Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>A=Гоцуля, А. С.$<.>)

Общее количество найденных документов : 13
Показаны документы с 1 по 10

1-10 11-13

Hotsulia, A. S.
Synthesis, structure and properties of N-R-amides and hydrazides of 2-[4-R-5-(3’-methylxanthine-7’-yl)-1,2,4-triazole-3-ylthio]acetic acid [Текст] / A. S. Hotsulia // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 3. - С. 254-259

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакология, химический синтез)
КСАНТИНЫ -- XANTHINES (фармакология, химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
Аннотация: Цель работы - исследование состояния органов репродуктивной системы после длительного введения ингибитора ароматазы стероидов летрозола и его отмены у молодых самцов крыс и на фоне возрастной инволюции репродуктивных органов. Материалы и методы. Опыты проведены на крысах Вистар с начальным возрастом 5 мес. и 15 мес., которым в течение 3 мес. вводили перорально с помощью желудочного металлического катетера летрозол через день в дозе 1 мг/кг м. т., и через 2 мес. после его отмены. Определяли уровни тестостерона и эстрадиола в плазме крови иммуноферментным методом, содержание сперматозоидов в придатках семенников, определяли массу и проводили морфологическое исследование гонад и добавочных половых желез - вентральной доли предстательной железы, коагулирующей железы и семенных пузырьков. Результаты исследований сравнивали с показателями у контрольных животных соответствующего возраста. Результаты. У стареющих самцов под влиянием летрозола возрастало соотношение уровней тестостерона и эстрадиола в плазме крови. Содержание сперматозоидов в эпидидимисах увеличивалось на 28 %. Гистологическое исследование показало функциональную активацию клеток Лейдига, значительное уменьшение инволютивных изменений их количества и гистологического строения. Часть клеток Лейдига имела признаки функционального истощения. Летрозол увеличивал относительную массу коагулирующей железы в среднем на 40 %, семенных пузырьков на 31 % и вентральной части предстательной железы на 33 % по сравнению с показателями контрольных животных. Через 2 мес. после прекращения введения летрозола не установлена разница между показателями у контрольных и опытных животных. У молодых крыс эффекты летрозола почти не выявляли. Выводы. Введение летрозола увеличивает соотношение уровней тестостерона и эстрадиола в плазме крови, содержание сперматозоидов в эпидидимисах и массу андрогензависимых добавочных половых желез самцов крыс с возрастной инволюцией половой системы. Это сопровождается замедлением возрастных изменений гонад и предстательной железы. Признаки стимулирующего влияния летрозола на органы репродуктивной системы стареющих животных исчезали через 2 мес. после отмены приема препарата.
Aim. Study of the reproductive organs after long-term administration of letrozole, the steroid aromatase inhibitor, followed by its withdrawal in young male rats and ones with age-related involution of reproductive organs. Material and methods. The experiments were carried out on Wistar rats with an initial age of 5 months and 15 months, which were gavaged with letrozole every other day at a dose of 1 mg/kg bw for 3 months and then 2 months following its discontinuation. The blood plasma testosterone and estradiol levels were measured by immunoassays. The spermatozoa contents in epididymis were calculated. The testicles and accessory sexual glands were weighed, and morphology of gonads and ventral prostate was studied. The results of the study were compared with those of control animals of corresponding age. Results. As the result of letrozole treatment, the ratio of testosterone and estradiol levels in blood plasma of aged rats increased. The spermatozoa content in epididymis rose up by on the average 28 %. The histological study revealed functional activation of Leydig cells, a significant retardation of involutive changes of their number and morphology. Some Leydig cells demonstrated the signs of functional exhaustion. Letrozole exerted an increase of relative weight of the coagulation gland by an average of 40 %, seminal vesicles by 31 %, and ventral prostate by 33 % compared with those of control animals. Two months after letrozole withdrawal, there were no signs of difference between letrozole-treated and control animals. In young rats, the effects of letrozole were almost not detectable. Conclusions. Letrozole administration to male rats with age-related involution of the reproductive system increases testosterone/estradiol ratio in blood plasma, the spermatozoa contents in epididymises and the weights of androgen-dependent accessory sexual glands. This is accompanied by slowing down of age-related changes of the gonad morphology and prostate gland. Letrozole-induced reproductive effects are reversible.
Доп.точки доступа:
Гоцуля А. С.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Шифр: АУ40/2019/12/3
Журнал

Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - Выходит ежеквартально
2019г. т.12 N 3

