезовано низку нових похідних 1,3-оксазол-4-ілфосфонієвих солей, які містять у С2- та С5-положеннях гетероциклу електронодонорні або електроноакцепторні групи. Сполуки охарактеризовано ¹Н, ³¹Р ЯМР- та ІЧ-спектроскопією, даними елементного аналізу та хромато-масспектрометрії. Знайдено, що ці азоли є новим класом непептидних інгібіторів фурину. Залежно від хімічної будови вони інактивують ензим за механізмом конкурентного, неконкурентного або змішаного інгібування. Оцінка синтезованих похідних як інгібіторів фурину показала, що серед трифенілфосфонієвих солей оксазол 12, який містить у С2-положенні 2,4-дихлорфеніл-, а у С5 – MeS-групу, є найактивнішим (Kі = 1,57 мкМ) конкурентним інгібітором ензиму. Результати свідчать про те, що хімічна модифікація фосфонієвих похідних оксазолу може бути корисною для створення потужніших та селективних інгібіторів фурину
Дод.точки доступу:
Osadchuk, T. V.
Kibirev, V. K.
Shybyryn, O. V.
Semyroz, A. V.
Velihina, Ye. S.
Abdurakhmanova, Е. R.
Brovarets, V. S.

Вільних прим. немає

Знайти схожі

© Міжнародна Асоціація користувачів і розробників електронних бібліотек і нових інформаційних технологій
(Асоціація ЕБНІТ)