Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>A=Бакумовська, Х. Д.$<.>)

Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Бакумовська Х. Д., Гоцуля А. С.
Заглавие : Синтез та властивості 7-((6-арил-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазол-3-іл)метил)теофілінів
Параллельн. заглавия :Synthesis and properties of 7-((6-aryl-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazol-3-yl)methyl)theophyllines
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2023. - Т. 78, № 1. - С. 58-65 (Шифр ФУ3/2023/78/1)
Примечания : Бібліогр.: в кінці ст.
MeSH-главная: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ТЕОФИЛЛИН -- THEOPHYLLINE
МАСС-СПЕКТРОМЕТРИЯ -- MASS SPECTROMETRY
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC
Аннотация: Створення нових біологічно активних сполук є перспективним напрямом сучасної медичної хімії. Важливе місце у зазначеному процесі займають гетероциклічні системи. Серед них необхідно виділити 1,2,4-триазол та ксантин, наявність яких у структурі відомих лікарських засобів зумовлює їхню фармакологічну активність. Поєднання в межах однієї молекули зазначених гетероциклів може призвести до посилення наявного біологічного ефекту або появи нових корисних властивостейМетою роботи був синтез нових теофіліновмісних похідних 4-аміно-1,2,4-триазол-3-тіолу, вивчення їхніх фізико-хімічних властивостей та предиктивне дослідження біологічного потенціалу. Об’єктами дослідження виступили 7-((6-арил-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазол-3-іл)метил)теофіліни, які було одержано шляхом конденсації вихідного 7-((4-аміно-5-меркапто-1,2,4-триазол-3-іл)метил)-теофіліну з ароматичними карбоновими кислотами (бензенова, 2-метоксибензенова, 3-метоксибензенова, 2-бром-5-метоксибензенова, 2-бром-4-флуоробензенова, 2-хлор-4-нітробензенова, 2-бром-5-нітробензенова) у середовищі фосфору оксихлориду за нагрівання. Формування структури проміжного 7-((4-аміно-5-меркапто-1,2,4-триазол-3-іл)метил)теофіліну відбувалося шляхом багатостадійної хімічної трансформації 1,3-диметилксантину. Структуру синтезованих речовин доведено елементним аналізом, 1Н ЯМР та ІЧ-спектроскопією, а їхню індивідуальність встановлено хромато-мас-спектрометрією. Доцільність подальших біологічних досліджень попередньо оцінено in silico методом, а саме молекулярним докінгом. Як модельні ферменти було використано циклооксигеназу-2, ланостерол 14α-деметилазу та анапластичної лімфоми кіназу. Найімовірнішою активністю, наявність якої є досить вірогідною в ряду синтезованих сполук, є протигрибкова. Особливо перспективно в цьому контексті виглядає 7-((6-(2-бромо-5-метоксифеніл)-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазол-3-іл)метил)теофілін, який за показниками енергії міжмолекулярних взаємодій із ланостерол 14α-деметилазою перевищує кетоконазолThe creation of new biologically active compounds is a promising area of modern medicinal chemistry. Heterocyclic systems play an important role in this process.Among them, it is necessary to note 1,2,4-triazole and xanthine, the presence of which in the structure of known medicines determines their pharmacological activity. The combination of these heterocycles within a single molecule can lead to the enhancement of the existing biological effect or the emergence of new useful propertiesThe aim of the work has been to synthesize new theophylline-containing 4-amino-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives, study their physicochemical properties and predictive study of their biological potential. The research objects have been the 7-((6-aryl-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]-thiadiazol-3-yl)methyl)theophylline, which were obtained by condensation of the starting 7-((4-amino-5-mercapto-1,2,4-triazol-3-yl)methyl)theophylline with aromatic carboxylic acids (benzoic,2-methoxybenzoic, 3-methoxybenzoic, 2-bromo-5-methoxybenzoic,2-bromo-4-fluorobenzoic, 2-chloro-4-nitrobenzoic, 2-bromo-5-nitrobenzoic) in phosphorus oxychloride medium under heating. The structure of the intermediate 7-((4-amino-5-mercapto-1,2,4-triazol-3-yl)methyl)theophylline was formed by a multistep chemical transformation of 1,3-dimethylxanthine. The structure of the synthesized compounds has been confirmed by elemental analysis, 1H NMR and IR spectroscopy, their individuality has been established by chromatography-mass spectrometry. The feasibility of further biological research has been preliminarily assessed by an in silico method, in particular, molecular docking. Cyclooxygenase-2, lanosterol 14α-demethylase and anaplastic lymphoma kinase have been used as model enzymes. The most likely activity, which is quite probable in a number of synthesized compounds, is antifungal. In this context, 7-((6-(2-bromo-5-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazol-3-yl)methyl)theophylline looks particularly promising, as it exceeds ketoconazole in terms of the energy of intermolecular interactions with lanosterol 14α-demethylase
Найти похожие

Заглавие журнала :Фармацевтичний журнал -2023г. т.78,N 1
Интересные статьи :
До ювілею професора Давтян Лени Левонівни (стр.3-4)
Пальчак Л. М. Лікарські засоби для лікування виразкового коліту на фармацевтичному ринку України/ Л. М. Пальчак, О. С. Кухтенко, В. М. Хоменко (стр.5-13)
Глущенко О. М. Аналіз асортименту лікарських засобів для ректального застосування, що використовують для лікування проктологічних захворювань, в Україні/ О. М. Глущенко (стр.14-24)
Філінюк О. М. Міжнародний досвід використання форм звітів для госпітальної оцінки медичних технологій/ О. М. Філінюк, М. М. Бабенко (стр.25-32)
Власенко І. О. Атрибути просвітницької діяльності аптек за стандартами належної аптечної практики з погляду пацієнтів із цукровим діабетом/ І. О. Власенко, Л. Л. Давтян (стр.33-45)
Даценко І. С. Аналіз економічної ефективності ранньої діагностики та фармакотерапії легеневої артеріальної гіпертензії/ І. С. Даценко (стр.46-57)
Бакумовська Х. Д. Синтез та властивості 7-((6-арил-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазол-3-іл)метил)теофілінів/ Х. Д. Бакумовська, А. С. Гоцуля (стр.58-65)
Соломенний А. М. Теоретико-експериментальне обґрунтування отримання фармацевтичної композиції у формі кріогелю з лідокаїну гідрохлоридом та декаметоксином/ А. М. Соломенний, А. О. Дроздова (стр.66-74)
Гудзенко А. В. Дослідження летких сполук квіток нагідок лікарських (Сalendula officinalis L.) методом газової хроматографії з МАС-детекцією/ А. В. Гудзенко [та ін.] (стр.75-81)
Герасимець І. І. Вплив густого екстракту з грибів майтаке на стан антиоксидантної системи щурів із ДМГ-індукованим канцерогенезом товстої кишки/ І. І. Герасимець, Л. С. Фіра, І. І. Медвідь (стр.82-91)
Интересные статьи :
Найти похожие

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)