Содержание:
Hotsulia, A. S. Synthesis, structure and properties of some 5-R-4-phenyl-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives / A. S. Hotsulia. - С.238-244
Hotsulia, A. S. Synthesis and properties of some S-derivatives of 4-phenyl-5-((5-phenylamino-1,3,4-thiadiazole-2-ylthio)methyl)-1,2,4-triazole-3-thione / A. S. Hotsulia, S. O. Fedotov. - С.245-249
Мєдвєдєва, К. П. Застосування похідних хінону для спектрофотометричного визначення лікарських засобів / К. П. Мєдвєдєва. - С.250-255
Safonov, A. A. Anti-tuberculosis activity research of 5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol / A. A. Safonov, V. V. Zazharskyi. - С.256-259
Бігдан, О. А. Протисудомна активність 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів / О. А. Бігдан. - С.260-265
Шепета, Ю. Л. Дослідження антиексудативної активності S-алкілованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу / Ю. Л. Шепета. - С.266-269
Карпун, Є. О. In silico дослідження нових похідних біс-3R,4R′-5-(((1H-1,2,4- тріазол-5-іл)тіо)метил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів / Є. О. Карпун [та ін.]. - С.270-275
Другие авторы: Карпенко Ю. В., Парченко В.В., Панасенко О. І.
Бородіна, Н. В. Мікроскопічні дослідження пагонів Salix cinerea L. флори України / H. B. Бородіна [та ін.]. - С.276-284
Другие авторы: Ковальов В. М., Кошовий О. М., Гамуля О. В.
Мозуль, B. I. Дослідження хімічного складу волошки розлогої / B. I. Мозуль, І. І. Аксьонова, O. I. Панасенко. - С.285-290
Мига, М. М. Дослідження фенольних сполук листя нефармакопейних видів роду Salvia флори України / М. М. Мига [та ін.]. - С.291-297
Другие авторы: Кошовий О. М., Ільїна Т.В., Бородіна Н. В., Скибіцька М. І.
Івасюк, І. М. Дослідження морфолого-анатомічної будови трави смикавця їстівного (Cyperus esculentus L.) / І. М. Івасюк, С. М. Марчишин, Л. І. Будняк. - С.298-303
Бурлака, Б. С. Вивчення впливу допоміжних речовин на вивільнення ноопепту з назальної лікарської форми / Б. С. Бурлака, І. Ф. Бєленічев, В. В. Гладишев. - С.304-308
Аль, Насир Ейяд. Изучение влияния основ-носителей на биологическую активность вазопрессина в трансбуккальных лекарственных формах / Ейяд Аль Насир [и др.]. - С.309-313
Другие авторы: Дроздов А. Л., Лисянская А. П., Харапонова Е. Б.
Bushuieva, I. V. The introduction of new technologies and financial support for the innovational pharmaceutical industry in the veterinary medicine sector based on the development of priority areas of the Ukrainian regions / I. V. Bushuieva, N. M. Borysenko. - С.314-321
Жамали, Карім. Дослідження вітчизняного ринку засобів на основі міноксидилу та його похідних, що використовуються при алопеції / К. Жамали [та ін.]. - С.322-328
Другие авторы: Ткаченко Н. О., Гладишев В. В., Рижкова С. Є.
Гоцуля, А. С. Аналіз ринку дієтичних добавок, що впливають на органи дихання / A. C. Гоцуля [та ін.]. - С.329-333
Другие авторы: Міколасюк О. О., Британова Т. С., Книш Є. Г.
Кілєєва, О. П. Аналіз застосування лікарських косметичних засобів в комплексній терапії акне та розацеа в умовах амбулаторного лікування (на прикладі Запорізької області) / О. П. Кілєєва, І. В. Бушуєва. - С.334-338
Колесник, М. Ю. Ефективність терапії валсартаном із гідрохлортіазидом та її вплив на стан міокарда лівого передсердя в жінок із гіпертонічною хворобою у стані постменопаузи / М. Ю. Колесник, М. В. Соколова. - С.339-345
Самура, Б. Б. Стан кардіогемодинаміки у хворих на множинну мієлому залежно від функції нирок / Б. Б. Самура, М. О. Панасенко. - С.346-351
Nikanorov, O. K. Dynamics of the electrospondilography indices of the individuals with back pain under the influencing of the physical rehabilitation program. Physical rehabilitation of the individuals with back pain / O. K. Nikanorov [et al.]. - С.352-356
Другие авторы: Kormiltsev V. V., Zharova I. O., Lazareva O. B., Kravchuk L. D.
Дорошенко, Е. Ю. Терапевтичні вправи у процесі фізичної реабілітації спортсменів із травматичними ушкодженнями опорно-рухового апарату (на матеріалі футзалу) / Е. Ю. Дорошенко [та ін.]. - С.357-364
Другие авторы: Малахова С. М., Черненко О. Є., Гурєєва А. М., Шаповалова І. В., Сазанова І. О., Олійник М. О., Світлична Т. С.
Варакута, О. А. Реактивність лімфоїдного компонента пародонта під час використання різних пломбувальних матеріалів на тлі експериментального цукрового діабету / О. А. Варакута, О. Г. Кущ. - С.365-371
Gulgez, Neslihan Taskurt Hekim. Assessment of Practice of Pedigree Drawing and Application of Standardized Patient in Medical Faculty Students / Neslihan Taskurt Hekim Gulgez [et al.]. - С.372-378
Другие авторы: Asli Metin Mahmutoglu, Sezgin Gunes, Ahmet Tevfik Sunter
Аніщенко, М. А. Інформована згода в педіатричній практиці: проблеми українського законодавства та перспективи їх вирішення / М. А. Аніщенко. - С.379-384
Вітаємо з 80-річчям професора кафедри органічної і біоорганічної хімії Прийменка Бориса Олександровича. - С.385
1 вересня 2019 року виповнилося 80 років з дня народження доцента кафедри фармакогнозії, фармакології та ботаніки Корнієвського Юрія Івановича. - С.386
Имеются экземпляры в отделах: всего 1
Свободны: 1

Найти похожие
Перейти к описаниям статей

Трофімова, Т. С.
Алкілпохідні 7'-((3-меркапто-4-метил-1,2,4-триазол-5-іл)-метил)-5-метилксантину: синтез і властивості [] = Alkyl derivatives of 7'-((3-mercapto-4-methyl-1,2,4-triazol-5-yl)methyl)-3-methylxanthine: synthesis and properties / Т. С. Трофімова, А. С. Гоцуля // Фармацевтичний журнал. - 2023. - Т. 78, № 5. - С. 45-52. - Бібліогр.: в кінці ст.

MeSH-главная:
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование, тенденции)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (анализ, химия)
1-МЕТИЛ-3-ИЗОБУТИЛКСАНТИН -- 1-METHYL-3-ISOBUTYLXANTHINE (анализ, химия)
ХИМИЧЕСКИЕ МЕТОДЫ КОМБИНАТОРНЫЕ -- COMBINATORIAL CHEMISTRY TECHNIQUES (использование, тенденции)
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (тенденции)
СТАТИСТИЧЕСКАЯ ОБРАБОТКА ДАННЫХ -- DATA INTERPRETATION, STATISTICAL
Аннотация: Фармакофорні центри молекули відіграють ключову роль у розумінні взаємодії лікарських засобів з їх мішенями в організмі та у створенні нових біологічно активних сполук. Вони дають змогу розробляти лікарські засоби зі специфічними фармакологічними властивостями та високою селективністю і безпечністю. Фрагменти ксантину або 1,2,4-триазолу в структурі речовини сприяють формуванню фармакофорних центрів та біологічної активності. Метою роботи був синтез S-алкілпохідних 7-((3-меркапто-4-метил-1,2,4-триазол-5-іл)метил)-3-метилксантину та попереднє встановлення фармакокінетичного профілю методами in silico. Вихідний 3-метилксантин було перетворено у 7-((3-меркапто-4-метил-1,2,4-триазол-5-іл)метил)-3-метилксантин. Одержаний тіол підлягав S-алкілуванню за участю галогеналканів. Будову та індивідуальність синтезованих сполук доведено за допомогою елементного аналізу, 1Н ЯМР-спектроскопії та хромато-мас-спектрометрії. Фармакокінетичні параметри речовин на відповідність критеріям лікоподібності було оцінено за допомогою on-line платформи SwissADME. Синтезовані речовини у in silico дослідженнях продемонстрували у своїй більшості здатність долати такі фільтри лікоподібності як Lipinski, Ghose, Veber, Egan, Muegge, що предиктивно визначає позитивний фармакокінетичний профіль досліджених сполук. Одержані значення таких дескрипторів як молекулярна рефракція та загальна площа полярних поверхонь молекул, а також показники ліпофільності лише посилюють висловлену думку. Синтезовано 10 S-алкілпохідних 7-((3-меркапто-4-метил-1,2,4-триазол-5-іл)метил)-3-метилксантину шляхом структурного перетворення 3-метилксантину з проміжним формуванням фрагмента 1,2,4-триазолу з SH-групою по 3 положенню, за якою було введено алкільні замісники. Здійснено предиктивну оцінку фармакокінетичної складової параметрів лікоподібності, що дало змогу обґрунтувати доцільність подальшого дослідження сполук із метою створення перспективної біологічно активної субстанції
The pharmacophore centers of a molecule play a key role in understanding the interaction of drugs with their targets in the body and in the creation of new biologically active compounds. They enable the development of drugs with specific pharmacological properties, high selectivity and safety. Fragments of xanthine or 1,2,4-triazole in the structure of the substance contribute to the formation of pharmacophore centers and biological activity. The aim of the study was to synthesize S-alkyl derivatives of 7-((3-mercapto-4-methyl-1,2,4-triazol-5-yl)methyl)-3-methylxanthine and to determine the pharmacokinetic profile by in silico methods. The starting 3-methylxanthine was converted to 7-((3-mercapto-4-methyl-1,2,4-triazol-5-yl)methyl)-3-methylxanthine. The resulting thiol was subjected to S-alkylation with halogenalkanes. The structure and identity of the synthesized compounds were confirmed by elemental analysis, 1H NMR spectroscopy and chromatography-mass spectrometry. The pharmacokinetic parameters of the compounds and their compliance with the drug-like criteria were evaluated using the SwissADME on-line platform. The synthesized substances showed in the in silico studies were mostly able to overcome such drug-like filters as Lipinski, Gose, Weber, Egan, and Mugge, which predictively predetermines the positive pharmacokinetic profile of the studied compounds. The obtained values of such descriptors as molecular refraction and total area of polar surfaces of molecules, as well as lipophilicity indicators, only reinforce the above opinion. 10 S-alkyl derivatives of 7-((3-mercapto-4-methyl-1,2,4-triazol-5-yl)methyl)-3-methylxanthine were synthesized by the structural transformation of 3-methylxanthine with the intermediate formation of 1,2,4-triazole fragment with a SH-group at position 3, after which alkyl substituents were introduced. Predictive evaluation of the pharmacokinetic component of the drug-like parameters was performed, which allowed to substantiate the feasibility of further study of compounds to create a promising biologically active substance
Доп.точки доступа:
Гоцуля, А. С.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Аналіз ринку дієтичних добавок, що впливають на органи дихання [Текст] / A. C. Гоцуля [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 329-333

MeSH-главная:
ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ БОЛЕЗНИ -- RESPIRATORY TRACT DISEASES (диагностика, лекарственная терапия, этиология)
ПИЩЕВЫЕ ДОБАВКИ -- FOOD ADDITIVES (терапевтическое применение, химия)
СТАТИСТИЧЕСКАЯ ОБРАБОТКА ДАННЫХ -- DATA INTERPRETATION, STATISTICAL
Аннотация: Мета роботи – аналіз асортименту дієтичних добавок сучасного фармацевтичного ринку України на основі лікарської рослинної сировини, що впливають на органи дихання. Матеріали та методи. Матеріали дослідження: нормативно-законодавчі документи, джерела наукової літератури, інтернет-сайти аптек, прайс-листи щотижневика «Аптека», довідник «Компендіум-2019», сайти компаній. У роботі використали системно-аналітичний, математико-статистичний і порівняльний методи аналізу. Результати. Проаналізували асортимент дієтичних добавок, які використовують для лікування захворювань органів дихання. Визначили співвідношення між ОТС-препаратами та дієтичними добавками на сучасному фармацевтичному ринку України, де частка дієтичних добавок цієї групи становить 42 %. Проаналізували фірмову та асортименту структури серед країн-постачальників. Результати показали, що лідерами за кількістю фірм-виробників аналізованої групи товарів є Україна та Індія, їхня частка становить по 28,12 %. За асортиментом перше місце посідає Україна – 34,65 %. Дослідження цього сегмента ринку за лікарською формою показало гетерогенність товарів. Так, дієтичні добавки, що впливають на органи дихання, представлені 9 лікарськими формами, більшість з них – льодяники (50 %). Вивчення фірмової структури дало змогу виділити лідерів серед іноземних фармацевтичних компаній, до трійки лідерів увійшла компанія Swiss Energy Pharma GmbH. Отже, актуальним завданням є розроблення нових дієтичних добавок аналізованої дії та їхнє впровадження на сучасний фармацевтичний ринок України. Висновки. Дієтичні добавки, що впливають на органи дихання, представлені чималою кількістю фармацевтичних компаній, країнами-лідерами є Україна та Індія, а за асортиментом – Україна. Серед лікарських форм в асортименті дієтичних добавок для лікування органів дихання більшість становлять льодяники (50 %). У фірмовій структурі національного ринку іноземні виробники лідирують: Ansa herbs & foods Pvt. Ltd – 17,8 %, Herbion Pakistan Pvt. Ltd. – 15,1 %, Swiss Energy Pharma GmbH – 12,3 %.
Доп.точки доступа:
Гоцуля, А. С.
Міколасюк, О. О.
Британова, Т. С.
Книш, Є. Г.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Шифр: ЗУ1/2013/5
Журнал

Запорожский медицинский журнал . - Выходит раз в два месяца
2013г. N 5

Содержание:
Бабак, О. Я. Динаміка добового моніторування артеріального тиску у хворих на гіпертонічну хворобу з ожирінням під впливом комбінованої антигіпертензивної терапії / О. Я. Бабак, К. І. Терешкін, В. В. Школьник. - С.5-8
Березин, А. Е. Взаимосвязь между циркулирующим уровнем васкулярного эндотелиального фактора роста-1 и концентрацией высокочувствительного С-реактивного протеина у пациентов с гипертонической болезнью III стадии / А. Е. Березин, О. А. Лисовая. - С.9-14
Головаха, М. Л. Вплив продуктів біодеградації імплантів зі сплаву на основі магнію на організм лабораторних щурів / М. Л. Головаха [и др.]. - С.15-18
Другие авторы: Бєленічев І. Ф., Жернова Г. А., Чорний В. М., Яцун Є. В.
Гузенко, Б. В. Алгоритм діагностики опікового бактеріального сепсису / Б. В. Гузенко. - С.19-22
Евтушенко, В. М. Динамика структурных элементов желудка крыс после введения антигена / В. М. Евтушенко, С. С. Ключко. - С.23-25
Жарких, А. В. Результаты санаторного оздоровления беременных с невынашиванием / А. В. Жарких, В. Г. Сюсюка, В. А. Плотник. - С.26-27
Зборовська, О. В. Диференційна діагностика (оклюзійного й неоклюзійного) ускладненого та дифузного діабетичного макулярного набряку за даними оптичної когерентної томографії у хворих на цукровий діабет II типу / О. В. Зборовська, Н. I. Прейс. - С.28-30
Зубко, И. Н. Взаимосвязь ремоделирования сердца и сонных артерий у женщин с артериальной гипертензией / И. Н. Зубко. - С.31-33
Избицкая, Н. Г. Профилактический наружный поворот плода на головку при тазовом предлежании (опыт применения) / Н. Г. Избицкая, С. Α. Бондаренко, Ε. Η. Бондаренко. - С.34-35
Козелкин, А. А. Дифференцированные подходы к прогнозированию клинико-социального исхода острого периода мозгового ишемического супратенториального инсульта с использованием спектрального анализа электроэнцефалографического паттерна в дебюте заболевания / А. А. Козелкин, А. А. Кузнецов. - С.36-39
Ласюк, Е. В. Характеристика реакций адаптации у детей с хронической патологией пищеварительного тракта / Е. В. Ласюк, Η. Α. Малиновская, Н. В. Мовлянова. - С.40-42
Левада, О. А. Снижение экспрессии дофаминовых D-2 рецепторов лимфоцитами периферической крови как маркер прогрессирования субкортикальных сосудистых когнитивных нарушений / О. А. Левада, И. В. Добродуб, А. В. Траилин. - С.43-45
Мерецкий, В. Н. Нарушения энергетического метаболизма во внутренних органах при черепно-мозговой травме на фоне сахарного диабета / В. Н. Мерецкий. - С.46-50
Недельська, С. М. Оцінка активності алергічного запалення та його корекція у дітей із бронхіальною астмою / C. M. Недельська, К. В. Раскіна, Η. Μ. Марчук. - С.51-53
Павлюченко, А. К. Физико-химические свойства крови при реактивном хламидийном артрите с офтальмопатиями / А. К. Павлюченко, Л. В. Лукашенко, О. В. Синяченко. - С.54-56
Тозюк, О. Ю. Характеристика емоційно-поведінкових реакцій щурів в умовах хронічного імобілізаційного стресу на тлі дії похідного 5-R-тіо-тетразоло [1,5-с] хіназоліну / О. Ю. Тозюк. - С.57-59
Хухліна, О. С. Ефективність комплексного застосування гепадифу, езетролу та фозиноприлу при неалкогольному стеатогепатиті у пацієнтів із гіпертонічною хворобою II стадії / О. С. Хухліна, О. Є. Мандрик, А. А. Антонів. - С.60-63
Шастун, Η. Π. Вплив карбамазепіну та вальпроату натрію на поведінкові реакції у щурів / Η. Π. Шастун. - С.64-66
Рекалов, Д. Г. Сучасні підходи до клінічної та лабораторно-інструментальної діагностики раннього ревматоїдного артриту / Д. Г. Рекалов [и др.]. - С.67-72
Другие авторы: Доценко С. Я., Кулініч О. В., Тягла В. М., Самура Б. Б., Кулініч Р. Л., Кравченко В. І.
Гриценко, В. І. Визначення фармакокінетики вивільнення тамсулозину гідрохлориду в передміхурову залозу методом радіоактивних індикаторів / В. І. Гриценко, О. Α. Рубан, А. П. Краснопьорова. - С.73-75
Кучеренко, Л. І. Розробка плівкоутворюючого складу і технології нанесення полімерної оболонки на таблетки Індотрил / Л. І. Кучеренко. - С.76-79
Марієвський, В. Ф. До питання про чутливість: стійкість біоплівок сальмонел до дії дезінфектантів / В. Ф. Марієвський [и др.]. - С.80-83
Другие авторы: Бувало В. О., Кролевецька Н. М., Рубан Н. М., Дяченко О. П., Матошко Г. В.
Немченко, А. С. Наукове узагальнення результатів експертної оцінки протипухлинних препаратів для лікування раку шлунка та раку прямої кишки / А. С. Немченко [и др.]. - С.84-87
Другие авторы: Жаркова С. О., Подгайна М. В., Хоменко В. М., Хоменко В. М.
Немченко, А. С. Анкетне опитування споживачів і провізорів оптової та роздрібної мережі щодо державного регулювання обігу парафармацевтичних засобів для догляду за волоссям / А. С. Немченко, В. І. Міщенко. - С.88-91
Панасенко, О. І. УФ-спектрофотометрія метронідазолу / О. І. Панасенко [и др.]. - С.92-94
Другие авторы: Донченко Н. В., Гоцуля А. С., Буряк В. П., Кейтлін І. М., Юрченко І. О., Постол Η. Α.
Полова, Ж. М. Використання нанотехнологій у косметичних засобах - великий потенціал чи потенційний ризик? / Ж. Μ. Полова, І. С. Чекман. - С.95-98
Тетерич, Н. В. Оцінка ефективності рецептурного відпуску лікарських засобів в Україні / Н. В. Тетерич, Л. В. Терещенко. - С.99-103
Гойда, Н. Г. Нормативно-правове забезпечення державно-приватного партнерства в охороні здоров’я України / Η. Г. Гойда, Η. В. Курділь, В. В. Вороненко. - С.104-108
Книш, Є. Г. Напрями удосконалення термінологічних підходів до визначення «фармацевтична сфера» у контексті юридичної відповідальності учасників правовідносин, що виникають під час обігу лікарських засобів / Є. Г. Книш, О. Г. Алексеев. - С.109-111
Доброва, В. Є. Методичні засади оцінки фінансової компенсації участі добровольців у клінічних випробуваннях / В. Є. Доброва. - С.112-115
Ярмола, І. К. Компетенція та компетентність викладача вищої школи як складові його інноваційного розвитку / І. К. Ярмола. - С.116-118
70 лет профессору Вадиму Кирилловичу Сырцову. - С.119
Имеются экземпляры в отделах: всего 1
Свободны: 1

Найти похожие

Гоцуля, А. С.
Синтез та біологічний потенціал S-похідних 7'-((3-меркапто-4-метил-1,2,4-триазол-5-іл)-метил)-3-метил-ксантину [] = Synthesis and biological potential of S-derivatives of 7'-((3-mercapto-4-methyl-1,2,4-triazol-5-yl)-methyl)-3-methylxanthine / А. С. Гоцуля, Т. С. Трофімова // Фармацевтичний журнал. - 2024. - Т. 79, № 1. - С. 44-51. - Бібліогр.: в кінці ст.

MeSH-главная:
КСАНТИНЫ -- XANTHINES (анализ, фармакология)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (анализ, фармакология, химия)
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (использование, тенденции)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование, методы, тенденции)
СТАТИСТИЧЕСКАЯ ОБРАБОТКА ДАННЫХ -- DATA INTERPRETATION, STATISTICAL
Аннотация: Одна з найсучасніших стратегій, яка передбачає створення біологічно активних сполук, полягає в активному використанні «привілейованих структур» із певним спектром відомих корисних властивостей. Поєднання в межах однієї молекули фрагментів подібних структур із подальшою їх спрямованою функціоналізацією дає змогу збільшувати вірогідність ефективної та селективної взаємодії з певними біологічними мішенями. Тому обрання 3-метилксантину та 1,2,4-триазолу для практичного втілення цієї концепції має наукове обґрунтування та видається перспективним. Метою роботи був синтез та оцінка біологічного потенціалу нових похідних 7'-((3-меркапто-4-метил-1,2,4-триазол-5-іл)метил)-3-метилксантину. Вихідний 3-метилксантин було перетворено у 7'-((3-меркапто-4-метил-1,2,4-триазол-5-іл)метил)-3-метилксантин шляхом постадійної функціоналізації та гетероциклізації. Одержаний продукт із тіольною групою залучався до S-алкілування за участю галогеналканових кислот та їх похідних (аміду, нітрилів), а також галогенкетонів. Будову та індивідуальність синтезованих сполук доведено за допомогою елементного аналізу, ІЧ- і 1Н ЯМР-спектроскопії та хромато-мас-спектрометрії. Відповідність фармакокінетичних параметрів та фізичних властивостей одержаних речовин критеріям лікоподібності оцінено за допомогою online платформи SwissADME. У віртуальних дослідженнях синтезованих речовин більшість виявили здатність пройти фільтри лікоподібності, такі як Lipinski, Ghose, Veber, Egan, Muegge, що передбачувано свідчить про позитивний фармакокінетичний профіль вивчених сполук. Одержані значення таких дескрипторів як молекулярна рефракція, загальна площа полярних поверхонь молекул і показники ліпофільності також підтверджують цю гіпотезу. За встановленими оптимальними умовами синтезу успішно одержано 9 карбонільних похідних 7'-((3-меркапто-4-метил-1,2,4-триазол-5-іл)метил)-3-метилксантину, серед яких карбонові кислоти, нітрили, кетони та амід. Була проведена прогностична оцінка фармакокінетичних параметрів лікоподібних сполук, що підтримує доцільність подальших досліджень з метою створення перспективної біологічно активної субстанції
One of the most modern strategies for the development of biologically active compounds is the active use of «privileged structures» with a certain range of known beneficial properties. The combination of fragments of such structures within one molecule with their subsequent targeted functionalization increases the probability of effective and selective interaction with certain biological targets. Therefore, the choice of 3-methylxanthine and 1,2,4-triazole for the practical implementation of this concept has a scientific basis and seems promising. The aim of this work has been to synthesize and evaluate the biological potential of new derivatives of 7'-((3-mercapto-4-methyl-1,2,4-triazol-5-yl)methyl)-3-methylxanthine. The starting 3-methylxanthine has been converted to 7'-((3-mercapto-4-methyl-1,2,4-triazol-5-yl)methyl)-3-methylxanthine by stepwise functionalization and heterocyclization. The obtained product with a thiol group has been involved in S-alkylation with halogenated carboxylic acids and their derivatives (amide, nitriles), as well as halogen ketones. The structure and individuality of the synthesized compounds have been confirmed by elemental analysis, IR and 1H NMR spectroscopy and chromatography-mass spectrometry. The compliance of the pharmacokinetic parameters and physical properties of the obtained substances with the drug-like criteria has been assessed using the SwissADME online platform. Under the established optimal conditions of synthesis, 9 carbonyl derivatives of 7'-((3-mercapto-4-methyl-1,2,4-triazol-5-yl)methyl)-3-methylxanthine, including carboxylic acids, nitriles, ketones and amides, have been successfully obtained. A predictive assessment of the pharmacokinetic parameters of the drug-like compounds has been carried out, which supports the feasibility of further research to create a promising biologically active substance
Доп.точки доступа:
Трофімова, Т. С.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Бакумовська, Х. Д.
Синтез та властивості 7-((6-арил-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазол-3-іл)метил)теофілінів [] = Synthesis and properties of 7-((6-aryl-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazol-3-yl)methyl)theophyllines / Х. Д. Бакумовська, А. С. Гоцуля // Фармацевтичний журнал. - 2023. - Т. 78, № 1. - С. 58-65. - Бібліогр.: в кінці ст.

MeSH-главная:
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (фармакология, химия)
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (методы, тенденции)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (выделение и очистка, химия)
ТЕОФИЛЛИН -- THEOPHYLLINE (выделение и очистка, химия)
МАСС-СПЕКТРОМЕТРИЯ -- MASS SPECTROMETRY (использование)
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (использование, методы)
Аннотация: Створення нових біологічно активних сполук є перспективним напрямом сучасної медичної хімії. Важливе місце у зазначеному процесі займають гетероциклічні системи. Серед них необхідно виділити 1,2,4-триазол та ксантин, наявність яких у структурі відомих лікарських засобів зумовлює їхню фармакологічну активність. Поєднання в межах однієї молекули зазначених гетероциклів може призвести до посилення наявного біологічного ефекту або появи нових корисних властивостей
Метою роботи був синтез нових теофіліновмісних похідних 4-аміно-1,2,4-триазол-3-тіолу, вивчення їхніх фізико-хімічних властивостей та предиктивне дослідження біологічного потенціалу. Об’єктами дослідження виступили 7-((6-арил-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазол-3-іл)метил)теофіліни, які було одержано шляхом конденсації вихідного 7-((4-аміно-5-меркапто-1,2,4-триазол-3-іл)метил)-теофіліну з ароматичними карбоновими кислотами (бензенова, 2-метоксибензенова, 3-метоксибензенова, 2-бром-5-метоксибензенова, 2-бром-4-флуоробензенова, 2-хлор-4-нітробензенова, 2-бром-5-нітробензенова) у середовищі фосфору оксихлориду за нагрівання. Формування структури проміжного 7-((4-аміно-5-меркапто-1,2,4-триазол-3-іл)метил)теофіліну відбувалося шляхом багатостадійної хімічної трансформації 1,3-диметилксантину. Структуру синтезованих речовин доведено елементним аналізом, 1Н ЯМР та ІЧ-спектроскопією, а їхню індивідуальність встановлено хромато-мас-спектрометрією. Доцільність подальших біологічних досліджень попередньо оцінено in silico методом, а саме молекулярним докінгом. Як модельні ферменти було використано циклооксигеназу-2, ланостерол 14α-деметилазу та анапластичної лімфоми кіназу. Найімовірнішою активністю, наявність якої є досить вірогідною в ряду синтезованих сполук, є протигрибкова. Особливо перспективно в цьому контексті виглядає 7-((6-(2-бромо-5-метоксифеніл)-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазол-3-іл)метил)теофілін, який за показниками енергії міжмолекулярних взаємодій із ланостерол 14α-деметилазою перевищує кетоконазол
The creation of new biologically active compounds is a promising area of modern medicinal chemistry. Heterocyclic systems play an important role in this process.Among them, it is necessary to note 1,2,4-triazole and xanthine, the presence of which in the structure of known medicines determines their pharmacological activity. The combination of these heterocycles within a single molecule can lead to the enhancement of the existing biological effect or the emergence of new useful properties
The aim of the work has been to synthesize new theophylline-containing 4-amino-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives, study their physicochemical properties and predictive study of their biological potential. The research objects have been the 7-((6-aryl-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]-thiadiazol-3-yl)methyl)theophylline, which were obtained by condensation of the starting 7-((4-amino-5-mercapto-1,2,4-triazol-3-yl)methyl)theophylline with aromatic carboxylic acids (benzoic,2-methoxybenzoic, 3-methoxybenzoic, 2-bromo-5-methoxybenzoic,2-bromo-4-fluorobenzoic, 2-chloro-4-nitrobenzoic, 2-bromo-5-nitrobenzoic) in phosphorus oxychloride medium under heating. The structure of the intermediate 7-((4-amino-5-mercapto-1,2,4-triazol-3-yl)methyl)theophylline was formed by a multistep chemical transformation of 1,3-dimethylxanthine. The structure of the synthesized compounds has been confirmed by elemental analysis, 1H NMR and IR spectroscopy, their individuality has been established by chromatography-mass spectrometry. The feasibility of further biological research has been preliminarily assessed by an in silico method, in particular, molecular docking. Cyclooxygenase-2, lanosterol 14α-demethylase and anaplastic lymphoma kinase have been used as model enzymes. The most likely activity, which is quite probable in a number of synthesized compounds, is antifungal. In this context, 7-((6-(2-bromo-5-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazol-3-yl)methyl)theophylline looks particularly promising, as it exceeds ketoconazole in terms of the energy of intermolecular interactions with lanosterol 14α-demethylase
Доп.точки доступа:
Гоцуля, А. С.

Свободных экз. нет

Найти похожие

    Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості N-(R2)-2-(2-(5-R-4-R1-1,2,4-триазол-3-ілтіо) ацетил) гідразинокарботіоамідів та продуктів їх циклізації [Текст] / А. Г. Каплаушенко [та ін.] // Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 5. - С. 83-87

Рубрики: Триазолы

   Биопрепараты

Доп.точки доступа:
Каплаушенко, А. Г.
Гоцуля, А. С.
Панасенко, О. І.
Книш, Є. Г.

Найти похожие

УФ-спектрофотометрія метронідазолу [Текст] / О. І. Панасенко [та ін.] // Запорожский медицинский журнал. - 2013. - № 5. - С. 92-94

Доп.точки доступа:
Панасенко, О. І.
Донченко, Н. В.
Гоцуля, А. С.
Буряк, В. П.
Кейтлін, І. М.
Юрченко, І. О.
Постол, Η. Α.

Найти похожие

10.

Шифр: ФУ3/2024/79/1
Журнал

Фармацевтичний журнал . - Выходит раз в два месяца
2024г. Т. 79 № 1

Содержание:
Максимович, Н. М. Аналіз асортименту лікарських засобів для терапії артеріальної гіпертензії під час вагітності / Н. М. Максимович, О. М. Заліська. - С.3-12. - Бібліогр.: в кінці ст.
Немченко, А. С. Оцінка доступності лікарських засобів за урядовою програмою «Доступні ліки» для пацієнтів із розладами психіки за результатами анкетування / А. С. Немченко, А. В. Ляденко. - С.13-23. - Бібліогр.: в кінці ст.
Заболотня, З. О. Дослідження асортименту лікарських засобів для лікування акне та їх доступності / З. О. Заболотня, О. М. Заліська. - С.24-33. - Бібліогр.: в кінці ст.
Петровська, Л. С. Досвід і перспективність викладання освітньої компоненти «Технологія парфумерно-косметичних засобів промислового виробництва» / Л. С. Петровська [та ін.]. - С.34-43. - Бібліогр.: в кінці ст.
Другие авторы: Баранова І. І., Філіпцова О. В., Набока О. І., Петровський М. О., Власенко І. О.
Гоцуля, А. С. Синтез та біологічний потенціал S-похідних 7'-((3-меркапто-4-метил-1,2,4-триазол-5-іл)-метил)-3-метил-ксантину / А. С. Гоцуля, Т. С. Трофімова. - С.44-51. - Бібліогр.: в кінці ст.
Коритнюк, Р. С. Фізико-хімічні та біофармацевтичні дослідження мазі з циміналем / Р. С. Коритнюк [та ін.]. - С.52-58. - Бібліогр.: в кінці ст.
Другие авторы: Кабачна А. В., Соловйов С. О., Трохимчук В. В., Наумова М. І.
Власенко, І. О. Обґрунтування складу основи емульсійної мазі для лікування грибкових захворювань шкіри / І. О. Власенко, І. В. Дзюблик. - С.59-67. - Бібліогр.: в кінці ст.
Шанайда, М. І. Хроматографічний аналіз флавоноїдів і фенольних кислот у траві васильків священних (Ocimum sanctum L.) / М. І. Шанайда, М. О. Черевко. - С.68-76. - Бібліогр.: в кінці ст.
Имеются экземпляры в отделах: всего 1
Свободны: 1

Найти похожие
Перейти к описаниям статей

1-10 11-13

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)